Farmacia

Absorción: En farmacología, específicamente farmacocinética, la absorción es un término que define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguíneo. La absorción es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la química médica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas antes de que los efectos clínicos tengan resultado. Más aún, el perfil farmacocinético de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los factores que afectan La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con una membrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, determinarán el resultado del proceso. Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración, que puede ser: cutánea, subcutánea, respiratoria, oral, rectal, muscular, vía ótica, vía oftálmica, vía sublingual. O puede ser inoculada directamente a la circulación por la vía intravenosa. La farmacología estudia la concentración plasmática de un fármaco en relación con el tiempo transcurrido para cada vía de administración y para cada concentración posible, así como las distintas formas de uso de estas vías de administración.

Características de la absorción

Hay que tener presente la existencia de una serie de factores que modifican la absorción:

1. Solubilidad: la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas que la que presentaría en forma sólida.

2. Cinética de disolución de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.

3. Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción.

4. Circulación en el sitio de absorción: a mayor circulación, mayor absorción.

5. Superficie de absorción: a mayor superficie, mayor absorción.

Transporte celular: En biología celular se denomina transporte de membrana al conjunto de mecanismos que regulan el paso de solutos, como iones y pequeñas moléculas, a través de membranas plasmáticas, esto es, bicapas lipídicas que poseen proteínas embebidas en ellas. Dicha propiedad se debe a la selectividad de membrana, una característica de las membranas celulares que las faculta como agentes de separación específica de sustancias de distinta índole química; es decir, la posibilidad de permitir la permeabilidad de ciertas sustancias pero no de otras Los movimientos de casi todos los solutos a través de la membrana están mediados por proteínas transportadoras de membrana, más o menos especializadas en el transporte de moléculas concretas. Puesto que la diversidad y fisiología de las distintas células de un organismo está relacionada en buena medida con su capacidad de captar unos u otros elementos externos, se postula que debe existir un acervo de proteínas transportadoras específico para cada tipo celular y para cada momento fisiológico determinado; dicha expresión diferencial se encuentra regulada mediante: la transcripción diferencial de los genes codificantes para esas proteínas y su traducción, es decir, mediante los mecanismos genético-moleculares, pero también a nivel de la biología celular dichas proteínas pueden requerir de activación mediada por rutas de señalización celular, activación a nivel bioquímico o, incluso, de localización en vesículas del citoplasma

La bicapa lipídica de la membrana actúa como una barrera que separa dos medios acuosos, el medio donde vive la célula y el medio interno celular. Las células requieren nutrientes del exterior y deben eliminar sustancias de desecho procedentes del metabolismo y mantener su medio interno estable. La membrana presenta una permeabilidad selectiva, ya que permite el paso de pequeñas moléculas, siempre que sean lipófilas, pero regula el paso de moléculas no lipófilas. Entonces, la mayor parte de los iones y moléculas solubles en agua son incapaces de cruzar de forma espontánea esta barrera, y precisan de la concurrencia de proteínas portadoras especiales o de canales proteicos. De este modo la célula mantiene concentraciones de iones y moléculas pequeñas distintas de las imperantes en el medio externo.

El paso a través de la membrana posee dos modalidades:

Una pasiva, sin gasto de energía, y otra activa , con consumo de energía.

1. Pasaje pasivo. Es un proceso de difusión de sustancias a través de la membrana. Se produce siempre a favor del gradiente, es decir, de donde hay más hacia el medio donde hay menos. Este transporte puede darse por:

o Difusión simple . Es el paso de pequeñas moléculas a favor del gradiente; puede realizarse a través de la bicapa lipídica o a través de canales proteicos.

A) Difusión simple a través de la bicapa (1). Así entran moléculas lipídicas como las hormonas esteroideas, anestésicos como el éter y fármacos liposolubles. Y sustancias apolares como el oxígeno, el CO2 y el nitrógeno atmosférico. Algunas moléculas polares de muy pequeño tamaño, como el agua, el etanol y la glicerina, también atraviesan la membrana por difusión simple. La difusión del agua recibe el nombre de ósmosis

B) Difusión simple a través de canales (2).Se realiza mediante las denominadas proteínas de canal. Así entran iones como el Na+, K+, Ca2+, Cl-. Las proteínas de canal son proteínas con un orificio o canal interno, cuya apertura está regulada, por ejemplo por ligando, como ocurre con neurotransmisores u hormonas, que se unen a una determinada región, el receptor de la proteína de canal, que sufre una transformación estructural que induce la apertura del canal.

c) Difusión facilitada (3) o Transporte pasivo . Permite el transporte de pequeñas moléculas polares, como los aminoácidos, monosacáridos como la glucosa, etc., que al no poder atravesar la bicapa lipídica, requieren que proteínas trasmembranosas faciliten su paso. Estas proteínas reciben el nombre de proteínas transportadoras o permeasas que, al unirse a la molécula a transportar sufren un cambio en su estructura que arrastra a dicha molécula hacia el interior de la célula.

2. Pasaje activo, se produce pasaje de sustancias en contra del gradiente

El transporte activo (4). En este proceso también actúan proteínas de membrana, pero éstas requieren energía, en forma de ATP, para transportar las moléculas al otro lado de la membrana. Se produce cuando el transporte se realiza en contra del gradiente electroquímico. Son ejemplos de transporte activo la bomba de Na/K, y la bomba de Ca.

Endocitosis: entrada de materia a la célula y se divide:

A. Fagocitosis: es la incorporación de sustancias de gran tamaño (proteínas, microorganismos, restos celulares, etc.) Ej.: glóbulos blancos.

B. Picnositosis cuando se trata de incorporación de partículas liquidas

Difusión:

. Difusión es el proceso irreversible por el cual un grupo de partículas se distribuye de manera uniforme en un medio ya sea vacío o formado por otro grupo de partículas. Este proceso es estadísticamente predecible en conjunto, aunque el movimiento de cada partícula aislada es totalmente aleatorio. Se encuentra impulsado por el movimiento térmico de las partículas que componen ese sistema

En las membranas celulares

En el caso de las células vivas, el proceso de difusión pasiva se establece a través de la membrana celular, por lo que de hecho existen tres procesos de difusión encadenados, una difusión que ocurre en el medio de mayor concentración, una difusión que ocurre en el medio de separación y una difusión que ocurre en el medio de menor concentración. Como el proceso limitante de la velocidad es la difusión a través del medio de separación, se puede simplificar un modelo donde el flujo de partículas depende de la diferencia de concentración entre ambos lados del medio de separación y del tipo de interacciones que presente la molécula que va a atravesar la membrana con ese medio.

Las moléculas que pueden atravesar con facilidad las membranas celulares debido a este fenómeno son únicamente las de los gases (por ejemplo CO2, O2), las moléculas hidrofóbicas (por ejemplo benceno) y las moléculas polares pequeñas (por ejemplo H2O y etanol), esto es así debido a que las moléculas hidrofóbicas y apolares son solubles en la región central apolar de la bicapa lipídica, y las moléculas polares pequeñas son lo suficientemente pequeñas como para que las intereaciones desfavorables se vean compensadas por un aumento de la entropía del sistema. Por otra parte, las moléculas polares grandes tales como la glucosa, los aminoácidos y las moléculas cargadas o iones (H+,Na+,Cl+ y Ca2+) establecen interacciones demasiado fuertes con el medio acuoso fuera de la bicapa lipídica, por lo que les resulta muy desfavorable desde el punto de vista energético romper estas interacciones para atravesar la región central hidrofóbica. Como consecuencia las membranas biológicas son prácticamente impermeables a este tipo de moléculas, por lo que requieren de otros mecanismos de transporte.

Difusión pasiva: Se denomina difusión simple al proceso que no requiere energía al transportar no necesita de moléculas transportadoras como la del Na que como consecuencia no tiene un muy buen canal de ionización presente en el poder de transporte que se le es asignado a cada célula o macromolecula por el cual se produce un flujo

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