Penicilinas naturales

PENICILINAS NATURALES

Penicilina G, Bencilpenicilina

1. Cocos Gram positivos: SBHGA, Streptococcus Bovis, Streptococcus del grupo viridans (alfa hemolítico), Streptococcus pneumoniae.
2. Cocos Gram negativos: Neisseria Meningitidis
3. Bacilos Gram positivos: Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, bacillus antrhacis.
4. Espiroquetas: treponema pallidum, leptospiras spp.
5. Anaerobios no esporulados: clostridium tetani, C. perfringens
6. Anaerobios esporulados: Fusobacterium, peptostreptococcus spp, actinomices israelli.

Penicilina G cristalina acuosa o Benzilpenicilina

Bactericida, poco tóxico, bajo costo. Desventajas: degradación por el ácido gástrico, destrucción por las beta lactamasas y ocasionales reacciones de hipersensibilidad. Se utiliza para conseguir un efecto rápido o una alta concentración sérica.

Endocarditis infecciosa y meningitis se usa IV. 50% se une a proteínas plasmáticas. Excretada por riñón e hígado. Se encuentra bajo forma de sales de Na o K (cuidado en disfunción cardiaca o renal).

• Se utiliza para: SBHGA, SBHGB (s. Agalactiae), grupo D (S. Bovis), SAH grupo viridans, Streptococcus pneumoniae (pero no para afección a SNC), Neisseria Meningitidis, Treponema pallidum (afección SNC).
• Cuando se asocia a aminoglucósidos es de elección para infecciones por enterococcus faecallis sensible.
• Leptospirosis, clostridium, actinomicosis, carbunco, difteria, anaerobios supradiafragmáticos.

Es útil para emplear un Tx empírico de:

• Neumonías comunitarias
• Streptococcus spp o enterococcus spp.
• Infecciones de partes blandas de origen estreptocócico.
• Faringitis bacteriana

Penicilina G procaína

Se usa cuando se necesitan niveles séricos persistentes por horas, la vía IV no está indicada, solo IM. Su absorción es lenta.

• Útil en el tratamiento de Sífilis y profilaxis de infecciones por SBHGA.

Penicilina G Benzatínica

Se usa cuando se requieren niveles bajos plasmáticos suficientes, pero por períodos prolongados. Exclusiva la vía IM

• De elección en Sífilis Precoz, latente o tardía, NO neurológica. Profilaxis de infecciones por SBHGA cuando el paciente tiene antecedentes de fiebre reumática, glomerulonefritis difusa o erisipela recurrente.

Fenoximetilpenicilina o Penicilina V

Hidrosoluble y estable en medio ácido (VO), se absorbe en la porción alta del intestino delgado. No se recomienda como Tx de inicio para infecciones severas o graves. Se presenta en formas de sal potásica.

• Infecciones leves o moderadas de vías respiratorias altas y tejidos blandos, profilaxis de infecciones estreptocócicas.

AMINOPENICILINAS

Amoxicilina, ampicilina, ciclacilina y bacampicilina.

• Tratamiento de infecciones respiratorias altas por: SBHGA, Streptococcus pneumoniae y cepas de Haemophillus influenzae.
• Infecciones urinarias por enterobacterias: E coli, Proteus mirabilis
• Otras: salmonella, shigellas, Streptococcus faecallis y Listeria monocytogenes.

Ampicilina: estable en medio ácido y se absorbe adecuadamente por VO, la absorción es incompleta si se consumen alimentos antes. Se excreta por leche materna.

Amoxicilina: es estable en ácido, absorción gastrointestinal más rápida y completa, es menos eficaz que la ampicilina en contra de shigellas. Los alimentos no interfieren en su absorción.

Las dos son eficaces para la sinusitis, otitis media, exacerbaciones agudas de bronquitis crónica y epiglotitis.

Adición de inhibidores de Beta lactamasas: para H. Influenzae y enterobacteriaceae.

• Amoxicilina + ácido clavulánico
• Ampicilina + sulbactam

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

Carboxipenicilinas

• Carbenicilina: para Gram negativas, Gram positivas. Es soluble en agua y sensible a medios con pH ácido, excreción renal. Se indica en infecciones urinarias y de la próstata. Se presenta en forma de sal sódica por vía IM o IV.
• Ticarcilina: se le agrega ácido clavulánico. Su indicación es para Gram negativas incluyendo casos de neumonía, infecciones de los huesos, estómago, piel, articulaciones, sangre, ginecológicas y de las vías urinarias. No se absorbe por VO, pero sí por IV o IM.

Ureidopenicilinas

• Piperacilina: espectro extendido, se le agrega tazobactam, Gram negativos y positivos, aerobios. Se administra por vía IV o IM. Neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectado y Tx empírico para la neutropenia febril, es activo frente a casi todos los Staphylococcus sensibles a la meticilina, Streptococcus y enterococos.
• Mezlocilina: E coli, enterobacter, Klebsiella, Neisseria Gonorrhoeae, proteus vulgaris, enterococcus faecallis. Inhibe la tercera y última fase de la síntesis de la pared celular bacteriana provocando lisis. Es utilizada para infecciones leves a moderadas del tracto urinario, vías respiratorias bajas y ginecológicas. IV o IM, su metabolismo es hepático y su excreción renal y biliar.

ISOXAZOLILPENICILINAS

Cloxacilina y dicloxacilina

Espectro dirigido contra Gram positivas: Streptococcus y Staphylococcus resistentes a las penicilinas convencionales. Son usadas también como inhibidores de las penicilinasas.

• Cloxacilina: uso IM, IV u oral. Eliminación renal, por heces y bilis. Actúa sobre la pared celular inhibiendo las transpeptidasas y carboxipeptidasas. Activa para SBHGA, Streptococcus pneumoniae, S. Aureus resistentes y sensibles a bencilpenicilinas, Staphylococcus epidermidis, bacillus antrhacis, Neisseria Meningitidis, Neisseria gonorreae, algunas cepas de Haemophillus influenzae.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos: forunculosis, heridas y quemaduras infectadas, celulitis y piomiositis, mastitis, artritis séptica y osteomielitis, sepsis, endocarditis y meningitis.

Contraindicada en embarazadas, alérgicos, prevención en lactantes.

CEFALOSPORINAS

Son betalactámicos, junto con las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado Loscefamos. Provienen del hongo Cephalosporium acremonium.

P (positivos), N (positivos y negativos), C (igual que las N pero menos).

Su estructura química deriva del ácido-7-cefalosporánico que tiene un anillo betalactámico y un anillo dihidrotiazínico.

Interfieren en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana e inhibiendo la transpeptidación final (bacteriolítico).

PRIMERA GENERACIÓN: Cefalexina, Cefradina, Cefradroxilo.

Contra cocos gram positivos (Streptococcus y Staphylococcus). Vía oral todas excepto la cefalotina (parenteral). Rara vez son de primera elección. Son para infecciones urinarias y abscesos de tejidos blandos por Staphylococcus y Streptococcus. Cefalotina: penetra bien en todos los tejidos, se usa como profilaxis de tejidos blandos.

Cefalexina (VO), Cefradina (VO), Cefradroxilo (VO), Cefazolina (IV), cefalotina (IV) y Cefaclor.

SEGUNDA GENERACIÓN:  Cefuroxima, Cefamandol, Ceforanida, Cefoxitina, Cefotetán, Cefmetazola, Cefaclor, Axetilcefuroxima.

Los dos últimos vienen en presentaciones orales, el Cefotetán y la cefoxitina no son verdaderas cefalosporinas son cefamicinas (tienen un grupo metoxi en la posición 7).

Van contra los de la primera + Proteus indol positivos, Klebsiella y Enterobacter sp. Cefamandol, cefuroxima, cefomicid y Cefaclor son eficaces contra M. Catarrhalis y H. Influenzae. Cefoxitina y Cefotetán son buenas para anaerobios (bacterioides fragilis). Otros como Serratia, Pseudomonas y Enterococos.

TERCERA GENERACIÓN: Ceftriaxona, Ceftazidima, Cefotaxime, Ceftizoxima, Cefixima, Proxetilcepodoxima, Ceftibuten y Cefprozil.

Se difunden bien en tejidos blandos y óseos, barrera hematoencefálica.

1. Activas en infecciones nosocomiales: Klebsiella Pneumoniae
2. Uso en posoperatorios: complicados con peritonitis
3. Uso en cirugía cardiovascular
4. Inflamaciones pélvicas en pacientes gineco obstétricas
5. Infestaciones nosocomiales por catéter venoso central
6. Septicemias
7. Sola o con aminoglucósidos

Ceftriaxona: uso parenteral, vía endovenosa para después IM, buen espectro bacteriano, no hay mucha resistencia y puede usarse como profilaxis. Uso en bacteriemias graves, septicemias, infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, óseas, intraabdominales y del SNC. Streptococcus, Staphylococcus, E coli, Klebsiella, H. Influenzae, Proteus, enterobacterias y algunas cepas de Pseudomona.

Ceftazidima: antibiótico estratégico, Streptococcus, Staphylococcus, E coli, Klebsiella, H. Influenzae, Proteus, enterobacterias, Pseudomonas y bacterioides.

Cefotaxime: infecciones de vías respiratorias, urinarias, del SNC, ginecológicas y septicemias, profilaxis perioperatoria. Streptococcus, Staphylococcus, E coli, Klebsiella, H. Influenzae, y Pseudomona.

Ceftizoxima: bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones respiratorias, ginecológicas, intraabdominales, óseas y articulares. Streptococcus, Staphylococcus, E coli, Klebsiella, H. Influenzae, Proteus, enterobacterias.

Otras: Cefixima, Proxetilcepodoxima, Ceftibuten y Cefprozil.

CUARTA GENERACIÓN: Cefepima, Cefpirome, Cefetecol y Globoxef.

Cefepima: vía parenteral, mayor estabilidad a hidrolisis por lactamasas B mediadas por plásmidos o cromosomas. Infecciones graves por Gram positivos, enterobacterias y pseudomonas. Indicada en Tx empírico de infecciones nosocomiales. Se excreta por el riñón, penetra el LCR por lo que se usa en la meningitis.

Otras: Cefpirome, Cefetecol y Globoxef.

QUINTA GENERACIÓN: Ceftobiprol, Ceftaroline

Ceftobiprol: capaz de fijarse a las PBP (proteínas que ligan la penicilina). Actividad mayor contra S. Aureus meticilino resistentes, Streptococcus Pneumoniae resistentes a penicilinas, Pseudomona Aeruginosa y enterococos.

Ceftaroline: Gram positivos como S. Aureus (con susceptibilidad intermedia a vancomicina) y SBHGA (resistentes a macrólidos), Gram negativos como enterobacterias, pero no contra Pseudomona.

Efectos secundarios:

1. Prurito, exantema, anafilaxia, fiebre, adenopatías, del suero.
2. Nefrotóxicos.
3. Efectos sobre el feto sin datos de teratogenicidad.
4. Pasan por la leche materna
5. Aumenta la probabilidad de sangrado
6. Enfermedades hepáticas