FORMAS FARMACÉUTICAS

FORMAS FARMACÉUTICAS

Miriam Angeli Greaves 7/2/2017

En primer lugar vamos a repasar unos conceptos, mencionados a la clase inaugural, sobre los términos que aplican a los medicamentos.

        Principio activo: componente del medicamento que va a tener efecto sobre el organismo.

        Vehículo y excipiente: componente que se presenta el medicamento  que no es activo farmacológicamente, es inerte.  Excipiente es para medicamentos sólidos, por ejemplo lactosa, en polvo para fabricar grageas o tabletas. Vehículo es empleado para medicamentos líquidos, por ejemplo agua azucarada en jarabes antitusígenos.

        Droga: cualquier sustancia que tenga efecto terapéutico sobre el paciente.

        Medicamento: presentación elaborada de una droga para ser administrada a un paciente.

        Dosis: “se refiere a cuánto tomamos”. Cantidad del medicamento que es administrada.

        Posología: “se refiere a cómo lo tomamos”.  Cantidad e intervalos de tiempo con los que se administra un medicamento

Cuando nos tomamos un medicamento  a una dosis determinada y con una posología determinada, parte de ese medicamento se va a absorber, la absorción de un medicamento puede ir desde 0 hasta 100%, se expresa porcentualmente.

        Biodisponibilidad: quiere decir el porcentaje de medicamento que alcanza la circulación sanguínea para ejercer su efecto en los tejidos blanco de la droga.

Hay medicamentos como las sales de hierro , utilizados para el tratamiento de la anemia,  que en las mejores condiciones, se absorbe un 10%, el sistema de absorción de las sales de hierro es sumamente ineficiente. En cambio hay antibióticos como la Ciprofloxacina, que se absorbe prácticamente en un 90% y otros como la Moxifloxacina, se absorbe en un 100%.

        Bioequivalencia: comparación de la biodisponibilidad de un medicamento cuando se administra en diferentes formas farmacéuticas.

Cuando se crean copias de medicamentos, se exigía que la copia tuviera la misma bioequivalencia que el primero.

Para entender la importancia de bioequivalencia… Existía el ácido valproico, un antiepiléptico, alrededor de los años 80, como una droga prácticamente huérfana, era donado por el laboratorio fabricante; la presentación era en capsulas blandas, donde el vehículo era oleoso y el principio activo ácido valproico puro que se disolvía en el aceite que estaba en la capsula de gel blando. Un laboratorio venezolano se dedicó a desarrollar una nueva presentación, lo desarrollaron como valproato de sodio, es decir, la sal sódica del ácido valproico y lo presentaron en tabletas, era más económico. Se comenzó a administrar y los pacientes epilépticos comenzaron a descontrolarse porque la biodisponibilidad era muy diferente. Se obligaron a hacerse estudios para determinar cuál era la dosis equivalente.

Formas farmacéuticas

Es un producto proveniente de la transformación de una droga o de una asociación de drogas por técnicas farmacéuticas, con el propósito de obtener una forma física que sea ingerida con comodidad por el paciente que necesita esa droga.

Clasificación de las formas farmacéuticas de acuerdo a su estado físico: en forma líquida, en forma semisólida y en forma sólida.

De acuerdo a sus vías de administración:

-Oral  

 -Parenteral (todo lo que no es enteral, que significa aparato digestivo), por lo que técnicamente hablando se refiere a todas vías de administración diferentes a la vía oral. Pero, se reserva el término para las vías de administración por inyección.

-Intracavitaria o intratecal: entre membranas. Infiltración de rodilla, anestesia peridural

-Tópica: gotas, pomadas, sobre piel o en cavidades.

-Inhalatoria: en el sistema respiratorio

Arsenal terapéutico: conjunto de formas farmacéuticas que se pueden encontrar en un país.

Características de los fármacos.

Para conocer a los fármacos, debemos clasificarlos.

Lo primero que tomamos en cuenta es el grupo farmacológico al que pertenece: analgésicos, antibióticos, antiinflamatorios, hipotensoras, hormonas.

Esa droga va a tener un nombre que puede ser su nombre químico, nombre farmacológico, su nombre genérico  o u  nombre comercial. Para entenderlo vemos un ejemplo

Nombre químico: N-acetil para aminofenol

Nombre genérico: Paracetamol, Acetaminofén

Nombre comercial: Atamel®, Tempra®, Tylenol®, Wynadol®.

Esos fármacos van a tener propiedades farmacocinéticas. Como se absorbe, como se distribuye en los diferentes líquidos del organismo, como se  metaboliza y como se elimina. Por lo tanto la farmacocinética (FC) la vamos a definir como el estudio  de lo que el cuerpo le hace al medicamento.         

Todas las drogas tienen un mecanismo de acción molecular, o nivel subcelular. El campo de la farmacología que estudia el mecanismo de acción, se llama farmacodinamia (FD), es decir, que le hace el medicamento al organismo.

        Los farmacólogos definimos biodisponibilidad como la cantidad de la droga que llega al sitio de acción, en cambio los farmacéuticos, cantidad de la droga que se absorbe y alcanza la circulación, esto último es cuantificable, en cambio lo primero no; por lo tanto se emplea la definición farmacéutica.

Drogas originales y genéricas

Las drogas originales son desarrolladas por un laboratorio de investigación farmacéutica, realizan la producción química de una nueva molécula, o desarrolla, en primera instancia, y patenta un método de extracción de un producto natural, para ser utilizado con fines médicos. Cuando esto sucede, estos laboratorios reciben una protección de patente. Se otorga cierto número de años para que el laboratorio se beneficie económicamente de su inversión.

Cuando estas patentes son violadas, se crean productos similares al original, y el producto se llama copia. Sale al mercado con un precio muy similar al original. Es ilegal

El genérico es la copia del medicamento original una vez que se ha vencido el período de protección de patente. Es legal. Ayudan a reducir costos y son muy utilizados.

¿Que piden las autoridades sanitarias? Los genéricos deben alcanzar los mismos niveles plasmáticos que las drogas originales, que permanezca el mismo, número de horas en circuación, es decir, que las drogas sean bioequivalentes.  

Se pueden comprobar diferencias entre un genérico y su original, o entre un genérico y otro, algunas de ellas están dadas por el tamaño de la partícula del principio activo, se absorberá más rápido aquella que se presente con un tamaño de partículas más pequeñas. Otro factor que puede influir es la velocidad de disolución, que puede estar determinada por los excipientes. Todos estos factores, que son diferencias de bioequivalencia, pueden ser causas  de desigualdades importantes, con consecuencias en el efecto terapéutico.

¿Qué sucede cuando administramos el mismo medicamento por diferentes formas?

Cuando graficamos, concentración en sangre en función tiempo, vamos a observar que:

 - Por vía intravenosa: se observa una elevación muy rápida de los niveles plasmáticos

- Intramuscular: elevación rápida pero menor a la vía intravenosa

Luego en orden de cual vía de administración alcanza mayor concentración plasmática en función al tiempo, se tiene, tabletas efervescentes, supositorio, tabletas…

Dependiendo de la vía de administración los niveles que alcanza la concentración plasmática son diferentes, pero los descensos en los niveles son iguales, es decir la absorción varía, pero el descenso es independiente de la forma farmacéutica y depende los sistemas de eliminación del organismo.

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