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                                                              Tramadol
El tramadol es un derivado de ciclohexanol. Es una mezcla racémica, cada enantiómero produciendo
especíica
acciones.
Presentación    ,
Tramadol está disponible en forma de tabletas, cápsulas o sobres en una variedad de puntos fuertes (50 a 400 mg
modiied release) y como solución para inyección intravenosa o intramuscular que contiene
100 mg en 2 ml. Su potencia analgésica es uno-IFTH a una décima parte de la de la morfina.
Mecanismo de acción
Tramadol tiene propiedades agonistas en todos los receptores opioides μ, pero particularmente en los receptores pero
no ha sido classiied como una droga controlada. También inhibe la recaptación de noradrenalina
y 5-HT, y estimula la liberación presináptica 5-HT, que proporciona una vía alternativa
para la analgesia
involucrando
la descendente
inhibitorio
vías
dentro
la médula
espinal.
Efectos
En dosis equianalgésicas a la morfina, tramadol produce depresión respiratoria y menos
estreñimiento. En otros aspectos, que tiene acciones similares a la morfina. La depresión respiratoria
y la analgesia se invierten por la naloxona.
Interacciones
Tramadol tiene el potencial para interactuar con fármacos que inhiben la central 5-HT o noradrenalina

re-absorción, es decir, los antidepresivos tricíclicos y la serotonina selectiva de la recaptación de
inhibidores, lo que resulta en convulsiones. No debe utilizarse en pacientes con epilepsia.
Descargado de Cambridge Libros en línea por IP 128.125.52.220 el Dom 24 de agosto 09:54:19 BST 2014.
http://dx.doi.org/10.1017/CBO9781107477605.012
Cambridge Libros en © Cambridge University Press, 2014
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Sección II: medicamentos básicos en la práctica anestésica
Tabla 10.5 Resumen de las acciones de algunos agonistas parciales en diversos receptores de opioides.
Cinética
Tramadol se absorbe bien en el intestino con una biodisponibilidad oral de 70%, lo que aumenta
a más de 90% después de dosis repetidas. Se metaboliza por hepática CPY2D6, CYP3A4 y
CYP2B6 y posterior glucuronidación a un número de metabolitos, sólo uno de los cuales
(O-desmetiltramadol) ha demostrado tener actividad analgésica. productos stos son
excretado en la orina. Su volumen de distribución es de 4 l.kg
140
-1
 y su vida media de eliminación es
5-6 horas.
Tapentadol
Tapentadol es un analgésico con un modo dual de acción. Es un agonista μ-receptor tradicional

pero también es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina (NARI). Parece efective para aguda
dolor, pero también puede tener un lugar en el dolor persistente debido a su mecanismo de acción dual. él
dosis inicial es de 50 mg 4-6 horas.
Debido a sus acciones NARI los fabricantes desaconsejan el uso de inhibidores de la MAO dentro
14 dias.
Tapentadol tiene una biodisponibilidad de 30%, de 20% de unión a proteínas de plasma, se conjuga
en el hígado y predominantemente excretado por los riñones. Tiene una vida media de eliminación de
4 horas.
La naloxona
La naloxona es un antagonista opioide puro y revertirá efects opioides en μ-, κ- y δreceptors,
aunque
su
ainity
es
más alto
para
μ-receptores.
Otro
ocasional
efects
incluir

hipertensión,
pulmonar
edema
y
cardíaco
arritmias
y
antanalgesia
en
opioidnaive
asignaturas.
En 1-4 μg.kg
-1
 por vía intravenosa es el fármaco de elección en caso de sobredosis de opiáceos. Sin embargo, su
duración de la acción en 30-40 minutos es más corta que la morfina y altas dosis de fentanilo por lo
se pueden requerir que las dosis suplementarias o una infusión de naloxona.
Agonistas parciales opioides
Acción agonista en: acción antagonista en:
Nalorfina κ μ
Κ pentazocina (parcial) μ
δ (parcial)
La buprenorfina μ (parcial)
NOP (parcial)
Κ Nalbufina (parcial) μ (parcial)
su grupo de fármacos se ha utilizado para controlar el dolor y para revertir respiratoria inducida por opioides
depresión
con
variable
el éxito.
Oye
son
No ampliamente
utilizado.
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