Medicamentos

FARMACOS ANTIPARASITARIOS

Las enfermedades parasitarias continúan constituyendo un problema sanitario en todo el mundo. En los países poco desarrollados lo son porque constituyen grandes focos de infección y de diseminación a otras naciones; en los países desarrollados, porque, junto al declive de ciertas parasitosis (p. ej., la malaria), aumentan con más fuerza otras que anteriormente tenían poca presencia: la giardiasis, la amebiasis y la criptosporidiasis aumentan en la población homosexual masculina; la neumocistosis, la criptosporidiasis y otras parasitosis no protozoarias afectan a los enfermos con inmunodeficiencia adquirida. Además, el incremento del movimiento turístico e inmigratorio acelera el intercambio y aumenta la probabilidad de contagio.

METRONIDAZOL

Es un derivado de la serie de nitroimidazoles que posee un amplio espectro de acción, no sólo como antiparasitario sino como antimicrobiano.

1. Actividad antiinfecciosa

a) Protozoos. Es amebicida frente a la Entamoeba

histolytica tanto intestinal como extraintestinal; no obstante, como se absorbe con rapidez en el intestino en caso de amebiasis tisular debe emplearse otro amebicida de la luz intestinal para conseguir la erradicación completa. Es también fármaco de elección frente a Trichomonas vaginalis, tanto en mujeres como en hombres, ya que resulta activo en el semen, la orina y en otros focos, como próstata, vesículas seminales, epidídimo y vagina. Es útil también frente a Giardia lamblia, sustituyendo en muchos casos a la quinacrina, y se está ensayando en las balantidiasis.

b) Bacterias. Destaca su actividad frente a anaerobios: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium (incluido el C. difficile), Peptococcus y Peptostreptococcus; es parcialmente activo frente a Actinomyces, y activo frente a Campylobacter fetus y Gardnerella vaginalis.

2. Mecanismo de acción

La selectividad por los microorganismos que crecen en condiciones anaerobias se debe a que sólo en estas circunstancias el grupo 5’-nitro sufre reducción, mediante aceptación de electrones donados por las ferredoxinas o similares, propias de dichos organismos. Lo mismo ocurre en células hipóxicas de mamífero en las que los do nantes son las flavoproteínas. La fuente endógena de electrones puede ser el NADPH o radicales sulfuro. La forma reducida de los nitroimidazoles provoca modificaciones en la estructura helicoidal de ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función.

3. Características farmacocinéticas

Por vía oral se absorbe muy bien, con un tmáxde 1-2 horas; las concentraciones plasmáticas que se alcanzan son proporcionales a las dosis, de forma que 250, 500 y 2.000 mg producen niveles de 6, 12 y 40 µg/ml, respectivamente; por vía rectal la absorción es más variable (50- 70 %). Por vía IV los niveles son también proporcionales a las dosis; si se utiliza el sistema convencional de administrar una dosis de saturación de 15 mg/kg, seguida de 7,5 mg/kg cada 6 horas, las concentraciones máximas y mínimas medias son de unos 25 y 18 µg/kg, respectivamente. En la fase de eliminación, las concentraciones obtenidas por vía IV y oral son iguales cuando las dosis son equivalentes.

Se distribuye por todo el organismo, alcanzándose

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