Práctica No. 9 CURVA DOSIS-RESPUESTA CUANTAL

González Velasco Evelyn Monserrat                                                  5CM8

Práctica No. 9 CURVA DOSIS-RESPUESTA CUANTAL

CUESTIONARIO PREVIO

1. Explique el mecanismo de acción de los barbitúricos; y de acuerdo con este mecanismo cuáles son los efectos farmacológicos.

Mecanismo de acción

“Los barbitúricos deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables. La intensificación de la inhibición se produce principalmente en la sinapsis, en la que la neurotransmisión es mediada por GABA que actúa a nivel de los receptores GABAA.

•  Los barbitúricos intensifican la unión de GABA a los receptores GABAA, por un mecanismo que depende de cloruro y sensible a la picrotoxina.

• Los barbitúricos potencian las corrientes de cloruro inducidas por GABA al prolongar periodos en los cuales se producen andanadas de aberturas de conductos, y no al incrementar la frecuencia de tales andanadas, como se observa con las benzodiazepinas.

• Las concentraciones subanestésicas de los barbitúricos también aminoran las despolarizaciones inducidas por glutamato.

En conjunto, los datos de que los barbitúricos activan los receptores GABAA inhibidores e inhiben los receptores AMPA excitadores”1

Efectos farmacológicos

“Los barbitúricos producen todos los grados de depresión del SNC que van desde la sedación mínima hasta la anestesia general, algunos barbitúricos y en particular los que contienen un radical 5-fenilo poseen actividad anticonvulsiva selectiva. Las dosis hipnóticas de los barbitúricos prolongan el tiempo total de sueño y alteran sus fases, por un mecanismo que depende de las dosis.”1

2. Explique qué es la curva dosis – respuesta cuantal, y defina la DE50, DE99, y DL50.

Curva dosis – respuesta cuantal

“Las curvas dosis respuesta cuantales describen el porcentaje de una población de sujetos (animales experimentales o pacientes) que muestran una respuesta predefinida cuando la dosis o concentración de un fármaco se aumenta de manera progresiva. El criterio de la respuesta puede ser del tipo todo o nada; es decir, el sujeto experimental responde o no responde (por ejemplo, la ocurrencia de sedación, hipnosis o muerte, etc.). Este enfoque se utiliza para investigar la sensibilidad tanto de la respuesta terapéutica como de los efectos tóxicos.”2

DE50: “La dosis del fármaco que causa una respuesta terapéutica definida en el 50% de los sujetos se define como la dosis efectiva 50 (DE50).”2

DE99: “La dosis del fármaco que causa una respuesta terapéutica definida en el 99% de los sujetos se define como la dosis efectiva 99 (DE99).”2

DL50: “La dosis que causa la muerte en el 50% de los sujetos (usualmente animales de laboratorio) es la dosis letal 50 (DL50).”2

3. Definir qué es el margen de seguridad (MS) e índice terapéutico (IT).

Margen de seguridad

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