Farmaco moleculas

Ceftriaxona

La ceftriaxona es un antibiótico de la clase cefalosporinas de tercera generación(con un peso molecular de 554,58 Daltones), por lo que tiene acciones de amplio espectro en contra de bacterias Gram negativas y Gram positivas. En la mayoría de los casos se considera equivalente a la cefotaxima en relación a lo seguro de su uso y su eficacia.

Mecanismo de acción

El anillo betalactámico es parte de la estructura de las cefalosporinas, por lo tanto, la ceftriaxona es un antibiótico betalactámico. El modo de acción de estos antibióticos es la inhibición de la síntesis de la pared celular de. lasbacterias, específicamente por unión a unas proteínas bacterianas llamadas "proteínas ligandos de la penicilina (PBPs).

Uso clínico

La ceftriaxona se usa con frecuencia en combinación con antibióticos macrólidos y/o aminoglucósidos para el tratamiento de neumonía comunitaria y nosocomial leve o moderada. Es también la primera línea en el tratamiento de la meningitis bacteriana. En pediatría, se usa a menudo para recién nacidos febriles entre 4 y 8 semanas de vida que llegan al hospital para excluir una sepsis. Ha sido usado también para el tratamiento de la gonorrea, enfermedad inflamatoria pelvica, meningitis, vaginitis, sifilis cóngenita, entre otras.

Dosis

La clásica dosis de entrada es de 1 g vía intravenosa cada día, aunque la dosificación tiene que ser ajustada para pacientes de menos edad. Dependiendo del tipo y la severidad de la infección, la dosis varía entre 1-2 g cada 12-24 h vía intravenosa o intramuscular. Para la gonorrea se ha empleado una dosis única vía intramuscular de 250 mg en asociación con 1 ó 2 gramos de azitromicina para evitar las infecciones conjuntas por clamidias. La ceftriaxona está contraindicada para pacientes alérgicos a las cefalosporinas.

Metocarbamol

El metocarbamol es un centro relajante muscular utilizado para tratar el músculo esquelético espasmos. Bajo el nombre comercial Robaxin, que se comercializa por Actient farmacéuticos en los Estados Unidos y Pfizer en Canadá.El mecanismo de acción de metocarbamol es actualmente desconocida, pero puede implicar la inhibición de laanhidrasa carbónica. [2] Los efectos relajantes musculares de metocarbamol se atribuyen en gran medida a efectos centrales depresores; [3] Sin embargo, los efectos periféricos de metocarbamol para prolongar muscular período refractario también han sido reportados. [4]

Metabolismo [editar]

Metocarbamol es el carbamato de la guaifenesina, pero no produce la guaifenesina como un metabolito, porque el enlace carbamato no se hidroliza metabólicamente; metabolismo es por la Fase I sonar hidroxilación y O desmetilación, seguida de conjugación de fase II. Todos los metabolitos principales son carbamatos no hidrolizados. [5][6]

Potencial de abuso

A diferencia de otros carbamatos tales como meprobamato y su profármaco carisoprodol, metocarbamol ha reducido en gran medida el potencial de abuso. Los estudios que comparan a lorazepam (Ativan) y difenhidramina (Benadryl), junto con el placebo, encuentran que metocarbamol produce un aumento "gusto" respuestas y algunos efectos sedantes como, sin embargo, a dosis más altas disforia se informó. Se considera que tienen un perfil de abuso similar a, pero más débil que, lorazepam. [9]

Los efectos secundarios

Efectos secundarios potenciales incluyen: somnolencia, mareos, torpeza (ataxia), malestar estomacal, enrojecimiento, visión borrosa, y la fiebre. Tanto la taquicardia (frecuencia cardíaca rápida) y bradicardia (frecuencia cardíaca lenta) se han reportado; [10] [11] éstos pueden ser graves. Otros efectos secundarios graves incluyen el desarrollo de una erupción cutánea grave, picazón o desmayos, ictericia, náuseas / vómitos persistentes, dolor estomacal / abdominal, cambios mentales / anímicos, dificultad para orinar, signos de infección. Si se toma en grandes cantidades a la vez o más de lo indicado o según lo prescrito, se pueden producir disforia o pensamientos de suicidio. [12] Además, metocarbamol puede causar orina se vuelva negro, azul o verde. Sin embargo, este efecto es inofensivo.[13]

Metocarbamol tiene un alto índice terapéutico, es decir, una amplia gama de dosis seguras y eficaces. (OTC) dosis de consumo están en el rango de 3-6 g por día,[14] mientras que las dosis clínicas pueden ser tan alto como 24 g por día para condiciones severas tales como el tétanos. [15]

Debido potencial de efectos secundarios, este medicamento se considera que es un medicamento de alto riesgo para las personas mayores. [16]

Química [editar]

Metocarbamol puede sintetizarse a partir guaifenesin por reacción sucesiva con fosgeno y luego amoniaco. [17] [18]

[pic 3]

Síntesis Metocarbamol

La doxiciclina

La doxiciclina es un medicamento útil para el tratamiento de un número de tipos de infecciones por bacterias yprotozoos. Es útil para la neumonía bacteriana, el acné, las infecciones por clamidia, colitis por Clostridium difficile, a principios de la enfermedad de Lyme, el cólera y la sífilis. También es útil para el tratamiento de la malaria cuando se utiliza con la quinina y para la prevención de la malaria. La doxiciclina se puede utilizar ya sea por vía oral o intravenosa. [1]

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