Pre formulación de fármacos y excipientes.

1.-Pre formulación de fármacos y excipientes.

Conceptos clave:

Principio activo o fármaco: Es una sustancia de origen natural o sintético con actividad biológica relevante. (No puede utilizarse por sí solo).

Excipiente: Sirven de vehículo para la administración del fármaco. El principio activo adicionado al excipiente constituye una forma farmacéutica que puede tener diferentes formas tales como comprimidos, inyectables, supositorios, etc.

Medicamento: es toda sustancia medicinal y sus asociaciones que en diferente combinación está destinada a prevenir, curar o aliviar cualquier tipo de enfermedad.

Pre formulación: Consiste en la caracterización de las propiedades físico-químicas y bio farmacéuticas del principio activo y la influencia que tienen sobre el los diferentes tipos de excipientes, con el objetivo de generar información útil para el desarrollo de una forma de dosificación estable y bio disponible.

(Incluye ensayos realizados sobre un principio activo> La concepción y desarrollo de una nueva preparación farmacéutica o “diseño de la manera más óptima para desarrollarlo”> Es el primer paso en el desarrollo racional de una forma farmacéutica para un principio activo.

Biofarmacéutica: es una rama del a farmacología que estudia la influencia  de la forma y la formulación  físico-química de un medicamento sobre los acontecimientos farmacocinéticos y farmacodinámicos  consecutivos a su administración.

Biodisponibilidad: es un concepto farmacocinético que alude a la fracción y a la velocidad a la cual la dosis administrada de un fármaco  alcanza su diana terapéutica (tejido en el cual actúa) (En la práctica es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

*Indica la cantidad y la forma en que un medicamento llega a la circulación sistémica y por tanto está disponible para llegar a los tejidos donde debe producir su efecto

 *Indica la cantidad que se administra y la velocidad con la que se distribuye en el organismo

2.-Estudios de Pre formulación (diapositiva general)

Estudios de pre formulación del documento 2

*Aspectos previos

1.- Propiedades farmacodinámicas:

-Finalidad terapéutica

-Efectos tóxicos

-Reacciones adversas

-Dosis

-Frecuencia de administración

-Características farmacocinéticas

2.- Características de los enfermos

-Aceptación y comodidad del medicamento

-Coste del medicamento

3.-Características físico-químicas y farmacocinéticas

+Propiedades organolépticas

+Tamaño y forma de partícula

+Cristalinidad y polimorfismo

+Punto de fusión

+Pureza

+Solubilidad

+Velocidad de disolución

+Fluidez

+Estabilidad

+Compatibilidad con excipientes

4.-Características bio farmacéuticas

-Influencia de la formulación en la biodisponibilidad

-Características fisiológicas de la vía de administración

-Factores limitantes de la absorción

-Factores de la formulación que influyen en la disolución

-Ensayos de velocidad de disolución

-Correlación in vitro - in vivo

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