Antibioticos

INTRODUCCIÓN

Las enfermedades infecciosas han causado la muerte de millones de seres humanos a lo largo de la historia de la humanidad.

Con el descubrimiento de los antibióticos, esta realidad comenzó a ser modificada y puede hablarse de una victoria prácticamente total frente a las infecciones por microorganismos.

En la actualidad, las enfermedades infecciosas muestran una tendencia emergente, por lo que el conocimiento y la actualización de los antibióticos, resulta de suma importancia para el desarrollo de las prácticas sanitarias.

En el presente taller se plasman los distintos tipos de antibióticos, agentes antifungidos e inhibidores de virus, existentes en el mercado; así como su mecanismo de acción, la relación entre los factores de crecimiento vs los antibióticos, las bacterias con más resistencia a antibióticos, etc…

ANTIBIOTICOS

Los antibióticos son medicamentos potentes que combaten las infecciones bacterianas. Su uso correcto puede salvar vidas. Actúan matando las bacterias o impidiendo que se reproduzcan. Después de tomar los antibióticos, las defensas naturales del cuerpo son suficientes.

Los antibióticos no combaten las infecciones causadas por virus, por eso si un virus (y no una bacteria) es la causa de una enfermedad, tomar antibióticos puede provocar más daños que beneficios. Cada vez que una persona toma antibióticos, aumentan las posibilidades de que las bacterias presentes en su cuerpo se hagan resistentes a ellos. En el futuro, esa persona podría contagiarse o diseminar una infección que esos antibióticos no puedan curar.

Los antibióticos se pueden clasificar según su actividad microbiana, su espectro de actividad y su mecanismo de acción.

Según su actividad microbiana

• Bactericidas: Provocan la lisis y muerte de microorganismos. Ej: Penicilinas, Cefalosporinas, Polipeptídicos.

• Bacteriostáticos: Inhiben el desarrollo y multiplicación de los microorganismos, pero no los destruyen, la cepa bacteriana envejece y desaparece; una población de bacterias sin capacidad de reproducción o con capacidad disminuida para la misma es una población condenada a su desaparición.

Para erradicar la infección requieren la actividad del sistema inmunológico (Actividad de macrófagos y polimorfonucleares) Ej: Sulfonamidas, Tetraciclinas, Cloranfenicol.

Según su espectro de Actividad

• Amplio Espectro: Tienen actividad frente a un gran número de gérmenes, tanto gram (-) como gram (+), inhiben la síntesis proteica bacteriana actuando sobre la subunidad 30S o 50S del ribosoma bacteriano. Ej: Tetraciclinas, Cloranfenicol, cefalosporinas de tercera generación, amoxicilina, ampicilina.

• Espectro Intermedio: Actúan frente a un número limitado de bacterias. Ej: Macrólidos, Sulfonamidas.

• Espectro Reducido: Son útiles frente a un número muy pequeño de microorganismos especialmente a los gram (+) Ej: Penicilinas G y V, aunque también hay unos con efectos sobre los gram (-) Ej: Aminoglucosidos y las polimixinas.

Según el mecanismo de acción

• Inhibidores de la pared bacteriana: La pared bacteriana es una estructura rígida que permite a las bacterias soportar la presión osmótica que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las mismas, la separación conduce a que el anillo betalactámico se rompa y la bacteria se destruya. A este grupo pertenecen los Betalactámicos (Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenemas y Monobactámicos).

• Inhibidores de betalactamasa: La betalactamasa es una enzima producida por la célula bacteriana, capaz de romper por hidrólisis el anillo betalactámico, impidiendo la acción del antibiótico. A este grupo pertenecen la Amoxicilina, Amoxicilina, Cefoperzona y Piperacilina.

• Inhibidores de síntesis proteica: Según la subunidad ribosomal que inhiban.

- Subunidad 50 S: Cloranfenicol, Lincosamidas, Linezolid, Macrólidos.

- Subunidad 30 S: Tetraciclinas, Aminoglucosidos.

• Inhibidores la síntesis de ácidos nucleicos:

- Quinolonas: Inhiben la síntesis de DNA Girasa, que participa en la replicación del DNA.

- Nitroimidazoles: Al ser metabolizado en el organismo, inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.

• Alteran la membrana: Interfieren con la permeabilidad y ocasionan pérdida del material intracelular. Ej: Polimixinas, Nistatina, Lipopéptidos.

• Interfieren en las vías metabólicas: Afectando el metabolismo del ácido fólico. Ej: Sulfonamidas, diaminopirimidas.

PENICILINAS

Son uno de los principales grupos de antibióticos utilizados en el tratamiento de infecciones por lo general las causadas por organismos gram (+). Se originan a partir de un hongo llamado Penicillium.

Mecanismo de acción: Actúan deteriorando la pared de la bacteria, penetrando en estas paredes, matando así la célula bacteriana.

Hay un gran número de tipos de penicilinas, que reaccionan a las bacterias en una variedad de grados, algunos de estos son:

- Naturales: Penicilina G.

- Ácido Resistente: Penicilina V.

- Aminopenicilinas: Ampicilina y Amoxicilina.

- Antiestafilococcia: Meticilina y Cloxiciclina

- Antipseudomonas: Ticarcilina

- Amidinopenicilina: Mecilinam.

- Resistentes a la betalactamasa gram (-)

Efectos Adversos: Pueden incluir diarrea, náuseas y vómitos, erupciones y otros tipos de reacciones alérgicas.

CEFALOSPORINAS

Son antibióticos de amplio espectro que se asemejan a las penicilinas y su excreción es fundamentalmente renal.

Las cefalosporinas se clasifican clásicamente en “generaciones”, en base al espectro de actividad para gérmenes Gram positivos y Gram negativos. A medida que evolucionan en generaciones ganan actividad frente a microorganismos gramnegativos, reduciéndola frente a Gram positivos, y también mejoran su comportamiento en relación al principal factor de resistencia (la betalactamasa).

- 1a Generación: Son las más activas frente a los cocos Gram (+) aerobios. Ej: Cefalexina.

- 2 a Generación: Tienen menor actividad frente a Staphylococcus spp, pero son más activas frente a algunos Gram negativos. Ej: Cefuroxina.

- 3 a Generación: De uso hospitalario, son altamente activas contra gérmenes Gram negativos. Ej: Ceftriaxona.

- 4 a Generación: Tienen un espectro extendido frente a organismos Gram negativos y positivos. Ej: Cefepime.

Mecanismo de acción: Interfieren en la síntesis de peptidoglucano, produciendo la debilidad en la pared de la bacteria y su posterior muerte. Tienen un efecto bactericida.

Efectos Adversos: Dolor local si se utilizan por vía intramuscular, además de daño renal y reacciones alérgicas.

CARBAPENEMAS

Son un tipo de antibiótico betalactámico con amplio espectro de actividad bactericida y son sumamente resistentes a las betalactamasas. Esta clase de antibióticos fueron descubiertos originalmente del microorganismo Streptomyces catleya.

A este grupo pertenecen: Imipenem, Meropenem, Ertapenem, Faropenem, Doripenem, Panipenem.

Mecanismo de acción: Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano. Tienen gran afinidad con las proteínas fijadoras de penicilina, por lo cual inhiben la síntesis de pared celular.

Efectos Adversos: En dosis excesivas pueden causar alteraciones a nivel del SNC, especialmente en las personas con enfermedad neurológica. En pocas ocasiones se observan nauseas, vómitos, aumento de creatinina, trombosis, entre otras.

MONOBACTÁMICOS

Son antibióticos relacionados con los betalactámicos, pero con configuración monocíclica. Son producidos por innumerables gérmenes que viven en la tierra. Aunque tienen débil actividad antibacteriana, la modificación en sus cadenas laterales mejora su espectro y estabilidad.

A este grupo pertenece el Aztreonam.

Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana produciendo la muerte de esta.

Efectos Adversos: Puede presentarse diarrea, vómitos, reacciones alérgicas locales.

AMINOGLUCÓSIDOS

Forman un grupo de antibióticos de características similares que son muy efectivos frente a gérmenes Gram (-) y enterobacterias.

En este grupo encontramos la Estreptomicina, Neomicina, Gentamicina, Amikacina, Netilmicina.

Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas produciendo proteínas anómalas.

Efectos Adversos: Puede producir pérdida leve de la audición, náuseas, vómitos, zumbidos en los oídos y micción irregular.

TETRACICLINAS

Son un grupo de antibióticos de amplio espectro en su actividad antimicrobiana.

A este grupo pertenecen: Doxiciclina, Minoxiclina, Tetraciclina, Tigeciclina.

Mecanismo de acción: Actúan a nivel de la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo la síntesis proteica. Son bacteriostáticos para muchas bacterias Gram (+) y Gram (-).

Efectos Adversos: Irritación gastrointestinal, diarrea, pigmentación de los dientes e hipoplasia del esmalte

LINCOSAMIDAS

Antibiótico bacteriostático dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

A este grupo pertenecen la Clindamicina y la Lincomicina

Mecanismo de acción: Actúan a nivel de la subunidad 50S del ribosoma, inhibiendo la replicación temprana de la cadena peptídica.

Efectos Adversos: Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y tenesmos.

FENICOLES

Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro. Son considerados fármacos de reserva dada su potencial toxicidad sobre la médula ósea.

A este grupo pertenecen el cloranfenicol y el Tiamfenicol.

Mecanismo de acción: Ejerce sus efectos mediante la unión irreversible a la subunidad ribosomal 50s. Puede inhibir la síntesis proteica de las mitocondrias en las células de mamíferos.

Efectos Adversos: Depresión reversible en la formación de eritrocitos, plaquetas y granulocitos, reacciones alérgicas locales y sistémicas.

MACRÓLIDOS

Antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.

Mecanismo de acción: Son bacteriostáticos que se unen a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, inhibiendo la síntesis proteica.

Efectos Adversos: Náuseas, vómito, dolor epigástrico, diarrea.

QUINOLONAS

Antibióticos de amplio espectro. Existen 4 generaciones de Quinolonas usadas como antibióticos, entre los que podemos encontrar el ácido nalidíxico, el ciprofloxacino, el ofloxacino, el moxifloxacino y el levofloxacino.

Mecanismo de acción: Inhiben las topoisomerasas, enzimas indispensables en la síntesis de DNA.

Efectos Adversos: Presencia de neuropatías con dolor, quemazón, hormigueo, adormecimiento y debilidad.

SULFAMIDAS

Antibióticos bacteriostáticos y de amplio espectro utilizados en las enfermedades infecciosas.

A este grupo pertenecen: el Sulfisoxasol y el Trimetropim sulfa

Mecanismo de acción: Son antagonistas del ácido paraminobenzoico, imprescindible en la síntesis del ácido fólico bacteriano; al bloquear la síntesis de ácido fólico, se inhibe el crecimiento y reproducción del germen.

Efectos Adversos: Reacciones alérgicas, anemias hemolíticas y leucopenia.

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http://yasalud.com/carbapenems/

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