Aparato respiratorio Antihistamínicos
Enviado por alemontoyas • 3 de Mayo de 2018 • Ensayos • 1.498 Palabras (6 Páginas) • 153 Visitas
Aparato respiratorio
Antihistamínicos
La función de estos fármacos es bloquear la acción de la histamina, estos fármacos suelen ser agonistas inversos o antagonistas competitivos selectivos de los receptores H1,H2,H3,H4.
Los antihistamínicos H1 son agonistas inversos, los receptores H1 existen en estados inactivos y activos, que se encuentran en equilibro en ausencia de histamina o antihistamínicos.
La histamina actúa como un agonista para la estructura activa del receptor H1 y la unión de la histamina cambia el equilibrio hacia el estado activo del receptor.
Los antihistamínicos H1 actúan estabilizando la estructura inactiva del receptor H1 por lo que disminuyen los eventos de señalización que causaran respuesta inflamatoria, también previene la desgranulacion de los mastocitos inducida por la unión de un antígeno al complejo de IgE/receptor Fc en el mastocito.
Los antihistamínicos H1 son clasificados en primera y segunda generación, los de primera se dividen a su vez en 6 subgrupos principales; etanolaminas, etilendiaminas,alquilaminas,piperazinas, fenotiazinas y piperidinas.
La difenhidramina, hidroxizina, clorferniramina y prometazina son antihistamínicos H1 de primera generación , los cuales son neutros en pH fisiológico y cruzan la barrera hematoencefalica donde bloqueando la acción de las neuronas histaminergicas del SNC, estos son menos selectivos para el receptor H1 y se pueden unir también a receptores colinérgicos , adrenérgicos y serotoninergicos.
Los antihistamínicos H1 de segunda generación se dividen en 4 subgrupos ; alquilaminas, piperainas, ftalazinas y piperidinas, dentro de los que se incluyen la loratadina, cetirizina y fexofenadina siendo los más utilizados, estos fármacos están ionizados a pH fisiológico y no cruzan la barrera hematoencefalica.
Los usos más comunes en los antihistamínicos son alergia, prurito, nauseas, vomito e insomnio, tienen un papel limitado en el manejo del asma y reacciones anafilácticas.
Los antihistamínicos H1 son muy útiles en el tratamiento de los trastornos alérgicos para aliviar rinitis, conjuntivitis, urticaria y prurito, tanto los de primera como segunda generación son útiles en urticaria y rinitis alérgica, aunque los de segunda generación son más usados a largo plazo.
La olopatadina y azelatina(tópicos) son útiles cuando son combinados con corticoesteroides para aliviar los síntomas de congestión nasal.
El besilato de pepostatina(antihistamínico H1 tópico) en solución oftálmica alivia los síntomas oculares y no oculares de la conjuntivis alérgica.
La hidroxizina y doxepina son potentes agentes antiprutiginosos , la doxepina es utilizada en pacientes con depresión.
Los antihistamínicos H1 de primera generación pueden usarse también para eliminar el mareo por movimiento o la náusea ye l vomito relacionados con quimioterapia o migraña; dimenhidrinato, difenhidramina , meclizina y prometazina son útiles como agentes antieméticos.
La difenhidramina, doxilamina y pirilamina son utilizados para tratar el insomnio, dentro de sus efectos adversos comunes es que pueden causar sedación al dia siguiente limitando su utilidad.
Antihistamínicos de primera generación contraindicados en personas que requieren mantener el estado de alerta puesto que causan disminución en esto.
Cromolin y nedocromilo previene ataques de asma (eficacia limitada) , alterando la corriente de cloro atraves de la membrana de los mastocitos, no utilizarlos en monoterapia.
La epinefrina se utiliza para tratar la anafilaxia, este es un agonista adrenérgico que induce bronco dilatación y vasoconstricción.
Los principales efectos adversos de estos fármacos son la toxicidad del SNC, efectos anticolinérgicos y toxicidad cardiaca.
Los antihistamínicos H1 de primera generación tienen una alta penetración al SNC explica el efecto sedante de estos fármacos, en comparación de los de segunda generación que tienen una baja penetración debido a las características de sus moléculas.
Los antihistamínicos H1 prolongan el intervalo QT esto causa cardiotoxicidad y se cree que se debe a la inhibición de la corriente IKR y no por bloqueo del receptor H1.
Los efectos adversos anticolinérgicos que son más vistos en los de primera generación son dilatación pupilar, resequedad de ojos, boca seca, retención urinaria y dificultad para la micción .
No antihistamínicos H1 en menores de 2 años de edad.
Broncodilatadores
Los fármacos utilizados para tratar el asma se dividen en 2: broncodilatadores, (alivian la bronconstriccion de la musculatura lisa) y antiinflamatorios (reducen la inflamación de las vías respiratorias).
Los broncodilatadores afectan al tono de la musculatura lisa actuando sobre receptores del sistema nervioso y como vías de señalización; activación simpática provoca bronco dilatación y estimulación parasimpática broncoconstriccion.
Dentro de su clasificación están los simpaticomiméticos β2 dentro de los que se incluyen los no selectivos (β1 y β2 ): isoprenalina , adrenalina, hexoprenalina y efedrina ; selectivos (β2 ) que tienen una corta duración de acción aquí se incluyen salbutamol , terbutalina, fenoterolol, metaprotenerol y carbuterol y los selectivos (β2 ) que tienen larga duración son salmeterol y formoterol .
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