Interacciones entre fármacos y fármaco-alimento

Tema 13. Interacciones entre fármacos y fármaco-alimento

1.- Interacciones medicamentosas

Concepto: modificación del efecto de un fco por la aparición de otro medicamento. Ese efecto puede que sea indiferente, desfavorable o beneficioso.

Debido a la politerapia.

Fármacos con mayor riesgo de interacciones

Glucósidos cardotónicos.

Anticoagulantes orales.

Antiarrítmicos.

Contraceptivos.

Litio.

Depresores del SNC.

Hipoglucémicos.

Antiepilépticos.

Antibióticos aminoglucósidos.

Teofilinas.

Antineoplásicos.

Pacientes especialmente susceptibles a las interacciones medicamentosas

Ancianos: polifarmacia.

Pacientes con enfermedad aguda: asma, etc.

Pacientes con enfermedad inestable: epilepsia, diabetes, arritmia, etc.

Pacientes dependientes de un tratamiento dependiente: anticoagulados, transplantados, etc.

Enfermedades hepáticas o renales.

Pacientes con más de un médico transcriptor.

Mecanismos de interacción medicamentosa

Interacciones farmacéuticas o físico-químicas F-F o F-vehículo, por inactivación o precipitación.

Interacciones farmacocinéticas:

A nivel de absorción. Ej: colinestamina impide absorción de colesterol y también de fármacos.

A nivel de transporte: desplazamiento de proteínas plasmáticas por apetencia.

A nivel de difusión.

A nivel de almacinamiento.

A nivel de biotransformación.

· por inducción enzimática.

· por inhibición enzimática.

· por modificación del flujo hepático.

A nivel de excreción: por ejemplo administrar un medicamento para que otro se elimine más lentamente.

Interacciones farmacodinámicas:

Sinergismo

Antagonismo

2.- Interacciones fármaco-alimento

Son aquellas que aparecen cuando se administra un fármaco con determinados alimentos. Más frecuentes que las medicamentosas.

Síndrome de leche y alcalinos: en gastropatías produce hipercalcemia, con irritabilidad, cefalea, debilidad, vómitos...

Antibióticos (tetraciclinas) con derivados lácteos. Con alimentos con calcio o magnesio forma quelatos: disminuye su absorción.

Hierro-alimentos (o antiácidos): disminuye la absorción del hierro.

IMAOs-alimentos con tiramina: queso, cerveza, bacalao...

Anticoagulantes orales-alimentos con vitamina k: aceite de girasol, vísceras de pollo o ternera, germen de trigo, etc: disminuye el efecto anticoagulante.

Fármacos-etanol: con psicofármacos potencia la acción farmacológica. Es inductor enzimático del paracetamol.

Alimentos con vitamina C-tabaco: las personas que fuman necesitan una dosis extra de vitamina C.

No afectan los alimentos a la absorción de: amoxicilina, predmisona, teofilina y otros.

Los antiinflamatorios son aconsejables con alimentos.

Tema 11. Farmacodinamia

Conceptos

El efecto farmacológico (acción farmacológica) es por un mecanismo psicológico (placebo) y farmacológico:

Osmótico: diuréticos, dextranos (expansores del plasma).

Neutralización química: ácidos, edta (anticoagulante que secuestra calcio), carbón activado.

Físico: altera la permeabilidad de membranas: alcohol, anestésicos generales inhalatorios.

Receptorial: enzima, molécula transportadora, macromolécula llamada receptor.

Mecanismos de acción fármaco-enzima

El efecto bloquea a la enzima: neostigmina bloquea a acetilcolinesterasa; ASA bloquea a ciclooxigenasa, que forma prostaglandinas y se inhibe la inflamación; alopurinol bloquea la xantinoosidasa, que forma ácido úrico, disminuyen los niveles de ácido en las sangre y disminuye el dolor; captopril inhibe a Eca.

Mecanismos de acción fármaco-transportador

El fármaco inhibe la función: por ejemplo los antidepresivos bloquean monoaminas; omeprazol es protector de la mucosa, inhibidor de la secreción ácida (de la bomba de H+).

Mecanismos de acción fármaco-receptor

Receptor: macromolécula proteica en la célula, con:

Zona de reconocimiento: afinidad.

Zona efectora (activa sistemas intracelulares): actividad intrínseca. “ La acción farmacológica es consecuencia de la afinidad y de la actividad intrínseca”.

Afinidad (selectividad): capacidad de un fármaco de unirse a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.

Actividad intrínseca: propiedad de los fármacos de, una vez unidos al receptor, originar un estímulo y desencadenar la respuesta o acción farmacológica.

Receptores tipo

Macromoléculas situadas en:

membranas (tipo 1)

sistema enzimático intracelular (tipo 2)

citosol (tipo 3)

Modulación

Un tipo de receptor se puede modificar en número y funcionalismo:

desensibilización o falta de respuesta

hipersensibilización o aumento de respuesta.

Tema 12. Sinergismo y antagonismo

Cuando se administran 2 o más fármacos puede que surjan interacciones farmacodinámicas.

Sinergismo: incremento del efecto de uno de los fármacos cuando se administran conjuntamente.

Antagonismo: disminución del efecto de uno de ellos.

Curva dosis-efecto:

Efecto

Dosis

Tipos

Sinergismo de suma: cuando 2 fármacos agonistas con una similar actividad intrínseca actúan para conseguir un efecto máximo con dosis mínima, es decir, cuando se administran 2 fármacos y se consigue un efecto máximo con la dosis mínima de cada fármaco. Ejemplo: anitiinflamatorios ! para conseguir el efecto de 1g de paracetamol, con 350 mg de paracetamol y 350 mg de Aspirina.

Sinergismo de potenciación: con 2 agonistas se consigue un efecto máximo superior que el que se consigue con cada fármaco individualmente. Ejemplo: depresores del SNC. Es imprevisible.

Antagonismo competitivo: cuando los 2 fármacos compiten por el mismo receptor (ej, histamina-antihistamínico). Es superable con más fármaco.

Antagonismo no competitivo: cuando actúan 2 fármacos en distintos receptores y cada uno hace una acción, pero son acciones contrarias.

· Fisiológico: 2 agonistas en sistemas o receptores distintos, que producen

efectos contrarios. Por ejemplo adrenalina-colinérgicos en el corazón. No es

superable.

· Irreversible: bloqueo irreversible del receptor, por ejemplo bloqueo

neuromuscular.

Antagonismo parcial: 2 agonistas en sistemas o receptores iguales pero que hacen una actividad intrínseca distinta. Ejemplo: alfametil-dopa simula el efecto de la dopamina al unirse al receptor dopaminérgico, pero no con la misma intensidad que si se uniera la dopamina, y en cierta manera bloquea el receptor a la dopamina.

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