La concentración de un medicamento influye ensu velocidad de absorción

La concentración de un medicamento influye ensu velocidad de absorción. Los productos que seintroducen en el sitio de administración ensoluciones fuertemente concentradas se absorbencon mayor rapidez que los que están en bajaconcentración. La circulación en el sitio deabsorción también es un factor que influye en el proceso. Un aumento del flujo de sangre, producido por masaje o aplicación local de calor,acelera la absorción del fármaco; en cambio, ladisminución del flujo, como la causada por vasoconstrictores, el choque u otros factores patológicos, retarda la absorción. Otro factor determinante de la velocidad de absorción de unasustancia es el área de la superficie absorbentecon la cual entra en contacto. Los productosmedicamentosos se absorben con gran rapidez enáreas grandes, como el epitelio alveolar pulmonar, la mucosa intestinal, o en algunoscasos, después de aplicación extensa, en la piel.El área de la superficie de absorción depende engran medida de la vía de administración. Loselementos anteriores, ya sea por separado o encombinación, pueden ejercer un efecto profundoen la eficacia clínica y en la toxicidad de unmedicamento determinado.Los productos medicamentosos se considerancomo equivalentes farmacéuticos si contienen losmismos ingredientes activos y tienen potencia oconcentración, presentación y vías deadministración idénticas. Dos fármacosfarmacéuticamente equivalentes se consideran

bioequivalentes

si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del ingrediente activo en ambosno difiere en mayor grado en las situacionesidóneas de "prueba".Una vez que un fármaco se absorbe o pasa por inyección al torrente sanguíneo, puede ser distribuido en los líquidos intersticial y celular.Los patrones de distribución del medicamentoreflejan algunos factores fisiológicos y propiedades fisicoquímicas de los productosmedicinales. Se distingue una fase inicial dedistribución, que refleja la intervención del gastocardiaco y el flujo sanguíneo regional.El corazón, el hígado, los riñones, el encéfalo yotros órganos con riego abundante reciben gran parte del fármaco en los primeros minutos dehaberse absorbido. La llegada del medicamento amúsculos, casi todas las vísceras, piel y grasa esmás lenta, por lo que se necesita el transcurso deminutos u horas para alcanzar el equilibriodinámico (estable) en dichos tejidos. Una vezlogrado éste, es posible distinguir una segundafase de distribución, también limitada por el flujosanguíneo, la cual incluye una fracción muchomayor de masa corporal que la primera fase. A los patrones de distribución de la corriente sanguínease suman factores que rigen la velocidad con quelos fármacos se difunden a los tejidos. La difusiónen el compartimiento intersticial se produce conrapidez, por la naturaleza fuertemente permeablede las membranas endoteliales capilares (exceptoen el encéfalo). Los fármacos no liposolubles que penetran poco por las membranas muestranrestricción en su distribución y, en consecuenciallegan en volumen insuficiente a sus posiblessitios de acción. La distribución también puederesentir limitaciones por la unión del fármaco a proteínas plasmáticas, en particular la albúminaen el caso de fármacos ácidos, y glucoproteína

α

,-acida en el de medicamentos alcalinos.Un agente que se liga de manera extensa y ávidatiene acceso limitado a los sitios celulares deacción, y por ello se metaboliza y elimina conlentitud. Los fármacos pueden acumularse en lostejidos en concentraciones mayores de lo quecabría esperar de los equilibrios de difusión,como resultado de gradientes de pH, unión aconstituyentes intracelulares o reparto en lípidos.El fármaco acumulado en un tejido particular puede constituir un depósito o reservorio que prolongue su acción en ese tejido o en un sitiodistante, llevado por la circulación.La diferencia de pH entre los líquidos intra yextracelular

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