ANTIPSICOTICOS

ANTIPSICÓTICOS

Un neuroléptico o antipsicótico es un fármaco que comúnmente, aunque no exclusivamente, se usa para el tratamiento de las psicosis. Los neurolépticos ejercen modificaciones fundamentalmente en el cerebro y pueden servir en casos de esquizofrenia para, por ejemplo, hacer desaparecer las alucinaciones, y generalmente —en dosis terapéuticas— no presentan efectos hipnóticos. Se han desarrollado varias generaciones de neurolépticos, la primera la de los antipsicóticos típicos, descubiertos en la década de 1950. La segunda generación constituye un grupo de antipsicóticos atípicos, de descubrimiento más reciente y de mayor uso en la actualidad. Ambos tipos de medicamentos, los típicos y los atípicos, tienden a bloquear los receptores de la vía de la dopamina en el cerebro. Algunos efectos colaterales incluyen la ganancia de peso, agranulocitosis, discinesia y acatisia tardía. Los antipsicóticos se comercializan en soluciones inyectables, gotas y tabletas.

En síntesis; se los denomina así por su capacidad de producir síntomas extrapiramidales (SEP). En un comienzo la aparición de SEP era considerado el comienzo del efecto positivo (impregnación).

Los neurolépticos más conocidos son buitirofenonas como el haloperidol (Haldol, Haloperil) o derivados fenotiacínicos como la clorpromazina (Largactil, Clorpromacín), la perfenacina (Leptopsique) y la tioridacina (Melleril).

Entre los más nuevos se encuentran la clozapina (Leponex, Clopsine) y la risperidona (Risperdal).

Mecanismo de acción y formas de empleo

Los neurolépticos pueden administrarse por vía oral, sublingual o intramuscular. Al llegar al cerebro ocupan los receptores del neurotransmisor conocido como dopamina y en algunos casos también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas; es por esto que en 1952 el primer científico en experimentar con ellos los calificó de auténticos "lobotomizadores químicos"(7).

Además, se conoce parcialmente. Antagonistas de receptores D². Su efecto está en relación a la vía involucrada.

Via o estructura Efectos adversos Efectos terapéuticos

Nigro-estriada SEP E. de Huntington

Meso-límbica Síndrome amotivacional

Aplanamiento afectivo Antipsicótico

Meso-cortical Anergia psíquica

Disminución de la iniciativa Antipsicótico

Túbero-infundibular Hiperprolactinemia

Zona quimioreceptora gatillo Antiemético

La vía mesocortico-frontal no tiene receptores D2 por lo que no actúan sobre los síntomas negativos primarios por hipofunción DA. Mejoría consecuente de los síntomas positivos.

Producen EPS, se interpretan como efectos 2ºs (Parkinson psicológico).

Pueden aumentar o producir síntomas afectivos (disforia o depresión Post-neurolépticos).

Empeoran o producen déficits cognitivos.

Bloqueo otros receptores

 Bloqueo muscarínico: Sequedad bucal e intestinal. Retención urinaria. Taquicardia. Puede disminuir los SEP.

 Bloqueo adrenérgico: Hipotensión ortostática. Eyaculación retrograda. Sedación.

 Bloqueo histaminérgico: Sedación. Aumento de peso. Bloqueo canales de Ca. Efectos adversos cardiovasculares. Eyaculación retrograda.

Usos terapéuticos

Los psiquiatras los prescriben básicamente en cuadros clínicos de esquizofrenia, paranoia, psicosis orgánicas y funcionales. El haloperidol y la clorptomazina se administran también para detener los estados alterados de conciencia producidos por las llamadas drogas alucinógenas.

Dosificación

El tratamiento con antipsicóticos se inicia con dosis moderadas que van aumentando hasta llegar a la dosis máxima que se mantiene durante varios meses y en ocasiones años. El empleo de la clorpromacina (Largactil, Clorpromacín), por ejemplo, puede comenzar con dosis diarias de 100 a 200 mg, y elevarse hasta alcanzar los 600 o los 1000 mg. Para sujetos sin tolerancia las dosis letales sobrepasan esta última cifra. La dosificación de haloperidol (Haldol, Haloperil) se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se descontinúa en cuanto los síntomas desaparecen. Las dosis medias fluctúan entre 10 y 20 mg; las altas entre 30 y 40 mg. Más de esta cantidad en sujetos sin tolerancia puede ser letal.

En casos de psicosis funcionales provocadas por alucinógenos, estimulantes o alcohol, la dosificación de ambas sustancias se calcula en función de la gravedad del episodio psicótico y se discontinúa en cuanto los síntomas desaparecen.

Efectos psicológicos y fisiológicos

Los especialistas consideran que la mayor parte de los medicamentos antipsicóticos producen reacciones desagradables en los individuos normales, es decir, no psicóticos. Entre los pacientes psiquiátricos, generan un estado similar a la indiferencia emocional sin causar trastornos perceptivos ni alteración en las funciones intelectuales. Se experimentan liberación de la ansiedad, desinterés, falta de concentración y aumento del apetito.

El Dr. Simón Brailowsky lo describe en los siguientes términos: el síndrome neuroléptico aparece como un cuadro de sedación, lentificación psicomoptora y emocional, supresión de movimientos espontáneos y de conductas complejas, reducción de la iniciativa y del interés en el medio (se dice que los estímulos externos "se resbalan" o "rebotan" en el paciente, sin que esto signifique que el sujeto no reaccione ante su medio: si se duerme se le puede despertar con relativa facilidad, contesta a las preguntas directas, mantiene sus funciones intelectuales, etc., además de que se preservan los reflejos espinales. Es decir, no es que el sujeto se encuentre sedado y por esta causa se produzcan los demás efectos... la agitación y la inquietud van desapareciendo; la misma tendencia se observa en el caso de las alucinaciones, delirios y desorganización del pensamiento.

Todos los antipsicóticos tienen efectos colaterales que van desde visión borrosa, congestión nasal, sequedad de boca, trastornos de peso, contracciones musculares involuntarias, retención urinaria, anemia, irregularidad menstrual, atrofia testicular, alergias cutáneas y vértigos; hasta destrucción de células en la sangre, obstrucción hepática con ictericia (que provoca una pigmentación amarilla

característica), excitación paradójica,

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