ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS
Enviado por dextrosa • 29 de Octubre de 2014 • Tesis • 9.748 Palabras (39 Páginas) • 444 Visitas
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CAPÍTULO 7:
ANALGÉSICOS ANTIPIRÉTICOS Y ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINEs)
DROGAS TIPO ASPIRINA
Valsecia -Malgor
INTRODUCCIÓN
Las drogas analgésicas antipiréticas antiinflamatorias
no esteroides (AINEs) son un
grupo de agentes de estructura química
diferente que tienen como efecto primario
inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través
de la inhibición de la enzima cicloxigenasa.
Estas drogas comparten acciones farmacológicas
y efectos indeseables semejantes.
La aspirina es el prototipo del grupo y es
la droga con la cual los distintos agentes
son comparados. Debido a esto también son
llamadas drogas ”tipo aspirina”; otra denominación
común para este grupo de agentes es
el de “AINEs” (antiinflamatorios no esteroideos)
o drogas “anticicloxigenasa” debido a
que inhiben esta enzima, responsable de la
síntesis de prostaglandinas, las cuales son
mediadoras de la producción de fiebre, dolor
e inflamación.
En farmacología existen dos grupos importantes
de agentes antiinflamatorios:
-a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides,
que son los más potentes antiinflamatorios
(Volumen 2, capítulo 23)
-b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios
no esteroides (AINEs) o drogas tipo
aspirina.
También existen dos grupos importantes y
bien diferenciados de analgésicos: Los opiodes
como la morfina, meperidina, fentanilo,
que serán descriptos en el siguiente capítulo
de este volumen y los no opiáceos o AINEs
o drogas tipo aspirina .
Las drogas tipo aspirina son los agentes más
vendidos en el mundo, son muy comúnmente
utilizadas por prescripción o automedicación.
Se expenden toneladas por año. Existe una
alta prevalencia de enfermedades reumáticas
en el mundo. Aproximadamente un 8% de la
población tiene un síndrome reumático alguna
vez. Sin embargo se sabe poco sobre
cuales AINEs son realmente necesarios
para un óptimo tratamiento de estas afecciones.
En un estudio reciente (Brooks P., Day R.,
Non esteroidal antiinflammatory drugs, diff erences
and similarities. N Engl J Med, vol:
324, Nro. 24, 1717-1726, 1991) fue observado
que ocho AINEs son utilizados en el 70% de
las prescripciones y 14 son us ados en el
90% de los pacientes. Se piensa que solo 10
o 15 AINEs son neces arios para proveer una
elección razonable.
Aunque los AINEs difieren químicamente y
farmacocinéticamente se cuestiona si estas
diferencias tienen alguna consecuencia.
Hasta la fecha se sigue buscando el analgésico
ideal, es decir que posee gran potencia
y mínimos efectos indeseables.
Esta familia de drogas está compuesta por
innumerables agentes, cuya síntesis e incorporación
al mercado farmacológico se realiza
permanentemente. Existe una gran variación
interindividual en la respuesta a estos agentes
a los efectos adversos y tóxicos que
aparecen en un porcentaje de pacientes. La
potencia analgésica, antiinflamatoria, antitérmica
y antiagregante plaquetaria, es vari ables
con los distintos agentes.
En el arsenal terapéutico actual los AINEs
ocupan un lugar de gran importancia. Son
agentes que en muchas patologías se utilizan
crónicamente y a veces de por vida,
como por ejemplo en la artritis reumatoidea,
osteoartritis, espondilitis anquilosante, entre
otras, por lo que la relación costo-riesgo113
beneficio, debe ser considerada siempre por
el prescriptor, más aún cuando los agentes
más nuevos son generalmente mas costosos,
con frecuencia no ofrecen grandes ventajas
terapéuticas y no están bien estudiados
sus efectos a largo plazo.
El nuevo conocimiento de que existen 2
isoenzimas ciclooxigenasas y que se han
desarrollado inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa
2 (COX2) como el meloxicam,
salicilato y nimesulida, abre un camino pata
la terapéutica más segura en pacientes con
riesgos de hemorragia gastrointestinal o deterioro
de la función renal. Además serían de
utlidad en pacientes con trastornos de la
coagulación, que reciben anticoagulantes o
están programados para cirugía, es decir
cuando se necesita la fu nción plaquetaria
intacta.
La aspirina, indometacina, piroxicam, diclofenac
e ibuprofeno, son inhibidores no selectivos
de COX1 y COX2, aunque algunas como
el piroxicam y la indometacina poseen
afinidad alta in vitro por COX1, pudiendo se
más tóxicas a nivel GI y renal.
CLASIFICACIÓN
SALICILATOS
· Ácido acetilsalicílico (AAS, Ecotrin)
· Ácido salicilico
· Acetilsalicilato de lisina (Egalgic)
· Diflunisal (Dualid)
· Sulfazalacina o salicilazo sulfapiridina
(Azulfidine)
· Salicilato de sodio (Rumisedan) (inhibición
>COX2que COX1)
· Salicilamida (Algiamida) (inhibición
>COX2que COX1
Producen inhibición irreversible de la cicloxigenasa
plaquetaria por medio de la acetilación,
la aspirina es de elección como antiagregante,
en dosis bajas. Los salicilatos
poseen acción analgésica, antipirética y
antiinflamatoria, pueden producir trastornos
gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS
· Antipirina o fenasona y aminopirina (se
retiraron del comercio, pueden ser mutagénicas
y carcinogénicas)
· Dipirona (Novalgina, Novemina, Lisalgil)
· Fenilbutazona (se retiró por su toxicidad
hematológica)
· Oxifenbutazona (Tanderil)
· Gamacetofenilbutazona (Butalysen)
· Pirazinobutazona o feprazona o prenazona
(Analud, Carudol, Clavezona)
· Clofenazona (Perclusona)
· Bumadizona (Bumaflex)
· Suxibuzona (Danalon)
· Azapropazona (Debelex)
Las pirazolonas son inhibidores competitivos
de la cicloxigenasa. Poseen acción analgésica
y antipirética en forma semejante a la
aspirina y sus acciones antiinflam atorias son
mayores. Este grupo de agentes puede producir
una mayor incidencia de trastornos
hematológicos, leucopenia, agranulocitosis,
aplasia medular, y sus efectos adversos GI
son menores que los de
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