Son fármacos que deprimen las contracciones uterinas espontáneas

Función Fisiológica

Son fármacos que deprimen las contracciones uterinas espontáneas. Se emplean para tratar el parto prematuro hasta que el feto madure lo suficiente para asegurar su supervivencia. También sirve para demorar temporalmente el embarazo prematuro y permitir que los corticoides, administrados de urgencia a la madre, tenga tiempo para incrementar la síntesis del surfactante pulmonar en el feto.

Clasificación

Ritodrina

Terbutalina

Salbutamol

Fenoterol

Hexoprenalina

Nombres comerciales

Ritodrina: Pre Parº

Terbutalina: Terbasmi

Salbutamol: Buto Asmaº

Fenoterol: Mucofluidº

Hexoprenalina:

Vías de administración

Fenoterol: Intravenosa y Oral

Ritodrina:  Intravenosa y Oral

Salbutamol:  Intravenosa y Oral

Terbutalina:  Intravenosa y Oral

Hexoprenalina:  Intravenosa y Oral

Farmacodinamia

Consiste en impedir el flujo de calcio al interior de la célula al provocar el cierre de los canales de calcio regulados por diferentes potenciales. La biodisponibilidad, cuando se administra por esta vía es del 60-70% de la dosis administrada y depende del paso hepático donde se inactiva el 30-40%.

Mecanismo de acción

En el útero grávido, los estimulantes β2 inhiben la contracción uterina, tanto la espontanea como la provocada por diversos estímulos. Estas acciones son dosis-dependiente, por su intensidad resulta limitada por otros efectos β2 generados por el lecho vascular, como la vasodilatación que hace reducir la resistencia periférica y la presión diastólica.

Indicaciones

Las indicaciones son impuestas por el mes de gestación, el peligro de inmadurez fetal y la relación riesgo/beneficio, como se ha indicado anteriormente. La eficacia se valora en función de los días y semanas que se consigue prolongar el embarazo; el resultado varía según cada situación, pero como media consiguen prolongar durante 20-25 días en úteros con membranas intactas.

Dosis y vías de administración

Dosis inicial (infusión IV)

Fenoterol: 1μg/min, aumentar hasta 6μg/min, mantener durante 6 horas y reducir durante otras 6 horas.

Hexoprenalina: 0,5-2 μg/min

Ritodrina: 100μg/min, aumentar hasta 350μg/min y continuar durante 12horas.

Salbutamol: 1,8μg/min, aumentar hasta 43μg/min y mantener de 12-24 horas.

Terbutalina: 10μg/min, aumentar hasta 25μg/min durante 8 horas; 250μg/min SC cada 4 horas durante 3 días.

Dosis de mantenimiento (oral)

Fenoterol: 5-7 μg cada 4 horas.

Hexoprenalina: 500 μg cada 8 horas.

Ritodrina: 10 μg cada 2 horas durante 24 horas,

Contraindicaciones

Produce sensación de calor y rubor por la vasodilatación periférica: la inyección excesivamente rápida provoca nauseas, cefalea y palpitaciones. Puede aparecer sudoración, nistagmo, mareo y sequedad de la boca

Efectos adversos

• Hiperglicemia, hipoglucemia transitoria o anormalidades transitorias del balance glucosa-insulina, acidosis metabólica.
• Inquietud, ansiedad y agitación.
• Temblor, cefalea y vértigo.
• Palpitaciones, taquicardia, arritmias y cambios electrocardiográficos.
• Disminución e Incremento de la presión sanguínea.

Toxicidad

Presentaciones farmacéuticas

Sulfato de Magnesio: IV

Nifedipina: VO

Ritodrina: VO

Fenoterol: VO

Salbutamol: VO

Terbutalina: VO

Isoxuprina: VO