Tetraciclina

• 1. TETRACICLINAS -AMINOGLUCOSIDOS -MACROLIDOS Alejandra Jerez MD. Farmacología

• 2. Tetraciclinas Conjunto de antibióticos obtenidos a partir de varias especies de Streptomices (tetraciclina) o bien por semisíntesis (tetraciclina, Doxiciclina y minociclina).

• 3. Mecanismo de Acción Actúan fundamentalmente como bacteriostático a las dosis habituales, aunque resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Provocan una inhibición de la síntesis protéica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S

• 4. FarmacocinéticaAbsorción: Varia su absorción oral desde un 30% a mas de un 90% (doxiciclina y minociclina). Forma complejos insolubles con Ca2 (leche y derivados), Mg2 , Fe3 y Al3 (antiacidos). Las tetraciclinas quelan iones metálicos divalentes → interfieren con la absorción y actividad.

• 5. FarmacocinéticaDistribución: Se unen a las proteínas plasmáticas de forma variable Ej: Doxiciclina se une a un 90% La tl/2 oscila entre 4-6 hr. (clortetraciclina) a 12-20 hr. (doxiciclina). Se distribuye muy bien por todos los órganos. Se concentra en hígado. Pasa barrera placentaria.Excreción: Se metabolizan parcialmente y se eliminan fundamentalmente por filtración glomerular, también por bilis, heces y leche materna

• 6. Clasificación Vida media corta (6-8 h), como clortetraciclina, oxitetraciclina y tetraciclina) Vida media intermedia (12-14 h), como demeclociclina y metaciclina) Vida media larga (16-18 h), como doxiciclina y minociclina, las más liposolubles.

• 7. Espectro de acción• Bacterias• Gram +: S. aureus, neumococos, etc.• Gram -: Brucellas, Neisseria gonorrhoeae, H. influenza, Borrelia recurrentis• Protozoos: Entamoeba histolitica (amebiasis)• Actinomicetas. Actinomices israeli (actinomicosis)• Rickettsias• Micoplasmas y clamidias

• 8. Efectos Adversos - Molestias GI. - Erupciones cutáneas e hipersensibilidad a la luz. - Pancreatitis - Superinfección por Proteus, Pseudomonas y Candida. - Alteraciones dentarias, oseas y de las uñas por depósito del antibiótico - Alteraciones hepáticas (degeneración grasa hepática). - En embarazo. Puede prolongar coagulación sanguínea y quelación del Ca). - Alteraciones renales - Toxicidad vestibular (minociclina).

• 9. ResistenciaTres mecanismos:1. Alteración de la entrada o incremento de la salida por la bomba proteínica de transporte activo2. Protección del ribosoma por la producción de proteínas que interfieren con la unión de la tetraciclina con el fármaco.3. Inactivación enzimática.

• 10. Usos en clínicas Infecciones de la piel: Acné. Infecciones urogenitales: Gonococia, sífilis. Infecciones gastrointestinales: Disentería, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales. Infecciones respiratorias: Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas formas de neumonía atípica. Otras

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• infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, brucelosis.

Tetraciclinas Hepatotoxicidad Afectación en dientes y huesos Moderada excreción

Clindamicina Alergia y colitis seudomembranosa - Poca excreción

Antimicrobianos Madre Feto Leche materna

XVII. TETRACICLINAS

1ra Generación

Oral: Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina

Parenteral: Oxitetraciclina, Tetraciclina, Demetilclortetraciclina

2ra Generación

Oral: Limeciclina, Guameciclina, Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Metaciclina, Mepiciclina,

Teramicina, Etamociclina, Clomociclina, Penimociclina, Tiaciclina

Parenteral: Limeciclina, Guameciclina, Doxiciclina, Minociclina, Rolitetraciclina

3ra Generación: Parenteral: Glicilciclinas, Tigeciclina

Antimicrobiano Ligado

proteína % Vida

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