REGENCIA DE FARMACIA

INTRODUCCION

Este trabajo lo he realizado con el objetivo de dar a conocer lo importante que es saber sobre receptores dopaminergicos; ya que La dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es un neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales, incluidos tanto vertebrados como invertebrados. Según su estructura química, la dopamina es una feniletilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el sistema nervioso central.

En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores celulares de dopamina – D1 (relacionado con un efecto activador), D2 (relacionado con un efecto inhibidor), D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina se produce en muchas partes del sistema nervioso, especialmente en la sustancia negra. La dopamina es también una neurohormona liberada por el hipotálamo. Su función principal en éste, es inhibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis.

Como fármaco, actúa como simpaticomimético (emulando la acción del sistema nervioso simpático) promoviendo el incremento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, a su vez, puede producir efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente el sistema nervioso central.

La disminución en la cantidad de dopamina en el cerebro en pacientes con enfermedades como la enfermedad de Parkinson y la distonía en respuesta a Dopa, L-Dopa (levodopa), que es el precursor de la dopamina, puede deberse a que este último cruza la barrera hematoencefálica; en la enfermedad de Parkinson la destrucción de las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra y que proyectan hacia los ganglios basales conlleva lesiones tisulares que terminan en la pérdida del control de los movimientos a cargo del sistema nervioso.

RECEPTORES DOPAMINERGICOS

RECEPTORES SEROTONINERGICOS

La dopamina DA (3,4-dihidroxifenil-- β - etilamina,) es una catecolamina, se produce de manera intermedia en la biosíntesis de noradrenalina y se encuentra relacionada en muchas actividades fisiológicas y patológicas. Muchos fármacos anti-Parkinsonianos, antipsicóticos, antieméticos y antihipertensivos, actúan sobre el sistema dopaminérgico.

La DA se almacena en vesículas sinápticas de las que, una vez liberada en la

hendidura sináptica, puede:

-Receptarse por la neurona presináptica.

Biodegradarse por la acción de COMT y MAO.

-Actuar sobre los receptores dopaminérgicos presinapticos (autorreceptores) o postsinapticos. La serotonina es la 5-hidroxitriptamina (5-HT), se biosintetiza a partir del triptófano por la acción de la enzima triptófano-hidroxilaza, seguida de la descarboxilación a serotonina. Se almacena en vesículas formando complejos con proteínas específicas y finalmente, es metabolizada por la MAO.

RECEPTORES DE DOPAMINA. Se pueden encontrar a nivel central y periférico.

En general los receptores se localizan en: ganglios simpáticos, terminaciones nerviosas simpáticas, lecho vascular mesentérico, lecho vascular renal y túbulos renales.

• RECEPTORES CENTRALES DE DA. Son D1 y D2.

Los receptores D1, son postsinapticos y activan el sistema de A.C, presentan mayor sensibilidad en la esquizofrenia y muy poca en la enfermedad de Parkinson por ello sus antagonistas podrían ser antipsicóticos sin efectos extrapiramidales.

Los receptores D2 son presinapticos y postsinapticos, se encuentran en los sistemas nigroestriado y mesolímbico.

Los postsinapticos están aumentados en la esquizofrenia y en los enfermos de Parkinson que no han sido tratados con L-DOPA.

Los D2 se caracterizan porque inhiben la A.C, disminuyen los niveles de IP3 y regulan los canales de Ca+2.

Los agonistas D2 son de interés como fármacos anti-Parkinsonianos.

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