Antihistamínicos, Antivertiginosos y Antieméticos

• Antihistamínicos, Antivertiginosos y Antieméticos

Los antihistamínicos

Son fármacos que se usan para contrarrestar o bloquear los efectos causados en el organismo por la liberación de histamina

 son útiles para:

-Tratar enfermedades alérgicas

-reacciones causadas por medicamentos

-eficaces para tratar el vértigo, las náuseas y el vómito.

• Histamina…

La histamina se encuentra en casi todos los tejidos del cuerpo, sin embargo, su función precisa no se conoce, actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor.

• Funciones de la Histamina

-Tiene un papel fundamental en

aspectos relacionados con cuerpos

extraños que se introducen en el organismo(reacciones alérgicas y

el sistema inmunitario)

-Regula la producción de 

ácido gástrico en el estómago 

y la motilidad en el intestino.

-En el SNC regula el ritmo

biológico del sueño y el

control del apetito.

• Efectos de la Histamina liberada

Produce sus efectos en los vasos sanguíneos como:

-constricción de venas grandes

-dilatación de arteriolas

-aumento de la permeabilidad capilar

Cuando la histamina es liberada localmente:

-se producirán manchas edematosas rojas o pálidas en piel y mucosa

• Papel de la histamina en las reacciones alérgicas

       Antígeno + anticuerpo → histamina

incluye la síntesis y liberación de otros mediadores de la reacción alérgica, como:

-Prostaglandinas

-cininas

-substancia de reacción lenta

                                    Todos estos mediadores intervienen en la producción de dolor e inflamación

• Liberadores de histamina

El mecanismo patofisiológico más importante es de tipo inmunológico.

Ciertas aminas, incluyendo drogas como la morfina y la tubocurarina, pueden desplazar la histamina en gránulos y causar su liberación.

Receptores histamínicos

Antihistamínicos

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Efectos Antihistamínicos

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Otros efectos de los antihistamínicos

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ABSORCION Y BIOTRANSFORMACIÓN.

Los antihistamínicos se absorben con rapidez en el aparato digestivo y producen sus efectos casi en una hora; son hidroxilados por las enzimas microsómicas a metabolitos inactivos.

USOS TERAPEUTICOS.

Alergias: Estos fármacos son más eficaces en el tratamiento de enfermedades alérgicas que afectan la piel y mucosas.

• En la rinitis estacional (fiebre de heno) reducen la secreción nasal, la inflamación de las mucosas y la irritación de ojos, nariz y garganta.
• Alivian la inflamación y prurito de la urticaria, las lesiones urticaricas de la enfermedad de suero y el angioedema
• En la anafilaxia generalizada, la adrenalina es el fármaco de elección, ya que los antihistamínicos son coadyuvantes útiles, porque solo impiden parcialmente la hipotensión e inflamación laríngea y tienen pocos efectos sobre el broncoespasmo que puede ocurrir durante el ataque.
• Los antihistamínicos tendrán alguna acción protectora contra las reacciones por transfusión sanguínea y ayudaran a reducir los síntomas no alérgicos, cuando se administra como prevención a pacientes que están por recibir fármacos liberadores de histamina.
• Los antihistamínicos como la prometacina y difenhidramina, cuyos efectos depresores sobre el SNC son importantes se usan con más frecuencia como sedantes y en la premedicación operatoria.

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ANTAGONISTAS PERIFERICOS  H1:

La terfenadina (Seldane) y astemizol (Hismanal) son antihistamínicos con efectos sedantes mínimos. La falta de actividad en SNC, depende de su mala penetración en la barrera hematoencefálica. Además no es probable que estos fármacos produzcan Xerostomía porque su acción anticolinérgica es mínima.

Estudios clínicos establecieron que 60mg. de terfenadina, dos veces al día, proporcionaban una acción antihistamínica óptima. La terfenadina alivia los síntomas de la rinitis alérgica estacional con eficacia.

Efectos adversos: En menos del 1% de pacientes: Debilidad, nerviosismo, aumento del apetito, Xerostomía y tos. En menos del 2% de pacientes: Fatiga y trastornos gastrointestinales.

Dosis: La dosis de terfenadina es de 60 mg dos veces al día para adultos y niños mayores de 12 años. En niños de 6 a 12 años, es de 15 a 30 mg y de 3 a 5 años, es de 15 mg dos veces al día.

Fármacos de venta estricta: Los antihistamínicos se incluyen en las tabletas para dormir, por sus efectos sedantes; no obstantes, las cantidades que contienen no son suficientes para producir sueño en la mayoría de los individuos. Los antihistamínicos que contienen las preparaciones contra el resfriado, solo son útiles para reducir las secreciones nasales y bronquiales, no para disminuir la inflamación y congestión, a menos que este sea de origen alérgico.

USOS ODONTOLOGICOS Y COMPLICACIONES.

Los antihistamínicos como la prometacina y difenhidramina, que producen sedación importante, se usan como medicamentos preoperatorios y pre quirúrgicos; pueden ser útiles, ya que producen cierta inhibición de las secreciones salivales y bronquiales. Se pueden usar para tratar reacciones alérgicas de piel y mucosa, que no ponen en peligro la vida y son causadas por administración de fármacos o por contacto con productos odontológicos.

Un antihistamínico como la difenhidramina debe tenerse al alcance como adyuvante para el tratamiento del choque anafiláctico. La difenhidramina parenteral en solución a 1% se usa en odontología como substituto anestésico local cuando el paciente es alérgico a los ésteres y a las amidas.

También se utilizan para tratar las náuseas y vómitos causados por la operación.

Los antihistamínicos pueden provocar problemas odontológicos, ya que su uso constante puede provocar Xerostomía prolongada, que ocasionan malestar y un ambiente insalubre bucal. A fin de aliviar este problema, el dentista puede recomendar que se sustituya el agente agresor por un fármaco de tipo terfenadina, cuya acción anticolinérgica es mínima.

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EFECTOS COLATERALES.

Los antagonistas H1, suele producir efectos colaterales menores que solo duran unos cuantos días y que varían según el grupo de fármacos. El efecto más frecuente es la somnolencia, también puede ocurrir mareo, fatiga, incoordinación, visión doble y tinnitus en los oídos.

También puede haber excitación en lugar de sedación. Los pacientes pueden sentirse inquietos, nerviosos, irritables y tener dificultad para dormir.

Síntomas gastrointestinales como malestar, estreñimiento o diarrea, náuseas y vómitos. La xerostomía es la manifestación anticolinérgica más común; otros incluyen palpitaciones, sensación de presión en el pecho, cefalea y retención urinaria.

Los antagonistas H1 a pesar de sus efectos antialérgicos pueden producir reacciones alérgicas. La dermatitis alérgicas que aparece con las aplicaciones locales es la más común; rara vez, la administración IV ha producido choque anafiláctico.

Los antihistamínicos fenotiacinicos pueden producir los síntomas extrapiramidales que se presentan con los antipsicóticos. Estos trastornos del control y movimiento muscular ocurren pocas veces con la administración bucal reciente y se ven con más frecuencia al administrar dosis altas parenterales. La hipertensión postural y congestión nasal también surgen rara vez con este tipo de fármacos. Las fcenotiacinas están contraindicadas en pacientes con depresión de la medula ósea o enfermedad hepática grave. Rara vez se presentan discrasias sanguíneas como leucemia y agranulocitosis.

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