Analisis de farmacos beta-bloqueadores

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INTRODUCCION

Los beta-bloqueadores (BB) son un grupo de fármacos que tienen afinidad y especificidad por los receptores β adrenérgicos y que en consecuencia disminuyen la actividad simpática mediada por estos receptores, sin embargo, poseen características, tanto farmacocinéticas como farmacodinámicas diferentes. Han demostrado tener beneficios para disminuir eventos cardiovasculares.

ANALISIS

En este artículo, se menciona que el uso de los β-bloqueadores, es para disminuir eventos cardiovasculares, tales como, angina de pecho, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca y para los pacientes con hipertensión arterial.

En la hipertensión arterial, sabemos que el órgano mas afectado es el corazón, debido a que es el encargado de bombear toda la sangre a través de vasos (venas y arterias). Asi mismo, la hipertensión arterial pasa a afectar dichos vasos, en este caso las arterias son las mas afectadas ya que estas transportan toda la sangre oxigenada proveniente de la aurícula izquierda.

Entonces sabemos que, los beta-bloqueadores permiten controlar la presión arterial e influyen en el remodelado ventricular debido a la reducción de la poscarga, de la contractilidad miocárdica y de la tensión sobre la pared ventricular.

Asi mismo, producen un bloqueo competitivo y reversible de las acciones de las catecolaminas mediadas a través de la estimulación de los receptores beta adrenérgicos.

Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico. Por tanto, van a reducir gradualmente las cifras de PA solamente en pacientes hipertensos.

La principal actividad farmacológica de los BB se ejerce a nivel cardiovascular, destacando de sus efectos la actividad antihipertensiva, debido a su efecto cronotrópico, dromotrópico e inotrópico negativo. Anteriormente se consideraban de primera elección en el manejo de pacientes hipertensos a partir de la tercera década de vida.

Durante el período perioperatorio ocurre una importante liberación de catecolaminas lo cual resulta en aumento de la frecuencia cardíaca y contractilidad miocárdica (estado hiperadrenérgico), lo que resulta en un aumento en la demanda metabólica a nivel cardíaco. La razón de usar BB en el período perioperatorio es disminuir el consumo metabólico de oxígeno, reduciendo la frecuencia cardíaca, resultando en un retardo en el período de llenado diastólico y mejorando la función contráctil.

Su mecanismo de acción se subdivide en acción central y periférica. Ya que a nivel central va a a causar depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro vasomotor bulbar [receptores B1]). A nivel periférico va a actuar de distintas maneras debido a que va a disminuir el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia cardiaca (cronotropismo), también va a haber disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por inhibición de la actividad simpática), asi mismo habrá disminución del volumen plasmático y disminución de la actividad plasmática de renina.

Para que los beta bloqueadores tengan y lleven a acabo su mecanismo de acción, estos deben de actuar ante algún receptor para que estos puedan activar a los beta bloqueadores.

Encontramos 2 tipos de receptores β (β1 y β2).

Los β1 los podemos encontrar en corazón, células yuxtaglomerulares e islotes pancreáticos.

Los β2 los encontramos en musculo liso y musculo esquelético.

A su vez, los β- bloqueadores van a tener características representativas ya que pueden ser lipofílicos, no lipofílicos, selectivos, no selectivos y mixtos.

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