Antihistaminicos

Antihistamínicos

Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H1.

La histamina, que actúa sobre los receptores H1, produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Aunque los antihistamínicos H1 ayudan a combatir estos efectos desagradables, sólo actúan si se toman antes del contacto con el alérgeno. En las alergias severas, como la anafilaxis o el angioedema, los efectos pueden ser graves y poner en riesgo la vida. En esos casos de hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a menudo en forma de auto inyección.

Los antihistamínicos-H1 se usan en el tratamiento de las enfermedades alérgicas provocadas por la histamina, entre las que se pueden citar:

 rinitis alérgica

 conjuntivitis alérgica

 enfermedades dermatológicas alérgicas (dermatitis de contacto)

 urticaria

 angioedema

 diarrea

 prurito (dermatitis atópica, picaduras de insectos)

 anafilaxias (sólo como tratamiento adicional)

 náuseas y vómitos (antihistamínicos-H1 de primera generación)

 sedación (H1 de primera generación).

El antihistamínico puede administrarse por vía tópica (a través de la piel, la nariz o los ojos) o por vía sistémica (por ingestión o inyecciones), según sea la naturaleza de la afección alérgica.

A. Tipos de antagonistas H1

De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC, produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representantes incluyen: alimemazina, clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina.

De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto vía barrera hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen: fexofenadina, astemizol, mizolastina, azelastina, cetirizina, ebastina, loratadina, levocabastina terfenadina y rupatadina. Un ejemplo es el antihiol, que como su nombre indica anti, es un antihistamínico.

B. Efectos secundarios de los antihistamínicos

Las reacciones adversas de los antihistamínicos están asociadas en su mayor parte con los de primera generación. Esto se debe a su relativa carencia de selectividad por el receptor H1.

El efecto adverso más común es la sedación; este efecto secundario se utiliza en muchos preparados contra el insomnio. Otros efectos no deseables incluyen: mareo, ruidos en el oído, visión borrosa, euforia, descoordinación, ansiedad, insomnio, temblores, náuseas y vómitos, estreñimiento, diarrea, sequedad de boca y tos seca. Más infrecuentes son los siguientes efectos secundarios: retención urinaria, palpitaciones, hipotensión, dolor de cabeza, alucinaciones y psicosis.

C. Contraindicaciones

• Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamínicos de primera generación pues éstos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.

• Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los fármacos de

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