Manual De Farmacologia

LOS ANALGÉSICOS

Son por definición, drogas para calmar el dolor. Estos medicamentos no son todos iguales, cada uno tiene sus propias ventajas y riesgos. Los tipos específicos de dolor y sus causas pueden responder mejor a un tipo de analgésico que a otro. Además, cada persona puede responder de forma ligeramente distinta a los analgésicos.

El dolor es un motivo frecuente de malestar, y en gran parte de los casos puede ser leve a moderado, y pasajero. Por eso, es importante saber cuáles sustancias para el dolor pueden hacer parte del botiquín, y cuál debe ser su uso. En general, los analgésicos se dividen en dos grupos: los narcóticos y los no narcóticos.

Analgésicos narcóticos: Los analgésicos narcóticos son de exclusiva prescripción médica. Su uso es más frecuente en el paciente hospitalizado. Un ejemplo es la morfina. El único de estos que puede hacer parte del botiquín es la codeína, una sustancia muy efectiva en dolores agudos de los huesos y las articulaciones, sobre todo después de una cirugía.

Analgésicos no narcóticos: Los analgésicos no narcóticos comprenden una amplia lista de sustancias. Son los calmantes adecuados para el botiquín por su utilidad en diversos tipos de dolor y la seguridad con que pueden ser usados a las dosis recomendadas. El prototipo de éstos es la aspirina.

Dipirona: También conocido como Metamizol sódico y Nolotil, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo, no opioide, usado en muchos países como un potente analgésico. Pertenece a la familia de las pirazolonas. Puede presentarse en forma de inyección Intramuscular o en tabletas. Es un derivado pirazolónico, que tiene propiedades antipiréticas, antitérmicas, analgésicas y antiinflamatorias relacionadas en parte con su capacidad para inhibir las prostaglandinas.

Metadona: es un opioide sintético desarrollado en Alemania en 1937. En la actualidad se comercializa mundialmente en forma de grageas o en forma líquida. En su corta historia ha transitado de fármaco indeseable a fármaco providencial gracias a las políticas gubernamentales y el apoyo de los terapeutas y compañías farmacéuticas que la producen.

Oxicodona: es un analgésico opioide, efectivo por vía oral, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína.

Buprenorfina: es un fármaco del grupo de los opiáceos. Fue comercializada por primera vez en los Estados Unidos en la década de 1980 por los laboratorios Reckitt & Colman como analgésico, con el nombre comercial de Buprenex 0.3 mg/ml inyectable. Para el tratamiento de la adicción a otros opioides como la morfina, la heroína, etc, su aparición data a partir de 2001.

Oxicodona: La oxicodona es un analgésico opioide, efectivo por vía oral, muy potente y potencialmente adictivo. Se sintetiza a partir de la tebaína. Estructura química: La oxicodona es el metiléter de la oximorfona (3-metiloximorfona). También puede describirse como 14-hidroxicodeinona. Usualmente se emplea como clorhidrato (clorhidrato de oxicodona).

Indometacina: La indometacina es un medicamento del tipo antiinflamatorio no esteroideo derivado indol metilado relacionado con el diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, por lo que se indica para el alivio del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatías, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralgia y, por sus efectos antipiréticos, para el alivio de la fiebre en pacientes con tumores malignos.

MEDICAMENTOS ANTIPIRÉTICOS:

Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fármaco que hace disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su causa. Ejemplos comunes son el ácido acetilsalicílico, la dipirona, el paracetamol.

Nabumetona: Inhibe la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de ciclooxigenasa-2) en tejido y líquido sinovial y en otros exudados inflamatorios, actividad de radicales libres en el lugar de la inflamación, producción de metabolitos del ác. araquidónico y actividad leucocitaria.

Indicaciones terapéuticas

Osteoartritis aguda y crónica. Artritis reumatoide aguda y crónica. Dolencias periarticulares agudas.

Nimesulida: está indicado como coadyuvante para el alivio de la inflamación, dolor y fiebre producida por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores.

Dismenorrea primaria, inflamación, reumatismo, esguinces, torceduras, fracturas, artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, en intervenciones quirúrgicas, tromboflebitis y desórdenes ginecológicos.

Fenazona: Antiinflamatorio. Disminuye la síntesis de prostaglandinas y posiblemente inhibe la síntesis o actividades de otros mediadores de la respuesta inflamatoria.

Quinina: alcaloide derivado de la corteza del árbol de la quina, es un esquizonticida hemático más tóxico que la cloroquina. Ha vuelto a utilizarse en vista de la aparición general de cepas resistentes a la cloroquina - y, más recientemente, multirresistentes - de parásitos palúdicos.

La quinina se absorbe rápidamente por vía oral y al cabo de 1-3 horas se observan las concentraciones plasmáticas máximas. Aun estando fuertemente ligada a proteínas, atraviesa rápidamente la barrera placentaria y pasa en pequeñas cantidades al líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado, tiene una semivida en el plasma de diez horas y se elimina finalmente por la orina, en gran parte como metabolitos hidroxilados.

Fenacetina: es un analgésico. Fue muy utilizado en el pasado y actualmente está retirado del mercado español por su toxicidad.

La fenacetina presenta toxicidad en el hígado al igual que el paracetamol. Además la fenacetina conlleva un riesgo añadido en un grupo reducido de la población: lesiona los glóbulos rojos de la sangre ocasionando una falta de oxígeno en los tejidos que puede provocar pérdida del conocimiento, depresión respiratoria o paro cardíaco. El uso crónico está asociado con nefrotoxicidad que puede cursar con incontinencia o con dolor de espalda. También está asociado a metahemoglobinemia y parece tener potencial carcinogénico.

MEDICAMENTOS ANTIEMÉTICOS:

En la actualidad disponemos de un buen número de fármacos antieméticos capaces de prevenir y controlar la emesis en la mayoría de los pacientes y ante cualquier pauta de quimioterapia. Estos fármacos actúan a diferentes niveles bloqueando varios receptores o antagonizando la acción de los neurotransmisores que intervienen en la fisiopatología del vómito. Tras la introducción en la práctica de los fármacos antagonistas de los receptores de la serotonina 5HT3 (los denominados "...setrones") se logró incrementar en gran medida la eficacia de la terapia antiemética gracias a su elevada potencia. En este grupo existen numerosas moléculas entre las que parece no haber grandes diferencias, siendo las más usadas en la actualidad el ondansetrón y el granisetrón, y también dolasetrón, tropisetrón, etc. Estos fármacos poseen una dosis máxima a partir de la cual no aumenta su eficacia ya que los receptores de la serotonina ya están saturados. El segundo grupo importante lo forman los corticoides, fundamentalmente la dexametasona y también la metilprednisolona y la ACTH. Estos dos grupos, los antagonistas 5HT3 y la dexametasona fundamentalmente, constituyen la base de la mayoría de las pautas antieméticas, tanto por separado como en combinación entre sí. Las benzamidas sustituidas, cuyo representante más usado es la metoclopramida, son fármacos muy usados en el control de la emesis. Posee la característica de tener una relación lineal dosis-respuesta aunque a dosis alta limita su uso la aparición de efectos secundarios como el síndrome extrapiramidal, sobre todo en gente joven. A dosis bajas actúan como antidopaminérgicos (anti-D2) y a dosis mayores poseen también acción antiserotoninérgica (anti-5HT3). Otros fármacos coadyuvantes antieméticos lo forman una serie de sustancias cuyo uso es frecuente en la patología psiquiátrica pero que poseen actividad antiemética en base a su acción sobre los neurotransmisores y sus receptores. Destacan las Butiferonas (haloperidol), Benzodiacepinas (lorazepam) y las Fenotiacinas (tietilperafizina, clopromacina). También los Cannabioides poseen actividad antiemética y su uso está aprobado en algunos países. Los antihistamínicos (anti-H1) también tienen esta propiedad aunque más débil.

Metoclopramida: La metoclopramida se utiliza para aliviar los síntomas provocados por el vaciamiento lento del estómago en personas que tienen diabetes. Estos síntomas incluyen náuseas, vómitos, acidez estomacal, pérdida del apetito y una sensación de saciedad que permanece mucho tiempo después de las comidas. La metoclopramida inyectable también se utiliza para prevenir las náuseas y los vómitos provocados por la quimioterapia o que pueden ocurrir después de la cirugía. La metoclopramida también se utiliza a veces para vaciar los intestinos durante determinados procedimientos médicos. La metoclopramida pertenece a una clase de medicamentos llamados agentes procinéticos. Actúa acelerando el movimiento de los alimentos a través del estómago y de los intestinos.

MEDICAMENTOS ANTIHISTAMÍNICOS.

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor

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