GLOSARIO BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA

Glosario Biofarmacia y Farmacocinética

Consultar Resolución 1124 del 2016

Glosario de lo siguiente en máximo dos reglones

Farmacocinética: Es el estudio de las acciones de una sustancia activa contenida en un medicamento sobre el organismo una vez se ha ingerido o administrado.

Absorción: Se entiende por absorción el paso a través de las membranas celulares. Este paso dependerá de factores como la liposolubilidad o el grado de ionización además de otros factores como las características de la preparación farmacéutica, del lugar de absorción y los fenómenos de eliminación presistémica.

Distribución: Proceso por el que un fármaco difunde o es transportado desde el espacio intravascular hasta los tejidos y células corporales.

Biotransformación: Proceso que involucra un conjunto de sistemas metabólicos que transforman los agentes xenobióticos liposolubles en metabolitos hidrosolubles capaces de ser excretados por las vías de eliminación.

Eliminación: La excreción es un proceso mediante el cual se retiran del organismo los productos de desecho resultantes de la actividad celular (metabolismo).

Clearance o Aclaramiento: Describe el volumen de plasma que queda completamente libre de una sustancia por unidad de tiempo. La unidad habitual es mL/min.

Farmacodinamia: Es el estudio de los efectos de un fármaco en el organismo. Esto incluye el análisis de su mecanismo de acción y la proporción entre la dosis y sus efectos bioquímicos y fisiológicos.

Biofarmacia: Rama de la Farmacología que estudia los efectos que provocan la forma y la formulación química y física de un medicamento sobre acontecimientos farmacocinéticos y farmacodinámicos tras la administración del mismo.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad es el grado y la velocidad con la que un medicamento pasa a la sangre y alcanza su lugar de actuación a través del sistema circulatorio.

Bioisosterismo: Son sustituyentes químicos o grupos con propiedades físicas y químicas similares que producen efectos biológicos similares a otro compuesto químico.

Diferencias entre biodisponibilidad absoluta y relativa:

mide  la  cantidad  total  de  fármaco  que  alcanza  la  circulación

sistémica a partir de una forma de dosificación tras administración extravasal y en comparación

con la administración intravenosa. Se expresa en fracción de dosis (0-1) o en porcentaje de dosis

(0-100%).

La biodisponibilidad absoluta mide  la  cantidad  total  de  fármaco  que  alcanza  la  circulación sistémica a partir de una forma de dosificación tras administración extravasal y en comparación con la administración intravenosa. Se expresa en fracción de dosis (0-1) o en porcentaje de dosis (0-100%).

compara  la  cantidad  de  fármaco  que  se  absorbe  a  partir  de  una

formulación determinada con la de otra de referencia.

La biodisponibilidad relativa compara  la  cantidad  de  fármaco  que  se  absorbe  a  partir  de  una formulación determinada con la de otra de referencia.

Bioequivalencia: Término utilizado en farmacocinética para evaluar comparativamente la equivalencia terapéutica in vivo entre dos formulaciones de un medicamento que contiene el mismo principio activo o fármaco.

Equivalente farmacéutico: Dos productos farmacéuticos contienen la misma cantidad molar de los mismos IFAs en la misma forma farmacéutica, y siendo administrados por la misma vía. No necesariamente quiere decir que son equivalentes farmacéuticos.

Equivalente terapéutico: Dos productos farmacéuticos se consideran terapéuticamente equivalentes si son farmacéuticamente equivalentes o alternativas farmacéuticas y si después de la administración de la misma dosis molar, sus efectos, con respecto tanto a la eficacia y como a la seguridad, son esencialmente los mismos cuando se administra por la misma ruta de administración. Se demuestra mediante estudios de equivalencia como farmacocinética, farmacodinámica, clínica o en estudios in vitro.

Producto Farmacéutico innovador: Es el que fue autorizado por primera vez para la comercialización, con base de la documentación completa de calidad, seguridad y eficacia.

Producto Farmacéutico multifuente: Son equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas que pueden o no ser terapéuticamente equivalentes.

Sistema de clasificación Biofarmacéutica: clases y al menos 5 ejemplos de cada una:

El BCS es un marco científico para la clasificación de un IFA con base en su solubilidad en agua y su permeabilidad intestinal.

Fármaco altamente permeable: Un fármaco se considera altamente permeable cuando el grado de absorción, evaluado en estudios de permeabilidad in vivo, es del 90% o más de la dosis administrada.

Fármaco altamente soluble: Un fármaco es considerado altamente soluble cuando la dosis terapéutica (se utiliza la más alta permitida) es soluble en 250 mL a un intervalo de pH de 1 a 7,5. Además debe disolverse el 85% del fármaco en 15 minutos o menos, utilizando el aparato 1 de disolución de la USP, en el margen de pH de 4,5 a 6,8.

Bioexencion: El término bioexención hace referencia a la demostración de bioequivalencia (BE) basado en evidencia diferente a una prueba in vivo.

Un medicamento puede optar a bioexención si:

• el principio activo demuestra que pertenece a los grupos I ó III del Sistema de Clasificación biofarmacéutica( BCS).
• el principio activo no pertenece al listado de estrecho margen terapéutico.
• no contiene excipientes que puedan alterar el proceso de absorción del fármaco.

Responder lo siguiente

1. Indique con una (s) X según corresponda para las siguientes parejas de medicamentos (Res 1124/2016).

1. después de consultar en la literatura responda: ¿Qué se conoce como LogP? Sugerencia capítulo 2 de Foye Medicinal Chemistry

El coeficiente de partición (P), es el cociente   de   dividir   las concentraciones de una sustancia en dos fases; que se componen por dos disolventes   que   son   inmiscibles   por tener   las   densidades   y   naturalezas diferentes (Bolívar, 2019).

El valor del coeficiente de partición sirve para indicar el carácter hidrofóbico de un fármaco. Así puede utilizarse para predecir   su   proceso   de   absorción intestinal, distribución, metabolismo y excreción.

Los científicos usan el coeficiente de partición (P) de una sustancia química para evaluar su solubilidad relativa en diferentes líquidos. P se determina encontrando las cantidades relativas de una sustancia química que se disuelve en dos disolventes diferentes: un compuesto "no polar" o aceitoso tal como octanol y un líquido polar tal como agua. Los químicos utilizan P para predecir el movimiento de los productos farmacéuticos en todo el cuerpo, así como para determinar cómo un compuesto se propaga por el agua y el suelo en el medio ambiente. Aunque los laboratorios suelen declarar el logaritmo de P (log P) en lugar de P en sí, se puede convertir de log P tomando el antilogaritmo.

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