Método sigma

Introducción

Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), un medicamento genérico es un equivalente farmacéutico o alternativa farmacéutica que puede o no ser equivalente terapéutico. Dado que los genéricos se insertan en el mercado después que los medicamentos de referencia, los primeros requieren de las evidencias que demuestren que son terapéuticamente equivalentes, es decir, que pueden ser administrados en la terapéutica en sustitución de los innovadores y con resultados similares (son intercambiables). 1

La intercambiabilidad terapéutica de productos farmacéuticos multiorigen siempre deberá estar documentada en las solicitudes de inscripción del registro de medicamentos mediante estudios in vivo, tales como estudios de bioequivalencia, estudios farmacodinámicos comparativos en humanos, ensayos clínicos comparativos, o mediante ensayos in vitro como los de disolución. 2

En 1995, con la publicación de los fundamentos para la clasificación biofarmacéutica de fármacos, Amidon y colaboradores sientan las bases de lo que hoy se conoce como el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (SCB), acogido y adaptado inicialmente por la FDA (Food and Drug Administration, USA) y difundido actualmente en todo el mundo.3 El SCB es un marco científico para clasificar un fármaco considerando su solubilidad acuosa (relativa a la dosis) y su permeabilidad intestinal. La combinación de estas propiedades con la disolución del medicamento, se consideran los tres factores más importantes que modulan la velocidad y cantidad absorbida de un Ingrediente Farmacéutico Activo (IFA), a partir de formas farmacéuticas sólidas orales de liberación inmediata.

Una vez clasificado el fármaco es posible establecer si los ensayos de disolución in vitro pueden ser sustitutos de las pruebas de bioequivalencia in vivo, que es lo que se conoce como bioexención. La OMS, en su programa de pre-cualificación, ha implementado la bioexención basados en el SCB para sustituir los estudios de bioequivalencia in vivo para los principios activos de sólidos orales de liberación inmediata, clasificados como clase I (alta solubilidad y alta permeabilidad) y para los clase III (alta solubilidad y baja permeabilidad), siempre y cuando esté científicamente justificado y recomendado.4

Con el objetivo de brindar suficiente información a las agencias regulatorias nacionales sobre los IFAs administrados oralmente, la OMS ha creado un listado de medicamentos esenciales, el cual toma en consideración el uso local del IFA y les brinda a las agencias información sobre la necesidad de hacer estudios de bioequivalencia en humanos o si se pueden lograr bioexenciones.

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Notas 1

* Para estos Principios activos se propone una categoría, sin embargo, pueden existir otras fuentes bibliográficas de la clasificación BCS, por lo que el interesado podrá allegar soporte bibliográfico de una clasificación diferente.

** Para estos Principios activos  el interesado debe allegar el soporte bibliográfico de la clasificación a la cual pertenece.

Los efectos terapéuticos o tóxicos de un medicamento no solo dependen de aquellas características fisicoquímicas del fármaco o farmacológicas sino también de la FF que el principio activo presenta para su administración.

BCS

El BCS tiene como fundamentos teóricos la primera Ley de Fick que a través de múltiples ecuaciones se concluye que la velocidad de absorción depende de la permeabilidad y de la concentración en los fluidos intestinales, así la velocidad máxima de absorción se dará cuando la concentración alcance su límite máximo, es decir, su solubilidad en el fluido intestinal. Sin embargo esta concentración estará limitada por la solubilidad y por la velocidad de disolución desde la FF. Por otro lado la cantidad total absorbida va a depender de los factores anteriores y el tiempo que tarde el proceso de absorción que a su vez es limitado por el tránsito intestinal.

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