ANTIINFLAMATORIOS - FARMACOLOGIA

A dosis de 2400 mg el ibuprofeno es equivalente a 4000 mg de AAS en su efecto antiinflamatorio

El ibuprofeno a dosis menores de 2400 mg/día tiene eficacia analgesica pero no antiinflamatoria

Ibuprofeno e indometacina para el cierre del conducto arterioso permeable del recien nacido prematuro

Usar ibuprofeno al mismo tiempo que AAS disminuye el efecto antiinflamatorio total

Los efectos gastrointestinales de la indometacina pueden incluir pancreatitis

Cetoprofeno inhibe tanto a la COX como a la LOX

Cetorolaco no es un antiinflamatorio es un analgesico usado incluso para sustituir a la morfina para el dolor posquirurgico

Probenecid prolonga la vida media de la indometacina y del cetoprofeno

Nabumetona es el unico AINE no acido, es un profarmaco cetonico

Tolmetina es el AINE ineficaz contra la gota

Indometacina y tolmetina son los AINES vinculados con la maxima toxicidad

Los AINES menos toxicos son AAS, ibuprofeno y salsalato

La COX 1 es constitutiva, tiene una funcion homeostatica en tanto la COX 2 es inducida durante la inflamacion

Todos los AINES son acidos organicos debiles excepto la nabumetona que es un profarmaco de tipo cetona

Los AINES se metabolizan en el higado (P450 CYP3A4, CYP2C9) luego se excretan por el riñon, algunos tienen circulacion enterohepatica

Todos los AINES pueden encontrarse en el liquido sinovial tras su dosificacion repetida pero los de vida media mas corta permanecen mas tiempo

Los inhibidores selectivos COX2 pueden aumentar la incidencia de edema e hipertencion, no afectan la funcion plaquetaria.

Los AINES mas eficacez sobre COX1 son 5: indometacina, AAS, ibuprofeno, sulindac, piroxicam

Todos los AINES son antiagregantes plaquetarios excepto los selectivo de COX2 y los salicilatos no acetilados

Todos los AINES son irritantes gastricos y pueden vincularse con ulceras y hemorragias gastro intestinales

AAS dosis como antiinflamatorio 3600 a 4500 mg/dia, dosis como antiplaquetario 81 a 325 mg/dia

La elevacion de las aminotransferasas sericas ocurre mas frecuentemente con diclofenaco y tambien con sulindac

El AINE que con menor frecuencia origina ulcera gastrointestinal es el diclofenaco

El AINE que alivia el dolor del cancer con metastasis osea es el Diflunisal

Comparando indometacina e ibuprofeno, el ibuprofeno causa menor retencion de liquidos, disminuye menos el gasto urinario

Dos AINES tienen como efecto adverso pseudoporfiria: Naproxeno y nabumetona

Oxaprocina es el AINE con vida media mas larga (58 horas)

Son AINES sin circulacion enterohepatica oxaprocina y nabumetona

Oxaprocina es el AINE mas util en la gota por su accion uricosurica leve, no administar en pacientes con calculos de acido urico

Los inhibidores de COX2 tiene efectos analgesicos, antipireticos y antiinflamatorios pero no tiene efectos antiagregantes

COX1 esta en las plaquetas y produce tromboxano A2 (agregacion plaquetaria) COX2 es constitutiva en el endotelio y en el riñon (prostaglandinas que regulan el flujo)

Los inhibidores de COX2 no ofrecen efectos cardioprotectores de los AINES no selectivos

Piroxicam tiene 9.5 veces mas riesgo que otro AINE para causar ulcera peptica y hemorragia del tuvo digestivo

Los linfomas pueden aumentar con eluso de abatacept y azatioprina

Son profarmacos azatioprina, ciclosfosfamida, leflunomida, micofenolato mofetilo

azatioprina metabolito activo: 6 tioguanida

ciclosfosfamida metabolito activo mostaza de de foforamida

leflunomida metabolito activo A77 - 1726

micofenolato mofetilo metabolito activo acido micofenolico

Farmacos que pueden causar toxicidad ocular, ya que se unen enlos tejidos que contienen melanina como los ojos: cloroquina

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