Medicamentos VIH

1. Medicamentos inhibidores de transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos: La transcriptasa inversa es una enzima encontrada en el VIH empleada para convertir su ARN en ADN vírico, mediante el proceso denominado como transcripción inversa. Los fármacos abacavir, emtricitabina, lamivudina, fumarato de disoproxilo de tenofovir y zidovudina, bloquean la acción la transcriptasa inversa, uniéndose a la enzima de forma competitiva, impidiéndole al virus replicarse.  Los fármacos análogos de nucleósidos, son similares a la estructura de las de purinas y pirimidinas, que se incorporan dentro del ADN viral y afectan la síntesis de proteínas virales.
2. Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos: Estos son fármacos antivirales como la doravina, efavirenz, etravirina, nevirapina, rilpivirina, que funcionan uniéndose a la transcriptasa inversa del virus, en uno zona no prescindible, alejada del sitio activo, en donde actuaran como inhibidores no competitivos, alterando la estructura tridimensional de la enzima, lo cual reducirá considerablemente su actividad, afectando la multiplicación del virus.
3. Inhibidores de la proteasa: La proteasa es una enzima presente en el virus del VIH, la cual posee la función de descomponer las proteínas de gran tamaño en unidades proteínicas de menor tamaño (peptídicos y aminoácidos), permitiendo a estas unidades unirse al material genético del VIH, lo cual formara un nuevo virus maduro esa misma clase. Los fármacos como el atazanavir, darunavir, fosamprenavir, ritonavir, saquinavir y tipranavir, actúan inhibiendo las funciones de la proteasa, lo cual generara virus no infecciosos.
4. Inhibidor de la transferencia de cadenas de la integrasa (INSTI): La integrasa es una enzima presente en el virus del VIH, la cual es empleada para insertar o integrar su ADN vírico en el ADN del linfocito CD4 huésped fármacos como el cabotegravir, dolutegravir y raltegravir, bloquean la acción de la integrasa, lo cual le impedirá al virus insertar su ADN viral en el organismo.

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3- Investiga sobre el uso de inhibidores enzimáticos en la industria bioquímica; por ejemplo: para el desarrollo de desinfectantes, herbicidas e insecticidas.   

1. Desinfectantes: El mundo de la limpieza desde hace años ha buscado perfeccionarse desde distintos enfoques, sin embargo, uno de los productos utilizados ha buscado dejar de lado la implementación de químicos y ha decidido inclinarse por el uso de enzimas, siendo un ejemplo los detergentes enzimáticos cargados con enzimas proteolíticas, que tienen como objetivo asegurar una limpieza eficaz en la indumentaria médica, removiendo restos de tejido, sangre y materia orgánica. Un ejemplo concreto sería el uso de ZYMESEPTIC M, un detergente multienzimático, compuesto por proteasas (eficaces en la eliminación de manchas provocadas por fluidos orgánicos, como orina, vómito o sangre, pero también leche, hierba, huevo y, en general, cualquier mancha de origen proteico.), celulasa (se utilizan principalmente en productos suavizantes), amilasa (son las que incluyen los detergentes pensados para manchas difíciles provocadas a partir de hidratos de carbono y almidón, como carne, patatas, arroz o chocolate.) y lipasas (se utilizan en manchas cuyo componente principal es el aceite, como cosméticos, cremas o salsas de base oleosa.), del cual se requieren 15 mL para preparar 4 litros de disolución.
2. Herbicidas: Dentro de las distintas formas para controlar las plagas relacionadas con las plantas, podemos encontrar el uso de herbicidas, entre los cuales se puede encontrar el uso de inhibidores enzimáticos como el norflurazon, que inhiben a las enzimas desaturasas y obstruyen la síntesis de los carotenoides, los cuales son pigmentos que intervienen en la realización de la fotosíntesis, provocando que las plantas expuestas a este herbicida se vuelvan altamente sensibles a los daños fotodinámicos. Otros herbicidas inhiben la síntesis de carotenoides de forma indirecta, siendo algunos ejemplos los pertenecientes a las familias isoxazoles y triketones, los cuales inhiben la enzima p-hidroxifenilpiruvato dioxigenasa. Esta enzima se localiza en la ruta de síntesis de la plastoquinona, que es un cofactor para la actividad de la enzima desaturasas. Al inhibirse la enzima p-hidroxifenilpiruvato dioxigenasa se inhibe de la misma forma la síntesis de carotenoides, por lo que la planta pierde la capacidad de realizar fotosíntesis adecuadamente y termina por morir.
3. Pesticidas: En el desarrollo de los pesticidas, se han utilizado diversos mecanismos y métodos para controlar las plagas de insectos en las vegetaciones, siendo un ejemplo el uso de butóxido de piperonilo (PBO), el cual es un líquido amarillento, utilizado como un componente sinérgico en pesticidas. Su mecanismo de acción es mediante la inhibición de los mecanismos de defensa de los insectos, afectando el sistema de oxidasa de función mixta, el cual es la principal vía de desintoxicación del insecto, por lo que al haber presencia de PBO, el insecto es incapaz de producir la descomposición oxidativa de los pesticidas que ingresen en este y por lo tanto no será capaz de sobrevivir. El uso de PBO ha permitido reducir el volumen de presencia de pesticidas, ya que, al poseer inhibidores de enzimas, las concentraciones se vuelven mucho más efectivas en menores cantidades.

1. Farmacología: El uso de inhibidores de enzimas dentro de la farmacología ha sido sumamente aceptado dentro de la comunidad científica, ya que actúan desde componentes “naturales” y no desde el uso de químicos en exceso, sin embargo, aún existen discusiones sobre el aprobar el uso de medicamentos que no poseen la suficiente seguridad en su uso o que presentan efectos secundarios de gran impacto, como los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DD-4 ) para tratar la diabetes tipo 2, que puede ocasionar dolor articular intenso y persistente. Por lo que, en cuanto a la ética, podemos observar que las enzimas son aceptadas como métodos de tratamientos dentro de la farmacología, sin embargo, existe controversia dentro de algunos medicamentos que no han sido aprobados o que se encuentran en discusión por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). En cuanto a las implicancias económicas, los medicamentos para tratar enfermedades graves o que puedan comprometer de forma importante la salud de las personas se han expandido de forma cada vez más prometedora, ya que los fármacos están presentando un descenso en sus precios de manera progresiva, considerándose además la situación de pandemia. Un ejemplo sería el fármaco truvada, por el cual se paga cerca de 450.000 pesos y en unos meses se podrá encontrar a 100.000 pesos, lo cual, a pesar de no ser una alternativa sumamente económica, se ha visto que el acceso a estos será cada vez más costeable. En cuanto a la sociedad, el uso de estos fármacos permitirá mejorar la calidad de vida de las personas, ya que, en la mayoría de los casos, estos no resultarán ser agresivos y los efectos secundarios serán manejables (vómitos, diarrea, dolor de cabeza, mareos, etc.) y permitirán descender el avance de las enfermedades (como lo es en los tratamientos del cáncer y el VIH), mejorando la esperanza de vida de los individuos que padecen enfermedades crónicas o que en un pasado fueron potencialmente mortales. En cuanto al medio ambiente, la farmacología sustentada en la inhibición enzimática resultara en un efecto negativo para el medio ambiente, ya que la producción en masa de fármacos, además de requerir materia prima, agua y fuentes para extraer los componentes de dichos productos, deja una gran cantidad de residuos plásticos, los cuales en muchas ocasiones son descartados de manera inadecuada por los consumidores. Además, en muchas ocasiones los protocolos de seguridad medio ambientales no son respetados, por lo que a pesar de la gran maravilla que representa el uso de estos fármacos, la realidad para la biodiversidad es otra.

Industria bioquímica: El uso de pesticidas, desinfectantes y herbicidas ha sido sujeto de una amplia cantidad de debates desde el punto de vista ético, ya que, a pesar de existir una amplia gama de productos aprobados y autorizados para su uso, muchos otros se encuentran bajo observación o directamente su uso se encuentra prohibido totalmente por sus efectos adversos para la salud de las personas y la misma calidad del producto. En cuanto a las implicancias económicas, el uso de estos productos en muchas ocasiones ha significado un descenso en los precios de compra y por ende en los costes de producción, ya que el uso de inhibidores de enzimas funciona adecuadamente para disminuir la cantidad de producto usado y a su vez incrementar la eficiencia de este, por lo que en cuanto a esta implicancia en particular a resultado favorable. En cuanto a la sociedad, el uso de estas variedades en ciertas instancias a resultado favorable, ya que el uso de desinfectantes ha permitido mejorar la higiene de cada individuo en sus hogares y a su vez ha permitido el acceso a lugares de trabajo adecuados, siendo un ejemplo el uso de detergentes enzimáticos para limpiar y esterilizar la indumentaria médica, además el uso de plaguicidas y herbicidas han sido beneficiosos y efectivos para cumplir el objetivo de eliminar plagas, sin embargo, estos últimos están en un constante dilema, ya que sus efectos altamente tóxicos y adversos para los humanos se han hecho presentes, mediante el aumento de la incidencia de enfermedades respiratorios y la aparición de distintas tipos de cánceres en trabajadores y consumidores de los productos tratados. Finalmente en cuanto al medio ambiente, estos productos son una gran fuente de contaminación y destrucción, ya que los productos detergentes pueden ocasionar daño irreparables en los ecosistemas al ser vertidos o desestabilizar por completo cadenas tróficas si uno de los niveles consume dicho producto y muere, lo que combinado con la cantidad de desechos plásticos generados y las emisiones de gases de efectos invernaderos para su producción, resulta en un gran impacto para el ambiente a pesar de que estos productos deberían ser relativamente sustentables. En cuanto a los pesticidas y herbicidas, su uso resulta ser un gran daño para el ecosistema de igual forma, ya que además de ser toxico para la fauna, en muchas ocasiones pueden ocasionar daños a los suelos y a la misma vegetación, por lo que se debe de tener un gran control y seguridad al aplicarlo, ya que un mal cálculo podría significar la destrucción del lugar. El uso de la mayoría de estos productos se encuentra regulado y observado por las instituciones correspondientes, por lo que es importante tener en cuenta de que, a pesar de ser aprobado para su uso, en muchas ocasiones no es que sea un producto amigable para el ambiente, si no que en esa concentración dada los daños serán menores.

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