Farmacologia Antihistaminicos Aztemizol

ASTEMIZOL

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:

Astemizol 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Astemizol 0.2 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Antihistamínico de dosis única de acción prolongada y sin efecto sobre el sistema nervioso central. Está indicado en procesos crónicos como rinitis, conjuntivitis, dermatitis alérgicas y urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

ASTESEN es un antagonista de los receptores hista¬mínicos H1, caracterizado por su larga duración de acción que hace posible su administración una sola vez al día.

En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibió significativamente la roncha y el edema en respuesta a la aplicación intradérmica de histamina. La administración a largo plazo (mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crónica incrementó el efecto inhibitorio máximo sin condicionar taquifilaxis. Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.

Después de su administración oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso. Las má¬ximas concentraciones plasmáticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas después de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varían con la dosis. La administración concomitante del fármaco con los alimen¬tos disminuye significativamente su biodisponibi¬lidad. Tras la administración de múltiples dosis (10 mg al día), el estado de equilibrio de la concentración plasmática de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo después del cual no ocurre acumu¬lación del fármaco. Astemizol se une en 96.7% a las proteínas plasmáticas. Las concentraciones plasmáticas en pacientes con daño renal severo no son disminuidas con diálisis.

En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rápidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto ac¬tivos como inactivos.

La excreción del fármaco metaboli¬zado es lenta y principalmente a través de las heces (54 a 73% de la ¬dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 días).

Después de la administración ¬prolongada de 10 mg al día a voluntarios y pacientes, la vida media de eliminación del fármaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 días.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, niños menores de 6 años, emba¬razo y lactancia, así como en pacientes que cursan con insuficiencia hepática o que estén recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol, fluconazol, fosfomi¬cina, quinina, claritromicina, eritromicina u otros macrólidos, antidepresivos o con los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA. No se administre conjuntamente con jugo de toronja.

PRECAUCIONES GENERALES

Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda su empleo en cuadros alérgicos agudos donde se precisa acción rápida. Se ha detectado que el astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia hepática, debido a la acumu¬lación del fármaco.

RESTRICCIONES

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