Evaluación Farmacología I : Farmacocinética.

Evaluación Farmacología I : Farmacocinética.

Caso simulado:

Paciente que acude al CDI con un episodio agudo de asma y en el interrogatorio se recoge como dato de interés que padece una insuficiencia hepática, se le prescribe Salbutamol pero el paciente no resuelve después de dosis terapéuticas máximas y la disnea continúa, se suspende y se decide entonces indicar Hidrocortisona y pasadas unas horas se comprueba que el cuadro no cede, se indica Aminofilina a razón de 5 – 6 mg/kg de peso corporal sin pasar de 900 mg/ 24 horas.

Información adicional:

Salbutamol: Es un fármaco broncodilatador para el alivio de los síntomas agudos.

Hidrocortisona: Fármaco antiinflamatorio esteroideo que se presenta en forma de polvo para preparaciones inyectables extemporáneas.

Aminofilina (teofilina más etilenodiamina): Fármaco que actúa como relajante directo de la fibra lisa bronquial y se presenta en tabletas, supositorios y preparaciones para diluir antes de la administración parenteral. Posee un estrecho índice terapéutico y se metaboliza en el hígado.

Lee cuidadosamente la información brindada y responde:

¿Qué vía de administración utilizarías para administrar cada uno de los medicamentos indicados? Explica teniendo en cuenta los criterios para seleccionar una vía de administración.

¿Consideras acertada la decisión de suspender la administración del Salbutamol e indicar otro tratamiento en lugar de aumentar la dosis? Fundamenta tu respuesta.

¿Consideras necesario que se realice un ajuste de la dosis de aminofilina en este paciente?

Explica teniendo en cuenta las características del paciente y la información ofrecida sobre este fármaco.

2. A continuación se exponen aspectos relevantes de la farmacocinética de la teofilina tomados de la literatura médica consultada:

Su absorción y biodisponibilidad es en general buena, excepto para las tabletas con cubierta entérica. La absorción oral de soluciones es más rápida y para mejorar el cumplimiento del paciente se han introducido preparados de liberación sostenida aunque su absorción puede sufrir variaciones debido a la velocidad del tránsito intestinal. También se presenta en forma de supositorios pero su absorción es errática y pueden producir proctitis. Tiene una amplia distribución, atraviesa bien las barreras placentaria y hematoencefálica. Su unión a proteínas plasmáticas es del 50 al 65 %. La eliminación se realiza en su mayor parte por el hígado (N-desmetilación y oxidación).El metabolismo es saturable por lo que puede originar un incremento desproporcionado de los niveles plasmáticos tras un aumento moderado de la dosis de mantenimiento. Existen importantes diferencias individuales en la farmacocinética de la teofilina y varios factores inciden notablemente en el aclaramiento de teofilina, como: El tiempo de vida media en adultos y jóvenes normales oscila entre 3 y 13 horas mientras que en recién nacidos y ancianos es más prolongado. El aclaramiento está disminuido en los fumadores, la insuficiencia cardíaca, la EPOC, el edema agudo del pulmón, la insuficiencia hepática y los episodios febriles agudos. Fármacos como la eritromicina, la cimetidina y los contraceptivos orales aumentan el aclaramiento.

Teniendo en cuanta la información brindada responde:

- Explica el significado de las siguientes expresiones:

…. biodisponibilidad es en general buena

…. tabletas con cubierta entérica

… preparados de liberación sostenida

- Identifica los factores que pueden modificar su absorción oral.

- ¿Qué desventaja tiene la administración de la teofilina por vía rectal?

- ¿Entre qué valores crees se encuentre el volumen de distribución de la teofilina?

- La teofilina con frecuencia produce estimulación del sistema nervioso central que se traducen en irritabilidad, insomnio e intranquilidad en el paciente, teniendo en cuenta que se trata de un fármaco estimulante, ¿qué elemento de su farmacocinética te orienta sobre la posibilidad que tiene el mismo de provocar este efecto?

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