TERAPEUTICA Y CUIDADOS PAULATIVOS

 [pic 1][pic 2][pic 3][pic 4]

“AÑO DEL BICENTENARIO DEL PERÚ: 200 AÑOS DE INDEPENDENCIA"

UNIVERSIDAD PRIVADA SAN JUAN BAUTISTA

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

“ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA”

[pic 5]

DOCENTES:

RAUL SOTELO CASIMIRO

YOLANDA SALINAS VELIZ

CURSO:

TERAPEUTICA Y CUIDADOS PAULATIVOS

ESTUDIANTE:

ZAPATA ORMEÑO, GRECIA CAROL

TEMA:

LIDOCAINA

CICLO:

V

TURNO:

“MA”

ICA – PERÚ

2021        

CONTENIDO

INTRODUCCIÓN        3

CAPITULO I        4

ASPECTOS GENERALES        4

1.1        Objetivo general        4

1.2        Objetivos específicos        4

1.3        Justificación        4

CAPITULO II        6

MARCO TEORICO        6

2.1.        Farmacoquimica        6

2.1.1.        Familia Química        6

2.1.2.        Estructura Química.        7

2.1.3.        Nombre Genérico        7

2.2.        Farmacocinética        8

2.2.1.        Vía de administración        8

2.2.2.        Dosis por peso        8

2.2.3.        CYP que lo metaboliza        10

2.2.4.        Metabolitos tóxicos y activos        10

2.2.5.        Unión a proteínas plasmáticas        10

2.2.6.        Periodo de latencia        10

2.2.8.        Tiempo de vida media        11

2.2.9.        Vía de excreción        11

2.3.        Farmacodinamia        11

2.3.1.        Órgano blanco        11

2.3.2.        Receptor farmacológico        12

2.3.3.        Mecanismo de acción        12

2.3.4.        Acción farmacológica        12

2.3.5.        Interacción farmacológica.        13

2.4.        Farmacoclinica        14

2.4.1.        Efectos terapéuticos        14

2.4.2.        Efectos adversos        15

CAPITULO III        17

CONCLUSIONES        17

CAPITULO IV        18

BIBLIOGRAFIA        18

INTRODUCCIÓN

Este informe se centra en brindar datos importantes del fármaco Lidocaina

CAPITULO I

ASPECTOS GENERALES

1. Objetivo general

El objetivo principal del presente Informe es brindar información concisa sobre las diversas características de la Lidocaina y su utilidad como anestésico local.

1. Objetivos específicos

• Describir la farmoquimica de la Lidocaina
• Describir la farmacocinética de la Lidocaina
• Describir la farmacodinamia de la Lidocaina
• Describir la farmacoclinica de la Lidocaina

1. Justificación

Sustentar sobre la utilidad del fármaco Lidocaina sobre su acción anestésico local, su estructura, sus características y sus efectos adversos que puede ocasionar.

CAPITULO II

MARCO TEORICO

La lidocaína, al igual que el resto de los anestésicos locales, actúa a través del bloqueo de canales de sodio de neuronas periféricas sensitivas. Como es ampliamente conocido, este bloqueo de membrana celular impide el movimiento de iones de sodio y potasio a través de los receptores del nervio y por lo tanto, la conducción nerviosa F

1. d

1. FARMACOQUIMICA

1. Familia Química

La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de los anestésicos locales, concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que también se encuentran la dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, la prilocaína y la bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943.^[1]

1. Estructura Química.

La cocaína^[2] es un éster del ácido benzoico y del alcohol complejo 2-carbometoxi, 3-hidroxitropano (figura 22-1). Debido a su toxicidad y propiedades adictivas (capítulo 24), en 1892 se inició la búsqueda de sustitutos sintéticos para la cocaína con el trabajo de Einhorn y sus colegas, lo que dio como resultado la síntesis de procaína, que se convirtió en el prototipo de los anestésicos locales durante casi medio siglo. Como es el caso del fármaco en estudio. La mayoría de los anestésicos locales consisten en un resto hidrofóbico (aromático), una región de enlace, y una amina sustituida (región hidrófila).

1. Nombre Genérico

Su nombre genérico es lidocaína, y sus nombres comerciales son: Acantex, Alphacaine, Depo-Medrol, Dimecaina, Eutecania, FD, Intracarelido-E, Octocaine, Tol 12 plus.

1. Farmacocinética

1. Vía de administración

• La lidocaína no puede ser administrada por via oral ya que para algunos fármacos, el amplio metabolismo de primer paso reduce en gran medida su efectividad y esto impide su uso como fármacos orales^[3].

• Anestesia tópica: La anestesia de las mucosas de la nariz, boca, garganta, árbol traqueobronquial, el esófago y el tracto genitourinario se puede realizar por aplicación directa de soluciones acuosas de sales de muchos anestésicos locales o por suspensión de los anestésicos locales poco solubles. Típicamente se usa tetracaína (2%), lidocaína (2-10%) y cocaína (1-4%). Cuidado: los anestésicos locales se absorben a la circulación sistémica, y potencialmente producen efectos tóxicos. Existen pautas disponibles para calcular la cantidad máxima de crema que se puede aplicar y área de piel cubierta. No se deben usar estas mezclas en las mucosas o la piel erosionada, ya que la absorción rápida a través de estas superficies puede provocar toxicidad sistémica.

• Infiltración: La anestesia de infiltración es la inyección de anestésico local directamente en el tejido sin tomar en consideración el curso de los nervios cutáneos. La anestesia por infiltración puede ser tan superficial como para incluir solamente la piel. La duración de la anestesia por infiltración puede duplicarse aproximadamente mediante la adición de epinefrina (5 μg/mL) a la solución de inyección. Cuidado: La anestesia de infiltración y otras técnicas de anestesia regional tienen la ventaja de proporcionar una anestesia satisfactoria sin alterar las funciones corporales normales. La principal desventaja de la anestesia por infiltración es que se deben usar cantidades de droga relativamente grandes para anestesiar áreas relativamente pequeñas. Esto no es un problema para la cirugía menor. Sin embargo, cuando se realiza cirugía mayor, la cantidad requerida de anestésico local hace que las reacciones tóxicas sistémicas sean probables.

• Anestesia con bloqueo de nervios. La inyección de una solución de anestésico local en o alrededor de los nervios periféricos individuales o de plexos nerviosos produce áreas de anestesia aún mayores

• Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier)^[4]. La técnica de bloqueo de Bier se basa en el uso de la vasculatura para llevar la solución anestésica a los troncos y las terminaciones nerviosas. Cuidado: Sus desventajas fundamentales radican en que sólo se puede usar para algunas regiones anatómicas, la sensación (dolor) regresa rápidamente después que el torniquete es desinflado, y la liberación prematura o falla del torniquete puede producir niveles tóxicos de anestésico.

• Técnica anestésica raquídea o intramural^[5]: consiste en la inyección de anestésicos locales en el espacio subaracnoideo, en el líquido cefalorraquídeo que baña la médula espinal. La punción se realiza a través del agujero vertebral, puncionando la duramadre en la región lumbar, por debajo de la primera vértebra, para evitar dañar la médula espinal. La anestesia raquídea se utiliza para las intervenciones en las extremidades inferiores, la cadera, el periné, el abdomen bajo y la columna lumbar. Actualmente en Estados Unidos , la lidocaína es uno de los medicamentos que comúnmente se utiliza en la anestesia raquídea. Cuidado: El mecanismo de acción de los vasoconstrictores en la prolongación de la anestesia raquídea es incierto. Existen hipótesis que plantean que estos agentes disminuyen el flujo sanguíneo de la médula espinal, reduciendo la eliminación del anestésico local del CSF.

• La anestesia epidural o anestesia peridural es la introducción de anestésico local en el espacio epidural, bloqueando así las terminaciones nerviosas en su salida de la médula espinal. , la elección de las drogas que se van a utilizar en la anestesia epidural está dictada principalmente por la duración de anestesia deseada. Sin embargo, cuando se coloca un catéter epidural, los medicamentos de acción corta se pueden administrar repetidamente, proporcionando mayor control sobre la duración del bloqueo. La lidocaína al 2% es el anestésico local epidural de acción intermedia que más se utiliza.

1. Dosis por peso

• Vía tópica: Con una solución de 2-10%, la dosis máxima para adultos saludables 4 mg/kg.^[6]

• Infiltración: Se usa con una solución de 0.5-1.0%, la dosis máxima para adultos saludables es de 4 mg/kg. La adición de epinefrina (5 μg/mL) aumenta la duración de la acción y la dosis máxima segura de lidocaína

• Anestesia con bloqueo de nervios: Las dosis seguras dependen de la vascularización del tejido, generalmente la lidocaína: 1-1.5%, la dosis máxima para adultos saludables es de 4 mg/kg

• Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier).Este fármaco se usa  40-50 mL (0.5 mL/kg en niños) de una solución al 0.5% sin epinefrina. Para la anestesia regional intravenosa en adultos empleando una solución al 0.5% sin epinefrina, la dosis administrada no debe exceder 4 mg/kg. Algunos clínicos prefieren la prilocaína (0.5%) a la lidocaína porque tiene un índice terapéutico más alto.

• Anestesia raquídea: 25-50 mg para cirugía perineal y de la extremidad inferior

• Vía epidural: Solución al 2%, dosis máxima para adultos saludables es de 4 mg/kg

1. CYP que lo metaboliza

El fármaco Lidocaina se metaboliza mediante CYP3A4/3A5/3A7^[7]

1. Metabolitos tóxicos y activos

La lidocaína es desalquilada^[8] en el hígado por los CYP y convertida en xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina, que pueden metabolizarse aún más en monoetilglicina y xilidida. Tanto la xilidida de monoetilglicina como la xilidida de glicina retienen la actividad anestésica local. En los humanos, alrededor del 75% de la xilidida se excreta en la orina como metabolito 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

...