Formas Farmaceuticas

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS

TABLETAS EFERVESCENTES

PARTE V

QFB. Oscar Arturo Manzano Yescas QFB. Marco Tulio Morales Delgado Grupo Gylsa SA de CV* Tel. 56114565

Una tableta efervescente es aquella provista para ser disuelta o para ser dispersada en agua antes de la administración. Contiene generalmente además de él o los principios activos, una mezcla de ácidos o de sales acidas (cítrico, tartárico, málico o de cualquier otro ácido o anhídrido) y carbonatos o bicarbonatos (sodio, potasio o cualquier otro carbonato alcalino-metálico ) que emiten bióxido de carbono cuando están mezclados en agua. En algunas ocasiones, el ingrediente activo puede así mismo actuar como ácido o como el compuesto alcalinometálico necesario para la reacción efervescente. Las tabletas efervescentes son tabletas sin recubrimiento que contienen generalmente sustancias acidas, así como carbonatos o bicarbonatos que reaccionan rápidamente en presencia de agua produciendo bióxido de carbono. Se diseñan para ser disueltas o dispersadas en agua antes de ser usadas. (Fig.1).

Figura 1. Tabletas Efervescentes. INTRODUCCIÓN * Proveedor de Excipientes y Principios Activos Farmacéuticos 1

Las mezclas efervescentes son conocidas desde hace más de 250 años. Un ejemplo es la famosa sal de Rochelle (tartrato de sodio o de potasio) del año 1731. En el siglo XVIII, los polvos efervescentes como catárticos salinos (Laxantes de acción suave) fueron conocidos como "polvos de Seidlitz" en los compendios oficiales. En los años 30, los productos efervescentes ganaron mucha importancia con la tecnología de Alka Seltzer. Estas mezclas han sido moderadamente populares a través de los años puesto que junto con su actividad medicinal son una forma de dosificación atractiva para los pacientes. Las reacciones efervescentes han sido alternativamente usadas en la preparación de otras formas de dosificación, tales como supositorios (con efecto laxante), supositorios vaginales (con efecto anticonceptivo) y sistemas de liberación del fármaco (sistema flotante y las tabletas de desintegración oral). La efervescencia también ha comprobado su utilidad como sistema oral de dosificación de fármacos, en las industrias farmacéuticas y alimenticias. Las formas de dosificación efervescentes son extensas, y su uso está creciendo. Por que ofrecen a compañías farmacéuticas y nutreceuticas una manera de extender su presencia en el mercado. Una amplia gama de tabletas efervescentes se han formulado en los últimos años. Éstas incluyen composiciones dentales que contienen enzimas, limpiadores para lentes de contacto, composiciones de polvos para lavar, tabletas para bebidas azucaradas, dentífricos masticables, limpiadores dentales, esterilizadores para instrumentos quirúrgicos, analgésicos y dulces efervescentes así como muchas preparaciones de productos farmacéuticos de prescripción tales como antibióticos, ergotaminas, digoxina, metadona y L- dopa. Preparaciones para uso veterinario también han sido desarrolladas. (Fig 2).

Figura 2. Diferentes Tipos de Tabletas Efervescentes.

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Las tabletas efervescentes solubles son preparadas por compresión. Además de los ingredientes activos, contienen mezclas de ácidos (como el ácido cítrico, tartárico, málico y fumarico) y de los carbonatos como el sodio, bicarbonato del potasio que emiten el bióxido de carbono cuando están disueltos en agua. Almacenaje Los productos efervescentes se deben almacenar en envases firmemente cerrados y a prueba de humedad. Generalmente son adicionados agentes desecantes a los envases. Etiquetado El Etiquetado de estos productos debe de indicar los siguientes puntos: 1. No deben de ser ingeridos directamente 2. Si están empaquetadas individualmente, debe de indicarse, que no deben de abrirse hasta ser usados. 3. Así que deben de ser disueltas en agua, antes de ser tomadas. LA REACCION EFERVESCENTE La efervescencia es la aparición de burbujas de gas en un líquido, como resultado de una reacción química. La reacción más común para propósitos farmacéuticos es la reacción ácido base entre el bicarbonato de sodio y el ácido cítrico. Las reacciones Acido-Base entre los bicarbonatos alcalinos metálicos y el ácido cítrico o tartárico se ha utilizado por muchos años para producir en las preparaciones farmacéuticas efervescencia tan pronto como se agregue agua. Esta reacción comienza con la presencia de agua, una cantidad pequeña pero uniforme como agente catalítico, acelera la velocidad de reacción, dificultando parar la reacción cuando esta ha iniciado. Por esta razón, la fabricación y el almacenaje de los productos efervescentes es planeada reduciendo al mínimo el contacto con el agua. En tales sistemas, es prácticamente imposible alcanzar una saturación atmosférica más alta con respecto a del CO2 emitido de la solución. Si el ácido se disuelve primero, entonces el resto de la reacción ocurre en la solución saturada próxima a las partículas sin disolverse del bicarbonato. Si el bicarbonato se disuelve más rápidamente, la reacción esencialmente ocurre cerca de la superficie del ácido sin disolver. Tales sistemas en la suspensión no favorecen la sobresaturación con respecto al bióxido de carbono, porque las partículas sólidas actúan como núcleos para la formación de burbujas. La base física y química de la formulación depende esencialmente de la disolución total de las sales del bicarbonato y de los ácidos antes de la formación de ácidos libres. INGREDIENTES ACTIVOS

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Hay varias categorías de ingredientes activos, que sería ventajoso si estuvieran formulados como tabletas efervescentes. Éstos incluyen los siguientes ejemplos:

Fármacos Difíciles de Digerir Un ejemplo clásico son las tabletas de carbonato de calcio, la forma más extensamente usada de calcio. En una tableta o un polvo convencional, el carbonato de calcio se disuelve en el pH ácido del estómago y se conduce al sistema digestivo para su absorción. Sin embargo, el carbonato de calcio emite bióxido de carbono cuando se disuelve en el aparato gastrointestinal, produciendo generalmente gases en el estómago. Por otra parte, cuando la gente envejece, tiene menos cantidad de ácido en el estómago, y una tableta de carbonato de calcio puede pasar sin disolver a través del estómago. Eso, alternadamente, puede conducir al estreñimiento. Sin embargo, si el carbonato de calcio se toma en una formulación efervescente, el calcio se disuelve en agua, y está fácilmente disponible para que el cuerpo lo pueda absorber, y no hay riesgo de presencia de gas excesivo en el estómago o de estreñimiento.

Fármacos Sensibles al pH tales como Aminoácidos y Antibióticos El pH bajo del estómago puede hacer que los ingredientes activos se desnaturalicen, perdiendo su actividad, o hacer que continúen siendo inactivos. Los ingredientes efervescentes, sin embargo, pueden proteger en la solución a los activos de modo que el pH del estomago aumente (llegue a ser menos ácido) y prevenir así la degradación o la inactivación del ingrediente activo. Este efecto Buffer (vía carbonatación) induce que el estómago tenga un pH cercano al del intestino delgado, en un plazo de 20 minutos dando como resultado una absorción máxima del ingrediente activo. Fármacos Que Requieren Una Dosis Grande Una tableta efervescente típica (1 pulgada de diámetro y hasta 5 gramos en peso total) puede incluir más de 2 g de ingredientes activos solubles en agua en una sola dosis. Si la dosis requerida es más grande que esta, los sobres (polvos) es uno de los medios más comunes de dosificación.

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La dosificación de tratamientos:

efervescentes puede ser altamente efectiva en los siguientes

 Artritis, Inflamación y manejo del dolor  Ulceras y tratamiento gastrointestinal  Alergias  Osteoporosis Fármacos Usados Como Productos Efervescentes  Acido Acetil Salicílico (Aspirina)  Paracetamol (Acetaminofen)  Ibuprofeno  Preparaciones Antiácidas  Acido Ascórbico y otras vitaminas  Calcio  Acetilcisteina, usado como antídoto para la sobre dosis de paracetamol.  Preparaciones de carbón activado, usadas para el tratamiento de intoxicación VENTAJAS DE LAS TABLETAS EFERVESCENTES 1. Rápido Inicio de Acción. Las tabletas efervescentes poseen una ventaja importante, que la cantidad del fármaco está ya en la solución que se consume en ese momento. Así, la absorción es más rápida y más completa que en una tableta convencional. Esto es particularmente importante en síntomas agudos para el tratamiento del dolor. Una absorción más rápida significa un inicio más rápido de la acción. Las preparaciones protegidas del estómago ajustando el pH optimizan las características de funcionamiento de la fórmula. 2. Necesidad de no tragar la tableta. Las medicamentos efervescentes se administran en forma líquida así que son más fáciles de tomar con respecto a las tabletas o a las cápsulas. 3. Buena tolerancia al estomago y al Intestino

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Las tabletas efervescentes se disuelven completamente en una solución amortiguadora. Reduciendo el contacto en la parte superior del aparato gastrointestinal, provocando menos irritación y mayor tolerancia. 4. Fácil Transporte Las

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