Taller Farmacocinetica

1. ¿Cuál es el parámetro farmacocinético que refleja el fenómeno de la absorción?

El volumen de absorción es directamente proporcional a la cantidad de fármaco que no se ha absorbido aun. K de absorción influye en Cmax, tiempo para Cmax y ABC (AUC)

2. ¿Influye la ruta de administración en este parámetro? Sustenta tu respuesta-

Influye dependiendo del efecto que se quiere obtener del fármaco, la absorción de un fármaco via intravenosa alcanzará concentraciones eficaces y efectos sistémicos mas rápido que un fármaco administrado por via oral. Está además el primer paso hepático que puede reducir o aumentar la función del fármaco en el organismo.

3. ¿Cuáles son los factores que influyen en la etapa de absorción de un medicamento al

organismo? Explica cada uno de ellos con ejemplos.

La via de administración en caso de ser por una vía directa, el fármaco alcanzara la circulación sistémica y a su sitio de acción de manera inalterada, a diferencia de las indirectas que se ven afectadas por el primer paso hepático,.

4. ¿Se puede modificar el pka de una sustancia cambiando el pH del medio en que se encuentra?

Sustenta la respuesta.

La pka de una sustancia no cambia, lo que cambia es su grado de ionización según se encuentre en un medio ácido o alcalino, una sustancia acida con pk alta es un ácido débil y se mantiene no ionizado en medios ácidos, una base con pka bajo es una base débil y se mantiene sin ionizar en medios alcalinos.

5. ¿Qué factores influyen en la difusión de una sustancia a través de una membrana biológica?

Explique brevemente

Si el fármaco es liposoluble podrá pasar por la membrana celular, si es polar y no muy grande podrá pasar por los poros de la membrana, también si el fármaco tiene una elevada afinidad por las proteínas, se unirá a estas y será más difícil su distribución, si la sustancia es muy grande dependerá de proteínas de transporte mediante difusión facilitada, proceso saturable y con gasto de energía.

6. ¿Cómo influye el efecto del primer paso influye en la biodisponibilidad de un medicamento?

El primer paso puede disminuir o aumentar el efecto del fármaco al convertirlo a metabolitos inactivos o más activos con respecto a la sustancia original, lo que afecta la eficacia o la toxicidad. Una disfunción hepática o un bajo riego sanguíneo al hígado pueden alterar los efectos del primer paso

7. ¿De qué depende la unión a las proteínas plasmáticas de un medicamento? Algunos textos de

farmacología reportan la unión a proteínas como % del medicamento fijo en plasma, por qué?

La unión a la albúmina depende principalmente de la liposolubilidad. Ácidos débiles se unen también con facilidad. Bases débiles se unen principalmente a α-glucoproteínas acidas. Ambas en un proceso reversible. Los textos de farmacología representan un % unido a proteínas ya que esto afecta la biodisponibilidad de la sustancia y por lo tanto su efecto en tejidos diana ya que solo la fracción libre es farmacológicamente activa.

8. ¿A qué tipo de proteína plasmática se une la quinina? ¿En función de que propiedad

fisicoquímica?

Se une principalmente a α-glucoproteínas acidas por ser un alcaloide poco ionizable.

9. Explica el concepto de volumen de distribución aparente o Vd.

Volumen ficticio donde teóricamente se reparte de forma homogénea el fármaco con la misma concentración que la encontrada analíticamente en el plasma.

10. ¿Cómo se calcula el Vd?

Vd = Concentración total/Concentración plasmática

Vd = (Dosis X fracción de absorción) / Concentración plasmática

11. ¿Cuáles son los supuestos implícitos en el concepto teórico de Vd?

Se asume que existe una distribución uniforme del fármaco en los tres compartimentos acuosos, como si estuvieran organizados en un solo compartimento.

12. ¿Por qué puede predecirse que el Vd de la heparina debe ser pequeño?

Se mantiene en el espacio intravascular debido a su gran tamaño y a su afinidad por las células endoteliales gracias a sus radicales fosfato.

13. En un ensayo clínico controlado ciego que compara omeprazol (fármaco A) vs ranitidina

(fármaco B), ¿qué tiempo habría que esperar entre un esquema de prueba y otro? Justifique su

Respuesta Se debería esperar 3 o más días ya que, aunque el omeprazol se elimina rápidamente, su efecto yace en mediadores fisiológicos, que es la inhibición las bombas de H/K ATPasa las cuales tardan desde 18 hasta 72 hrs en restituirse en las células parietales.

14. Se está diseñando un fármaco que muestra en etapa inicial un Vd de 67

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