Medicamentos

1.-Acetaminofen o Paracetamol:Es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.

Dosis: Oral, niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.

Farmacodinamia: Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

Farmacocinética: El paracetamol se absorbe rápida y completamente por vía oral, y bastante bien por vía rectal, teniendo la ventaja de evitar el primer paso hepático. Existen también preparaciones intravenosas. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en función de la forma farmacéutica, con un tiempo, hasta la concentración máxima, de 0,5-2 horas. El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones son similares en la sangre, la saliva y el plasma.

Indicaciones: cefalea general, Dolor moderado o leve.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.

Reacciones adversas: Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril.

2.-Ácido valprico: Es un ácido graso con capacidades anticonvulsivas, no relacionado químicamente con otros anticonvulsivos. Es un medicamento de amplio espectro ya que actúa en diversos canales del sistema nervioso central. Se usa en el tratamiento de la epilepsia y del trastorno bipolar.

Dosis: adultos de 1200 a 3000mg/día; en niños de 20 a 40mg/ kg / día. La toma simultánea con los alimentos retarda bastante su absorción, sin embargo se recomiendo administrar este medicamento después de las comidas para evitar molestias gástricas por la acidez del compuesto. Su dosis terapéutica va de 60 a 100 Mg/ml.

Farmacodinamia: Su acción antiepiléptica y reguladora tiene origen a un efecto inhibitorio sobre la enzima GABA transaminasa, la cual se encarga de catabolizar el GABA. Bloquea la captura del GABA por células gliales.

Indicaciones: terapia única o combinación con otros antiepilépticos, en todo tipo de crisis epilépticas generalizadas o simples y complejas, principalmente de en ausencias típicas y atípicas, también en crisis mioclónicas, astáticas y fotosensitivas.

Farmacocinética: Se absorbe por el aparato digestivo, se une a las proteínas plasmáticas, líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza principalmente en el hígado y no produce metabolitos activos; las vías metabólicas principales son glucoronidacion, oxidación beta mitocondrial y microsomal, si vida media es de 1 a 6 horas.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hepatitis aguda o crónica, antecedente personal o familiar de hepatitis grave, hepatopatía previa o actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos ramificados o del ciclo de la urea.

Reacciones adversas: Molestias gastrointestinales: dolor, náuseas, diarrea; incremento de peso, daño hepático (principalmente en niños), cambios en test hepáticos, trombocitopenia, alopecia (transitorio, relacionado con dosis), amenorrea, ovario poliquístico, somnolencia, temblor, parestesias.

3.- Diazepam: Es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.

El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares.

Dosis: Adulto, para tratamiento para la ansiedad y los espasmos musculares es de 10-30mg por V.O. en 2-3 tomas. Para el control de las convulsiones y de agitación aguda en los adultos se administra en dosis repetidas de 5a 10mg, por vía IM o EV, cada 3 o 4 horas.

Farmacodinamia: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.

Farmacocinética: Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales.

Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de la ansiedad, trastornos psicosomáticos, tortícolis, espasmos musculares. Por vía intravenosa se usa en sedación previa a intervenciones (endoscopias, biopsias, fracturas); estados de agitación motora, delírium tremens, convulsiones. El diazepam se indica también para el tratamiento del vértigo, insomnio, disnea, y el síndrome paraneoplásico del hombro rígido, pero no tiene mejores efectos que el sulfato de magnesio en mujeres embarazadas con eclampsia.

Contraindicaciones: No debe usarse en caso de, historia conocida de hipersensibilidad a las benzodiacepinas, insuficiencia respiratoria severa, insuficiencia hepática severa, síndrome de apnea del sueño, miastenia grave, dependencia de otras sustancias, incluyendo el alcohol.

Reacciones adversas: Somnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.

4.-Carbamacepina: Es un fármaco antiepiléptico psicótropo cuya estructura incluye una subunidad de urea o carbamida. Es un estabilizador del ánimo usado principalmente en el tratamiento de la epilepsia y el trastorno bipolar; también es eficaz ante cuadros de crisis maníaca aguda. En ocasiones se utiliza para tratar la esquizofrenia y la neuralgia del trigémino y también se ha mostrado efectivo en el tratamiento de los dolores provocados por disfunciones de la glándula tiroides.

Dosis: Adultos de 400 a 1600 mg/dia; en niños de más de un año, de 100 a 600 mg/dia(10a 20mg/kg /día. Dosis terapéutica en adultos van de los 4 a 15Mg.

Farmacodinamia: No se conoce con exactitud su mecanismo de acción, aunque se sabe que bloquea los canales de sodio dependientes de potencial, interactuando con su forma inactivada, lo que explica que actué de forma selectiva sobre aquellas neuronas que sufren descargas epilépticas, en las que se incrementa el número de estos canales inactivados. Como anticonvulsivo, se supone que provoca una depresión del núcleo ventral anterior del tálamo. Como antineurálgico, se cree que actúa sobre el sistema nervioso central, disminuyendo la trasmisión sináptica, la cual da lugar a la descarga neuronal. Como antimaniaco, su efecto está relacionado con la disminución de las concentraciones de AMPc, el cual aumenta con este trastorno.

Farmacocinética: La absorción de este tipo de medicamento es lenta y variable, pero se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Tiene una alta unión a proteínas (entre el 55% y el 59% en niños y 76% en adultos), por lo que tiene múltiples interacciones medicamentosas. Se metaboliza en el hígado, generando el metabolito carbamazepina-10,11-epóxido, el cual posee una actividad anticonvulsionante, antidepresiva y antineurálgica. Su eliminación se realiza por vía renal (72%). Su inicio de acción varía según el paciente, variando en el caso de anticonvulsivo entre algunos días y varios meses. En el caso de antineurálgico, su inicio varía entre 24 y 72 horas.

Indicaciones: es el medicamento de elección en crisis parciales con sintomatología compleja, crisis generalizadas tonicoclónicas, en parciales simples y formas mixtas.

Contraindicaciones: Antecedentes de depresión de la medula ósea, hipersensibilidad al compuesto, a la oxcarbacepina y a los antidepresivos tricíclicos, junto a tratamiento con IMAO o antes de que hayan transcurrido dos semanas de uso.

Reacciones adversas:

Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, náusea, vómito, boca seca, edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática.

5.-Carbidopa- Levodopa: es el medicamento aislado más eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson; los efectos terapéuticos y adversos de la levodopa resultan de su descarboxilación en dopamina por medio de la enzima descarboxilasa. Se administra L-dopa en lugar de dopamina, porque la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica (la que forman las meninges entre los vasos sanguíneos y el líquido cefalorraquídeo); en cambio, la levodopa sí puede atravesarla por transporte facilitado.

Dosis: Oral, liberación normal, inicial 12,5/125 mg 1-2 veces al día o 25/100mg 3 veces al día; aumentar dosis cada 24-48 h. Pacientes que toman levodopa Mantenimiento: 75/750 mg-150/1.500 mg diarios en dosis divididas. Máx. 200 mg carbidopa/día. La vida media en plasma es de 1 a 3 horas.

Farmacodinamia: se apoyan en que se observa que en

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