Monografia propanolol

• INTRODUCCIÓN

El propanolol es un fármaco beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensión, su presentación farmacéutica puede ser tabletas, solución o capsulas de liberación prolongada. Se obtuvo por primera vez por modificación de anteriores antagonistas adrenérgicos como el pronetalol y la dicloroisoprenalina. La invención del propanolol fue recibida como el mayor avance en la lucha contra las enfermedades cardíacas, en poco tiempo y durante una década, se convirtió en el fármaco más vendido del mundo. En esta investigación se obtuvo a partir de una reacción de ariloxipropanolaminas

• PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propanolol
Tabletas
Antihipertensivo

Forma farmacéutica y formulación:

Cada TABLETA contiene:

Propanolol...................................................................... 40 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

propanolol está indicado en:

•    Control de la hipertensión.

•    Manejo de la angina de pecho.

•    Control de arritmias cardiacas.

•    Manejo del tremor esencial.

•    Control de la ansiedad y de la taquicardia por ansiedad.

•    Profilaxis a largo plazo después de la recuperación de infarto agudo de miocardio.

•    Profilaxis de la hemorragia gastrointestinal alta en pacientes con hipertensión portal y várices esofágicas.

•    Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica.

•    Manejo de la cardiopatía hipertrófica obstructiva y de la tetralogía de Fallot.

El propanolol es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta 1 y beta 2. El bloqueo betaadrenérgico ha sido demostrado en el hombre mediante un desplazamiento paralelo hacia la derecha en la curva de respuesta dosis-frecuencia cardiaca con los agonistas beta como isoprenalina. Propanolol al igual que otros ß-bloqueadores tiene efectos inotrópicos negativos y está por lo tanto, contraindicado en insuficiencia cardiaca no controlada.

Propanolol es una mezcla racémica y la forma activa es el isómero S(-) de propanolol. Con excepción de la inhibición en la conversión de tiroxina a triyodotironina es poco común que propanolol R (+) posea alguna propiedad adicional en comparación con la mezcla racémica la cual puede dar lugar a diferentes efectos terapéuticos.

Dado que es un beta bloqueante no selectivo, bloquea la acción de la epinefrina y la norepinefrina tanto en losreceptores adrenérgicos β1 como en los receptores adrenérgicos β2. Tiene poca actividad simpaticomimética intrínseca, aunque tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. El efecto antagonista de receptores adrenérgicos es exclusivo del L-propanolol, mas no del D-propanolol, pero ambos tienen efectos anestésicos locales

• REVISIÓN BIBLIOGRÁFICA

La estrategia empleada en la búsqueda de la información fue el uso de CHEMICAL ABSTRACTS y SciFinder, así como artículos digitales e información de plataformas electrónicas.

Chemical Abstracts es una revista de resúmenes del mundo que recoge información sobre millones de artículos, patentes, libros y otras fuentes de información relacionadas con la química, en la cual fue posible localizar patentes del fármaco así como un artículo científico.

SciFinder es una herramienta de investigación que permite explorar las bases de datos de CAS que contienen literatura de varias disciplinas y en este caso fue útil en el inicio para poder localizar el nombre con el cual se encontraría el fármaco en chemical abstracts, así como las propiedades de este, y algunos artículos relacionados.

La ruta sintética se encontró en la farmacopea, pero los precursores son distintos a los utilizados en la síntesis experimental que se realizó, de modo que esta se obtuvo de fuentes electrónicas y libros en línea.

El médico y farmacólogo escocés James W. Black desarrolló el propanolol en la década de 1960. Con posterioridad sintetizaría el antiulceroso cimetidina. Recibió el premio Nobel de Medicina en 1988 "por el descubrimiento de importantes principios en el tratamiento con fármacos".

El propanolol se obtuvo por modificación de anteriores antagonistas adrenérgicos como el pronetalol y la dicloroisoprenalina. La transformación clave, que luego se mantuvo en muchos beta bloqueadores desarrollados con posterioridad, consistió en introducir un puente metoxi en la estructura ariletanolamina del pronetalol, incrementando notablemente la potencia del compuesto.

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