Vías De Administración De Sulfas

INTRODUCCIÓN

La sulfa es un antibacteriano de amplio espectro con efecto bacteriostático, evitando la muerte bacteriana inmediata y la consecuente liberación de sus endotoxinas, es decir, las sulfas no matan a las bacterias, sólo inhiben su crecimiento.

Para reproducirse, ciertas bacterias requieren una sustancia química, el ácido p- aminobenzoico (PABA). Las sulfas se asemejan químicamente al ácido p- aminobenzoico; las bacterias que requieren de dicho ácido se fijan erróneamente a la sulfa en vez del material que necesitan y dejan de crecer. Estos fármacos se usan para tratar diversas infecciones bacterianas, entre ellas infecciones del aparato respiratorio, gastrointestinal y urinario, gonorrea y ciertas infecciones oculares y de la piel. 1

El compuesto base de las sulfas es la sulfanilamida, cuya estructura es similar al PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. El grupo amino libre en posición 4 es de gran importancia debido a que se relaciona con su actividad. Las sustituciones a nivel del radical sulfonilo modifican las características farmacocinéticas, pero no la actividad antibacteriana. Las sustituciones en el grupo amino en posición 4 dan compuestos de menor absorción intestinal.2

La sulfa tiene una elevada difusión celular, lo que permite una intensa actividad antibacteriana; presenta escasa resistencia microbiana por lo cual es un antimicrobiano de primera elección; es de rápida absorción y excreción por lo que se evita causar efectos adversos. In vitro ejercen actividad inhibitoria frente a un gran número de bacterias grampositivas y gramnegativas y también Actinomyces, Plasmodium, Nocardia, S. maltophilia y Toxoplasma.3

Objetivo general:

Cuantificar la concentración de sulfas en diferentes órganos de la rata después de la administración de una sulfa por diferentes vías para determinar su influencia sobre la absorción y distribución del fármaco.

Hipótesis:

La sulfacetamida administrada por vía oral se absorbe mayormente en el intestino delgado y por la vía intraperitoneal se distribuye más rápidamente.

RESULTADOS

Tabla de datos grupales de curva de calibración

Concentración de sulfacetamida (µg/mL) Absorbancia

Equipo 1 Equipo 2 Equipo 3 Equipo 4 Equipo 5 Equipo 6

2 0.125 0.283 0.046 0.133 0.104 0.103

4 0.219 0.468 0.126 0.298 0.199 0.211

6 0.261 0.676 0.238 0.477 0.301 0.260

8 0.443 0.885 0.305 0.645 0.401 0.416

10 0.544 1.091 0.449 0.814 0.508 0.522

Curva de calibración equipo 4

Concentración de sulfacetamida (µg/mL) Absorbancia

2 0.133

4 0.298

6 0.477

8 0.645

10 0.814

Curva de calibración (absorbancia promedio de equipos 1, 3, 5 y 6)

Concentración de sulfacetamida (µg/mL) Absorbancia

Equipo 1 Equipo 3 Equipo 5 Equipo 6 Promedio

2 0.125 0.046 0.104 0.103 0.095

4 0.219 0.126 0.199 0.211 0.188

6 0.261 0.238 0.301 0.260 0.265

8 0.443 0.305 0.401 0.416 0.391

10 0.544 0.449 0.508 0.522 0.506

Curva de calibración (absorbancia promedio de equipos 2 y 4)

Concentración de sulfacetamida (µg/mL) Absorbancia

Equipo 2 Equipo 4 Promedio

2 0.283 0.133 0.208

4 0.468 0.298 0.383

6 0.676 0.477 0.577

8 0.885 0.645 0.765

10 1.091 0.814 0.953

Tabla de datos de absorbancia por administración vía oral

Órgano Absorbancia

Equipo 1 Equipo 2 Equipo 4

Sangre 0.089 0.029 0.027

Hígado 0.058 0.015 0.019

Riñón 0.371 0.566 3.495

Corazón 0.053 0.014 0.058

Intestino delgado 0.159 0.017 0.028

Tabla de datos de absorbancia por administración vía intraperitoneal

Órgano Absorbancia

Equipo 3 Equipo 5 Equipo 6

Sangre 0.048 0.075 0.045

Hígado 0.035 0.131 0.024

Riñón 0.328 0.380 0.763

Corazón 0.053 0.065 0.129

Intestino delgado 0.042 0.112 0.022

Orina 1.062 0.590

Concentración de sulfacetamida

Curva de calibración Vía oral Vía intraperitoneal Promedios

Equipo, órgano 1 2 4 3 5 6 V.O. V.I.

4 sangre 1.502 0.800 0.776 1.022 1.338 0.987 1.026 1.116

Orina ----- ----- ----- 12.896 7.369 ------ 0 10.132

hígado 1.139 0.636 0.683 0.870 1.994 0.741 0.819 1.202

Riñón 4.804 7.088 41.385 4.301 4.910 9.395 17.759 6.202

intestino 2.322 0.659 0.788 0.952 1.772 0.718 1.256 1.147

corazón 1.081 0.624 1.139 1.081 1.221 1.971 0.948 1.424

DISCUSIÓN DE RESULTADOS

El fundamento de las reacciones llevadas a cabo para la medición de la concentración de sulfas en los diferentes órganos de la rata se presenta a continuación:

La detección de sulfas se basa en que en el medio ácido de la reacción se forma ácido nitroso, el cual reacciona con la sulfacetamida para producir una sal de diazonio, que a su vez reacciona con la n-naftiletilendiamina, una amina aromática, para dar lugar a la formación de un compuesto rosa fucsia, el cual es un cromóforo que se detecta a 545 nm. La intensidad de color producida es directamente proporcional a la concentración de sulfacetamida.4

De acuerdo a lo reportado en la literatura

Las sulfas que se absorben por vía digestiva lo hacen con rapidez (70-90 %), apareciendo en orina a los 30'. El intestino delgado es el principal sitio de absorción, pero parte de la droga, se absorbe en estómago.5 En general se distribuyen bien por todo el organismo y alcanzan concentraciones cercanas al 80% de los niveles séricos en el líquido sinovial, pleural o peritoneal.6

La concentración del fármaco observada en distintos órganos dependerá de los procesos de absorción, distribución y eliminación.

Se administraron a ratas, por vía oral, 0.43 mL de sulfacetamida, después de 30 minutos los datos obtenidos reflejan que hubo mayor concentración de la sulfa en el riñón. De acuerdo a la literatura, el intestino delgado es el órgano donde se debe observar una mayor concentración. El valor de la concentración promedio obtenida en el intestino delgado fue de 1.256 µg/mL, éste es mucho menor en comparación con la del riñón (17.759 µg/mL), esto puede deberse al proceso de eliminación activa por orina, el cual comienza después de los 30 minutos de la administración.

No se reportan datos de administración de sulfas por vía intraperitoneal debido a que puede alcanzar niveles tóxicos y reacciones alérgicas en el organismo. Sin embargo, es una vía efectiva para llegar rápidamente a torrente sanguíneo (por lo que se encontró mayor concentración del fármaco en sangre 1.116 µg/mL; hígado 1.202 µg/mL y corazón 1.424 µg/mL) acelerando la distribución a los diferentes órganos, puesto que evita efecto de primer paso.

CONCLUSIÓN

La concentración de sulfas por vía intraperitoneal es mayor en sangre, hígado y corazón, debido a que la absorción es directa. Por vía oral hay mayor concentración en intestino delgado y riñón, puesto que en el intestino es donde se absorbe mayormente y en el riñón por el efecto de primer paso (fármaco metabolizado en hígado y eliminado a través de riñón).

Bibliografía

1.- Bailey P.; Bailey C.; Escalona H. Química orgánica conceptos y aplicaciones. Prentice Hall. México 1998.

2.- [2] http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/sulfo/sulfonamidas.htm

3.- [3] http://www.diccionarioveterinarioplm.com/3-sulfas-148-2

4.- [4] http://www.uco.es/dptos/bioquimica-biol-mol/pdfs/08III%20ESPECTROFOTOMETR%C3%8DA.pdf

5.- Malgor; Valsecia. Quimioterapéuticos. In: Temafloxacin sybdrome: Reviwe of 95 cases. Clinical Infectious diseases 1994, 18: 946-950; p. 46-60.

6.- Vicente D. Pérez E. Tetraciclinas, sulfamidas y metronidazol. Enfermedades Infecciosas y Microbiología Clínica. 2010. Vol.28. Núm.2.

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