Importancia de la Química Orgánica en la elaboración de productos farmacéuticos

   Universidad Latinoamericana de Ciencia y Tecnología

Proyecto

 Química Orgánica

Tema:

Importancia de la Química Orgánica en la elaboración de productos farmacéuticos

I Cuatrimestre 2019

Objetivo General:

• Explicar la importancia de los compuestos orgánicos en la industria farmacéutica.

Objetivos específicos:

• Identificar los principios activos y funciones de cuatro productos farmacéuticos, producidos por la empresa Calox.
• Definir cómo se utiliza cada producto y su método de producción.
• Determinar la toxicología y características físico-químicas  de cada producto orgánico.

Introducción

Datos del Centro Nacional de Intoxicaciones señalan que “la acetaminofén es lo que provoca más envenenamientos en los costarricenses, cada año atienden cerca de 500 casos” (Rodríguez, 2017). Sin embargo, los medicamentos tienen una dosis recomendada, parámetros que han sido establecidos según las condiciones del paciente y una serie de instrucciones que se deben seguir para evitar casos como el mencionado, pero suceden por desinformación por parte del consumidor. El propósito del proyecto es explicar la importancia de los medicamentos acetaminofén, hidrocortisona, lansoprazol y azitromicina. En el escrito se define el concepto y la estructura química de cada uno de los fármacos señalados anteriormente, sus características físico-químico, la toxicología y la síntesis de dichos compuestos orgánicos. Además, la empresa Calox es una empresa pionera en la fabricación y comercialización de medicamentos genéricos de alta calidad, y actualmente en Costa Rica posee una planta de manufactura, por lo que se realizará una entrevista con el Gerente de Investigación y Desarrollo para obtener información sobre el proceso de producción de los medicamentos citados.

Metodología

Para el desarrollo del presente trabajo se realizó una exhaustiva investigación en distintas fuentes bibliográfica. Así mismo, se realizará una vista a la empresa de fármacos Calox, ubicada en  Calle Blancos , San José, Costa Rica, con el fin de adquirir un mayor conocimiento acerca de cuatro productos que se elaboran en esta empresa, entre ellos están la azitromicina, la hidrocortisona, el lansoprazol y el  paracetamol, esto con el fin de reforzar los conocimientos adquiridos en el curso de Química Orgánica.

Paracetamol

La acetaminofén o paracetamol, se le conoce según la nomenclatura IUPAC como N-acetil-p-aminofenol. Dicho fármaco fue introducido en la medicina por primera vez como un antipirético y analgésico por Von Mering en 1893 (Prescott, L.F. 1983). Según Prescott, L.F. 1983, la introducción del paracetamol en su tiempo no llamó mucho la atención. Fue hasta que se descubrió que este fármaco era el principal metabolito de la acetanilida y fenacetina (sustancias que se utilizaron como  analgésicos y antipiréticos, tanto en medicina humana, como veterinaria, por muchos años) cuando este fármaco se hizo más popular.

Dicho fármaco pertenece al grupo de los antiinflamatorios, sin embargo este no presenta efectos antiinflamatorios. Esto se debe a que el paracetamol no impide la ciclooxigenasa (COX) en las áreas con altas concentraciones peróxido, como lo son las zonas inflamadas. (Amigo, C, Dominguez, V, & López, M. 2015). El paracetamol actúa impidiendo o deteniendo la aparición de las células responsables de los dolores, según, la Universidad de Alicante (s.f), dichas células se denominan como prostaglandinas. Por ello, dicho fármaco es consumido como tratamiento para el dolor leve o moderado y también para la reducción de la fiebre.

La baja toxicidad, el buen perfil de seguridad, su eficiencia, ser un medicamento de venta libre, el bajo costo del producto, son algunos de los aspectos por los cuales, hoy en día el paracetamol es muy popular y la utilización de dicho fármaco es muy común a nivel mundial.

Propiedades Físico-Químicas del fármaco

Toxicidad

Aunque la acetaminofén es un fármaco utilizado para la reducción de ciertos síntomas de dolor o malestar, dicho compuesto posee ciertos niveles de peligrosidad o toxicidad si no se ingiere en la dosis dictada por un médico, o en el caso de trabajar con dicha sustancia en un laboratorio esta puede ser irritante, si se manipula sin precauciones. Según la hoja de seguridad de la acetaminofén, realizada por Cayman Chemicals (2018), dicha sustancia provoca irritación cutánea y puede inducir a reacciones alérgicas en la dermis, así mismo si al trabajar con acetaminofén no se utiliza la debida protección ocular y la sustancia entra en contacto con los ojos, esta provoca irritación grave ocular. Además, esta sustancia es irritante si se inhala, por lo tanto hay que evitar la aspiración de gases o vapores que pueden proceder de dicho compuesto. El paracetamol está clasificado como un compuesto de nivel de peligrosidad misceláneo, o en otras palabras son compuestos químicos que poseen ligera peligrosidad en caso de contacto cutáneo, ocular, y de ingestión o inhalación (UNA. 2016).

El principio activo

Los productos comprimidos, son formas farmacéuticas en estado sólido, los cuales son fabricados con cantidad exacta de principios activos (uno o más), y poseen un tamaño y forma exacta que posee relación con la dosis adecuada del fármaco. Estos son realizados con mezclas de polvos de los principios activos.

El principio activo de un fármaco “es la sustancia química que se utiliza por su actividad farmacológica” (Betés de Toro, M. S.f. p.5). Esta sustancia, es fundamental para que el fármaco realice la función por la cual es creado, ya que el principio activo es el responsable del efecto que genera en el cuerpo humano. Por otro lado, Betés de Toro, menciona que es fundamental que el principio activo se encuentre cubierto o “envuelto” en un excipiente. Dicho excipiente se define como diferentes sustancias unidas, las cuales recubren al principio activo, y gracias a dichas sustancias la administración, liberación y absorción del principio activo se torna más sencillo para el organismo.

En el caso del paracetamol, la sustancia que provoca el efecto de disminuir dolores, malestares y además disminuir la fiebre es el N-acetil-p-aminofenol o paracetamol. Dicho principio activo también es aplicado en distintos fármacos, como por ejemplo la Apiretal 100 mg/ml, la cual se clasifica en el grupo de los analgésicos y antipiréticos.

Ventajas del principio activo: Paracetamol

La acetaminofén o paracetamol, realiza un efecto muy parecido al de la  aspirina, ya que las dos se pueden consumir para aliviar el dolor leve o moderado y además estas son recomendadas para disminuir la fiebre. Sin embargo, según Lafuente, S.,Burguete, M., & Benito, B. (1997), el paracetamol es un ácido débil, comparado al ácido acético. El principio activo de la aspirina es el ácido acético, y este al ser un ácido más fuerte puede provocar irritación estomacal, además de ser un anticoagulante. Por lo tanto el consumir aspirinas, provoca que la sangre esté más líquida, por esta razón la acetaminofén es más consumida que la aspirina, ya que esta provoca tantos efectos secundarios en el cuerpo.

Grupos funcionales

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Figura 1. Estructura del Paracetamol (N-acetil-p-aminofenol). Tomado de: Felix Morota blog.

Al observar la estructura del fármaco se puede observar que dicho compuesto orgánico posee un grupo funcional alcohol y otro amina.

Los alcoholes, se definen como los compuestos que poseen grupos –OH, unido a un átomo de carbón. Dicho carbón puede pertenecer tanto a un grupo alquilo como a un grupo aromático. En el caso de la estructura del paracetamol, el grupo –OH se encuentra unido a un carbono de un grupo aromático, por lo que se puede decir que en dicha molécula hay un alcohol aromático (Aldabe, S., Aramendia, P., Bonazzola, C. et al. 2004).

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