Categoría Terapéutica: Progestágeno

Categoría Terapéutica: Progestágeno

Composición: Cada comprimido contiene:

Levonorgestrel 1,5 mg

Excipientes: Dióxido de Silicio coloidal anhidro, Almidón de Patata, Estearato de Magnesio, Talco, Almidón de Maíz, Lactosa Monohidrato.

Farmacología:

Mecanismo de Acción:

A las dosis recomendadas, se piensa que Levonorgestrel tiene su mecanismo principal de acción, evitando la ovulación y la fertilización si la relación sexual ha tenido lugar en la fase preovulatoria, que es el momento en el que la posibilidad de fertilización es más elevada.

No es eficaz una vez iniciado el proceso de implantación.

A las dosis recomendadas, no cabe esperar que Levonorgestrel produzca cambios significativos en los factores de la coagulación, ni sobre el metabolismo de los lípidos y carbohidratos

Es importante notar que la anticoncepción post-coital no está destinada a reemplazar el uso regular de anticonceptivos, ya que los efectos a largo plazo del uso repetido y frecuente de los regímenes anticonceptivos de emergencia son desconocidos.

Farmacocinética:

Absorción:

Levonorgestrel administrado por vía oral se absorbe rápidamente y casi por completo. Los resultados de un estudios farmacocinética realizado con 16 mujeres sanas muestran que tras la ingestión de un comprimido de Escapel- I, se alcanzan niveles séricos máximos del fármaco de 18,5 ng/mL al cabo de 2 horas. El valor máximo del área debajo de la curva de concentración- tiempo (0 infinito) de Levonorgestrel es de 31000182,52 pg.h/mL. A partir de ese momento los niveles séricos de Levonorgestrel disminuyen con valores máximos de semivida de eliminación de unas 26 horas.

Distribución:

Levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de

hormonas sexuales (SHBG). Sólo alrededor de un 1,5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre, estando un 65% unido de forma específica a la SHBG. Después de la ingestión de un comprimido de Escapel-I, el valor máximo de la SHBG es de alrededor de 40 nmol/ L. Los niveles séricos de la SHBG tienden a mantenerse a estos niveles (o a incrementar ligeramente) hasta las 24 horas y después disminuyen gradualmente hasta alcanzar niveles de aproximadamente 30 nmol/L a las 192 horas.

Metabolismo:

La biotransformación sigue las rutas conocidas del metabolismo de los

esteroides, es decir Levonorgestrel es hidroxilado en el hígado y sus

metabolitos son excretados como conjugados de glucurónido.

Eliminación:

Levonorgestrel no se excreta de forma inalterada, sino en forma de

metabolitos. Sus metabolitos se excretan en proporciones aproximadamente iguales en orina y heces.

Los metabolitos de Levonorgestrel son excretados como conjugados de

glucurónido. No se conocen metabolitos con actividad farmacológica.

Indicaciones:

Usos: Escapel-I, está indicado como anticonceptivo de emergencia dentro de las 72 horas siguientes de haber mantenido relaciones sexuales sin protección, en caso de violación o cuando falta el método anticonceptivo utilizado.

Posología:

Administración oral: El tratamiento consiste en la administración de una dosis única de Escapel-1 (1,5 mg), tan pronto como sea posible dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual, preferiblemente dentro de las primeras 12 a 24 horas.

Contraindicaciones:

Escapel-1 está contraindicado en:

- Casos de antecedentes de hipersensibilidad a Levonorgestrel u otras hormonas de origen desconocido o a cualquiera de los componentes del preparado.

- Insuficiencia hepática

- Diagnóstico o sospecha de embarazo, sangramiento vaginal anormal deorigen desconocido.

Precauciones

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