Antibioticos

Antibióticos

Un antibiótico (del griego αντί - anti, "en contra" + βιοτικός - biotikos, "dado a la vida"1 2 ) es una sustancia química producida por un ser vivo o derivado sintético, que mata o impide el crecimiento de ciertas clases de microorganismos sensibles, generalmente bacterias. Los antibióticos se utilizan en medicina humana, animal y horticultura para tratar infecciones provocadas por gérmenes. Normalmente los antibióticos presentan toxicidad selectiva, siendo muy superior para los organismos invasores que para los animales o los seres humanos que los hospedan,3 aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Los antibióticos generalmente ayudan a las defensas de un individuo hasta que las respuestas locales sean suficientes para controlar la infección.4 Un antibiótico es bacteriostático si impide el crecimiento de los gérmenes, y bactericida si los destruye,5 pudiendo generar también ambos efectos, según los casos.6

En términos estrictos o históricos, un antibiótico es una sustancia secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de afectar a otros microorganismos. El término antibiótico fue utilizado por primera vez por Selman Waksman en 1942 para describir ciertas «influencias antibióticas», es decir, aquellas formulaciones antagonistas al crecimiento de microorganismos y que son derivadas de otros organismos vivos.7 Esa definición, por ende, excluye a aquellas sustancias naturales, como el jugo gástrico y el peróxido de hidrógeno, que pueden matar a un microorganismo y que no son producidos por otros microorganismos. En la actualidad la definición de un antibiótico está siendo usada para incluir a los antimicrobianos sintéticos o quimioterapéuticos antimicrobianos como las quinolonas, sulfamidas y otros agentes antimicrobianos derivados de productos naturales y aquellos con propiedades antibióticas descubiertas empíricamente.7

El objetivo del tratamiento con antibióticos es conseguir la erradicación del microorganismo patógeno. Para ello es necesario seguir una posología que consiga que en el foco de la infección se alcance una concentración del medicamento superior a la mínima concentración capaz de inhibir al microorganismo8 durante el tiempo suficiente. La automedicación con antibióticos supone un serio problema de salud pública, pues la inadecuada elección del antibiótico y, especialmente, una incorrecta posología, puede generar poblaciones de bacterias resistentes a dicho antibiótico. Por otro lado, los antibióticos y antimicrobianos son totalmente inefectivos en las enfermedades virales, por lo que su uso debe evitarse en estos casos.9

Clases de antibióticos

Atendiendo a la relación entre actividad y concentración, se puede hablar de tres categorías de antimicrobianos:6

• Los que producen una acción bactericida poco relacionada con la concentración. Esto ocurre con los betalactámicos y los glucopéptidos.

• Los que poseen actividad bactericida dependiente de la concentración, como los aminoglucósidos y las fluoroquinolonas.

• Los que se comportan preferentemente como bacteriostáticos como los macrólidos, tetraciclinas y cloranfenicol.

En atención a su estructura química se pueden clasificar como:

Clases de antibióticos

Nombre genérico Nombre comercial Usos frecuentes Posibles efectos adversos Mecanismo de acción

Aminoglucósidos

Amikacina20

Amikin

Infecciones severas causadas por bacterias Gram negativas, como Escherichia coli y Klebsiella. La tobramicina es especialmente activa frente a Pseudomonas aeruginosa. La neomicina se indica para profilaxis de cirugía abdominal. Efectivo contra bacterias anaeróbicas (más no los facultativos). Pobre actividad frente a bacterias Gram positivas. La netilmicina es activa frente a varios organismos resistentes a la gentamicina y tobramicina.21

• Sordera (especialmente en combinación con diuréticos de asa)

• Vértigo (toxicidad del nervio vestibulococlear)

• Daño renal (especialmente en combinación con cefalosporinas)

Se une a la unidad 30S del ribosoma, provocando una alineación y reconocimiento anormal por el ARN, por lo que inhibe la síntesis de proteínas.

Gentamicina

Garamicina

Kanamicina

Kantrex

Neomicina

Neosporin

Netilmicina

Netromicina

Estreptomicina

Tobramicina

Nebcin

Paromomicina

Humatin

Ansamicinas

Geldanamicina

Experimental: antibiótico antitumor

• Toxicidad gastrointestinal leve

• Alteraciones de parámetros sanguíneos consistentes con nefro y hepatotoxicidad reversibles22

La geldanamicina impide la incorporación de la hsp23 al trímero 90/90- Imph; ello bloquea la formación del oncogén HER-2. La herbimicina reduce la fosforilación en residuos tirosina de sustratos celulares y disminuyen selectivamente la Cox-2 sin modificar Cox-1.23

Herbimicina

Herbamicina A

Carbacefem

Loracarbef

Lorabid

Infecciones respiratorias altas e infecciones urinarias.

Ocasionalmente trombocitopenia.24

Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

Carbapenem

Ertapenem

Invanz

Bactericidas para las Gram positivas y Gram negativas por lo que se usa para cobertura de amplio espectro de manera empírica. (Nota: MRSA resistente a esta clase.) Imipenem se combina con cilastatina para reducir la inactivación y toxicidad en los túbulos renales. Ertapenem tiene mejor actividad frente a enterobacterias.25

• Malestar estomacal y diarrea

• Náuseas

• Convulsiones en pacientes con alto riesgo

• Dolor de cabeza

• Rash y alergias

Mecanismo betalactámico: previene la división celular bacteriana inhibiendo la síntesis de la pared celular.

Doripenem

Finibax

Imipenem/Cilastatina

Primaxina

Meropenem

Merrem

Cefalosporinas (de primera generación)

Cefadroxilo

Duricef

Al igual que las penicilinas, todas las cefalosporinas tienen un anillo betalactámico, por lo que son también antibióticos bactericidas. Cocos Gram positivos, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

• Malestar estomacal y diarrea

• Náuseas (con la ingesta de alcohol)

• Reacciones alérgicas

Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas.

Cefazolina

Ancef

Cefalotina

Keflin

Cefalexina

Keflex

Cefradina

Veracef

Cefalosporinas (de segunda generación)

Cefaclor

Ceclor

Son más eficaces que la penicilina frente a los bacilos Gram negativos, e igual de eficaces frente a los cocos Gram positivos.3 Cocos Gram positivos, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli y Klebsiella.

• Malestar estomacal y diarrea

• Náuseas (con la ingesta de alcohol)

• Reacciones alérgicas

Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Cefamandol

Mandol

Cefoxitina

Mefoxitin

Cefprozil

Cefzil

Cefuroxima

Ceftina, Zinnat

Cefalosporinas (de tercera generación)

Cefixima

Suprax

Las cefalosporinas se emplean en el tratamiento de serias infecciones por organismos resistentes a otros betalactámicos, como ciertas presentaciones de meningitis, y en la profilaxis previa a cirugía ortopédica, del abdomen y pelvis.

• Malestar estomacal y diarrea

• Náuseas (con la ingesta de alcohol)

• Reacciones alérgicas

Igual que los otros betalactámicos: interrumpen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la pared celular.

Cefdinir

Omnicef

Cefditoren

Meiact

Cefoperazona

Cefobid

Cefotaxima

Claforan

Cefpodoxima

Vantin

Ceftazidima

Fortaz

Ceftibuten

Cedax

Ceftizoxima

Cefizox

Ceftriaxona

Rocephin

Cefalosporinas (de cuarta generación)

Cefepime

Maxipime

Mayor cobertura en contra de Pseudomonas y organismos Gram positivos. • Igual que otras cefalosporinas Impiden la síntesis de peptidoglicano.

Cefaclidina

Cefclidin

Cefalosporinas (de quinta generación)

Ceftobiprol

Zevtera

Actividad adicional contra el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina

• Igual que otras cefalosporinas Impiden la síntesis de peptidoglicano.

Glicopéptidos

Teicoplanina

Targocid

Pacientes críticamente enfermos y con hipersensibilidad demostrada a los betalactámicos

Reversibles:

• Alergia, dolor

• Nefrotoxicidad

• Neutropenia

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