Actividad 1 ALBENDAZOL

1 ALBENDAZOL

Es un congénere del mebendazol que como él, posee actividad nematócera y cestocida. Aunque también se absorbe poco en el tracto gastrointestinal y su actividad antihelmíntica, indicado como fármaco en el tratamiento de una variedad de infestaciones causadas por paracitos cestodos, nematodos, ancylostomas duodenales, necátor americano y el tratamiento de la esquistoso

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Sólo se ha reportado un caso por sobredosificación con ALBENDAZOL en un paciente que tomó, por lo menos, 16 gramos en un periodo de 12 horas.

No se reportaron efectos indeseables. En caso de sobredosificación se recomienda aplicar terapia sintomática (por ej., lavado gástrico y carbón activado) y medidas generales de apoyo.

Estructura química de albendazol

Nombre IUPAC

Nombre químico es metil-5-(propiltio)-2-bencimidazol¬carbamato.

Su fórmula molecular es C12H15N3O2S.

Su peso molecular es 265.34.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a compuestos de la clase de los benzimidazole.

No tomar el medicamento en el embarazo, y no quedar embarazada en el mes siguiente al tratamiento con este fármaco. Estudios farmacológicos han demostrado que trazas de albendazol aparecen en el semen. Dado su potencial para teratogenicidad, los fabricantes advierten que los varones deberían usar también adecuada protección.

Funciones de la química presentes en el compuesto

• Es soluble en dimetil¬sulfóxido, ácidos fuertes y bases fuertes. Ligeramente soluble en metanol, cloroformo, acetato de etilo y aceto¬nitrilo.

• es prácticamente insoluble en agua.

2 IVERMECTINA

Es un miembro de las Avermectinas, clase de agentes antiparasitarios de amplio espectro, los cuales se derivan de la fermentación del organismo Streptomyces avermitilis presente en el suelo. Varios derivados de las Avermectinas fueron preparados y analizados: Abamectina, Ivermectina y Doramectina. Después de evaluarlos teniendo en cuenta su seguridad y eficacia, se seleccionó uno de ellos, la ivermectina.

La ivermectina es un análogo semisintético de la Avermectina B1a (Abacmectina). Está compuesta de una mezcla que contiene como mínimo 80-90 % de 22,23-dihidroavermectina B1a y 10-20 % de 22,23-dihidroavermectina B1b. Los dos homólogos (B1a y B1b) difieren únicamente por un grupo metilo (CH2). La ivermectina es 22,23-dihidroavermectina B1

. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

Los síntomas de sobredosis son, entre otros:

• sarpullido

• urticaria

• convulsiones

• dolor de cabeza

• hormigueo en pies o manos

• debilidad

• pérdida de coordinación

• dolor de estómago

• náuseas

• vómitos

• diarrea

• mareos

• falta de aliento

• hinchazón de cara, brazos, manos, pies, tobillos o pantorrillas

Estructura química de la Ivermectina

NOMBRE IUPAC

(22,23-dihidroavermectina B1a + 22,23-dihidroavermectina B1b)

Su formula molecular

C48H74O14

Su peso molecular

875.02 g/mol

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a algunos de sus componentes. Está contraindicado en el embarazo y en la lactancia. Su seguridad no ha sido probada en niños menores de 5 años. También está contraindicado en meningitis y enfermedad del sueño.

Funciones de la química presentes en el compuesto:

Provoca un incremento de la entrada de iones cargados negativamente, sobre todo Cl–, que producen hiperpolarización y parálisis muscula

3 HALOFANTRINA

Es un agente antipalúdico fenantrenometanol, el cual es un esquizonticida que posee un alto grado de actividad contra la etapa eritrocítica asexual de los parásitos que ocasionan el paludismo.

Carece de actividad significativa contra las etapas exoeritrocítica o de gametocito de estos parásitos.

Se indica en el tratamiento del paludismo agudo ocasionado por infecciones simples o mixtas de Plasmodium falciparum o Plasmodium vivax. La mayoría de los pacientes que han recibido tratamiento han sido infectados con P. Falciparum, en áreas en las que las cepas resistentes a la cloroquina o a diversos fármacos son comunes.

Existen pocos datos que indican la obtención de resultados favorables con P. ovale y P. malaria. La administración de halofantrina, en el tratamiento del paludismo ocasionado por cepas de P. vivax o P. ovale, debe ser seguido por un tratamiento con algún derivado de la 8-aminoquinolona (p. ej., primaquina) para eliminar formas hepáticas. Halfantrina puede administrarse a pacientes con intolerancia a otros antipalúdicos.

SOBREDOSIS Y TOXICIDAD

El tratamiento específico ante la sobredosis de halofantrina será sintomático, debe disminuirse la absorción del fármaco, induciendo el vómito o realizando un lavado gástrico. También debe realizarse un monitoreo electro cardiográfico. Mantener medidas de sostén: vía aérea permeable, respiración y circulación asistida.

ESTRUCTURA

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