Antihistaminicos

ANTIHISTAMÍNICO

Es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4

H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.

Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.

TIPOS DE ANTAGONISTAS H1

 De primera generación

Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC), produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del músculo liso).

Según su composición química, pueden clasificarse como:

1. Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina

2. Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina

3. Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina

4. Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina

5. Fenotiazinas: prometazina

 De segunda generación o sin efecto sedante

Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta la posible interacción medicamentosa con otros depresores.

Según su composición química, pueden clasificarse como:

1. Alquilaminas: acrivastina

2. Piperazinas: cetirizina

3. Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina.

 De tercera generación

Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).

 MECANISMO DE ACCIÓN

Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral de las células parietales.

Hay cuatro diferentes antagonistas de receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a interacción con otros fármacos, estos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas.

 FARMACOCINÉTICA

Los antagonistas H2 son rápidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones séricas máximas en el curso de 1-3 horas. La absorción puede ser estimulada con la comida o reducida con antiácidos. Los niveles terapéuticos son alcanzados rápidamente después de dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina),

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