Aerosoles

I.- TÍTULO

AEROSOLES

II.- INTRODUCCIÓN

Los aerosoles son formas farmacéuticas que contienen su o sus principios activos contenidos en un recipiente a presión, el cual es de gran importancia en el tratamiento de las enfermedades respiratorias, presenta varias ventajas por sobre la terapia sistémica, destacando la respuesta más rápida y la disminución de los efectos adversos.

Los aerosoles la forma galénica consistente en cualquier sistema presurizado dentro de un recipiente de aluminio, hojalata o vidrio, provisto de una válvula para la liberación del medicamento reducido a gotas muy finas.

Desde un punto de vista fisicoquímico, es una dispersión constituida por una fase interna líquida o sólida llamada fase dispersa y una fase externa gaseosa o fase dispersante.

Su uso primordial es por vía inhalatoria, por lo que este término es mucho más utilizado para las presentaciones dedicadas a este uso, mientras que las presentaciones para uso tópico suelen conocerse como spray, aunque realmente ambos términos sean sinónimos. No obstante, cuando la fase interna es sólida existe la tendencia a referirse a la presentación como inhalador, por su similitud con los sistemas verdaderos de inhalación que no incorporan fase gaseosa, dejando el término aerosol para las presentaciones con fase interna líquida.

Como podrá comprenderse dada la gran similitud de los conceptos, se utilizan de forma indistinta los términos pulverizador, aerosol, inhalador y spray.

III.- OBJETIVOS

Comprender el concepto de aerosol.

Conocer cuáles son las formas farmacéuticas presurizadas.

Investigar las ventajas que tiene la utilización de esta forma farmacéutica.

conocer su fabricación

IV.- DESARROLLO DEL TEMA

A.-DEFINICION:

Los aerosoles son sistemas dispersos (aerodispersiones), en los que se encuentra una dispersión de partículas sólidas o líquidas (menores a 50 µ) denominada fase interna en el seno de un gas/aire llamado fase externa.

Desde un punto de vista científico, se define a los aerosoles o productos en aerosol como un producto sólido o líquido (o mezcla de ambos), contenido en un envase generalmente descartable, que es descargado a través de una válvula por la fuerza de un propelentes (gas comprimido o licuado).

Producto empacado bajo presión que contiene principios activos que son liberados por activación de una válvula apropiada.

Dosis continua o Dosis medida

Término Aerosol: Niebla fina de rocío que resulta de sistemas muy presurizados.

En Farmacia: Sistema bifásico con partículas sólidas o gotitas íquidas dispersadas en aire u otra fase gaseosa y de tamaño suficientemente pequeño para presentar estabilidad la suspensión.

Farmacopea Europea: Preparados sólidos o líquidos que contienen uno o más principios activos destinados a la administración en las vías bajas del tracto respiratorio, para obtener una acción local o sistémica.

B.-APLICACIONES:

Administración tópica (piel y mucosas)

Sistemas para inhalación vía nasal: procesos locales y tratamientos sistémicos (calcitonina)

Sistemas para inhalación vía pulmonar: terapéutica insuficiencia respiratoria por asma broncodilatadores, antialérgicos, corticoides ,etc

C.-CLASIFICACION:

Podemos encontrar numerosas clasificaciones, en función del parámetro utilizado para las mismas. Así, los podemos clasificar:

 Por el número de fases: bifásicos, trifásicos.

 Por el tipo de gas propulsor: En este sentido hay que comentar que se estaban utilizando en abundancia los compuestos clorofluorocarbonados (CFC) dadas las ventajas que ofrecían al sistema, pero debido a su alto poder dañino sobre la atmósfera, han sido eliminados de casi todas las presentaciones.

 Por el método de descarga.

 Por el uso terapéutico

D.-RECIPIENTES

METAL

Acero estañado

Liviano

Económico (Producción a gran escala)

Aluminio

Aerosoles farmacéuticos tópicos e IDM

Mayor resistencia (sin costuras)

Resistencia adicional: Revestimiento con resinas epoxi, vinilicas o

Fenolicas.

VIDRIO

Ausencia de incompatibilidades

Valor estético

Limitado a productos de baja presión y con menor % depropelente.

No resistente a caídas

Vidrio revestido de plástico

Impide que el vidrio estalle en caso de que se rompa

PLASTICO:

Reciente incorporación

Seguros y exentos de corrosión

Material incluye poli acetal y polipropileno.

E.-COMPONENTES DE L0S AREOSOLES

BASE: principio activo, disolvente, cosolventes, tenso activos y aditivos.

Recipiente

Propelentes: CFC, HCFC, Hidrocarburos

Concentrado que contiene el o los principios activos

Válvula

Activador

Características de los componentes

PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS

 No polares

 Baja solubilidad, invisibilidad con el agua

 Actuar como disolvente de muchas sustancias

 Presión de vapor: presión ejercida por un líquido en equilibrio con su vapor.

 Independiente de la cantidad empleada

 DT influyen presión de vapor

 Químicamente inertes

 aumenta Estabilidad

F.-CONTROLES DE CALIDAD

La Organización de las Naciones Unidas (ONU) al respecto ha emitido una serie de especificaciones que habrá que contemplar en los estudios de calidad realizados en producto terminado en planta, tales como: color, olor, apariencia, contenido de sólidos, valor pH (25° C), presión (70° F [21° C] a veces a 130°F [54° C]).

Como ya se mencionó, es muy importante en un producto en aerosol analizar el rocío y la densidad de la espuma así como su estabilidad o inestabilidad, patrón de pulverizado (g./ml.). En algunas empresas se realiza la prueba de largo de llama.

Revisión del etiquetado, peso neto, viscosidad, índice de refracción y contenido de humedad entran dentro de las pruebas de calidad. La ONU recomienda estudios instrumentales como la espectroscopia infrarroja (IRSP) y la cromatografía de gases.

verificación del gas propelente antes de inyectarlo por medio de un estudio de cromatografía de gases.

establecer los pesos en el cual se deberán llenar los aerosoles y verificar que se lleve a cabo este parámetro. Se recomienda revisar la temperatura del baño de agua caliente, la cual generalmente es de 136° F (58.7° C).

Verifique las condiciones de la engargoladora (crimpador), compruebe la profundidad del engarzado y las medidas de diámetro: típicamente deben ser 0.202” de profundidad para las válvulas de corte de juntas y 1.070” de diámetro.

VI.- CUESTIONARIO

1.-Ventajas y desventajas de aerosoles farmacéuticos

VENTAJAS

Las ventajas principales del tratamiento con aerosoles son:

Comienzo rápido de la acción al medicamento y menos peligro de que éste se descomponga, pues no pasa por el tracto gastrointestinal.

Ausencia del efecto de primer paso

Menor dosificación minimiza los efectos adversos

Obtiene una concentración más elevada del medicamento sobre una área limitada,

Debido a sus envases de plástica esta evitan la contaminación y la evaporación durante los períodos en que no se usa, de lo que resulta mayor estabilidad de los ingredientes

la vía alternativa cuando los agentes terapéuticos pueden interactuar en forma física o química con otros agentes medicamentosos administrados simultáneamente.

La alternativa viable cuando la droga muestra una farmacocinética errática en caso de la administración oral o parenteral

Rango adecuado en el tamaño de partícula en drogas para inhalación

aerosoles tópicos: evita el uso y el sobreuso indiscriminado

Reduce la irritación provocada por la aplicación de pomada sobre zona erosionada

Son económicas porque se aplica fácilmente una capa delgada sin desperdiciar productos.

DESVENTAJAS:

Hay varios factores que afectan la dosis efectiva de la droga que alcanza la vía aérea.

Es dificultoso estimar la dosis necesaria y obtener una dosis media que garantice reproducibilidad de los efectos obtenidos.

Se requiere para el uso de aerosoles que el paciente pueda coordinar su acción manual con el momento en que inhala la dosis de medicación.

El escaso conocimiento de médicos, enfermeros acerca del uso y formas de administración de las drogas inhaladas.

2. -Cuál es la diferencia tecnológica entre aerosoles bifásicos y trifásicos

Sistemas bifásico [una fase líquida y otra gaseosa Si el propulsor es un gas licuado, la fase líquida la forma el principio activo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosa está constituida por el propulsor en forma de gas. Si el propulsor utilizado es un gas comprimido, éste forma la fase gaseosa, y el principio activo disuelto en un disolvente adecuado, la fase líquida.

Sistemas trifásicos:

Fase gaseosa más dos fases líquidas inmiscibles;

Fase gaseosa más dos fases líquidas emulsionadas, Fase gaseosa más fase líquida más fase sólida (en suspensión en la fase líquida).

3.-que controles de calidad se realiza durante el proceso.

Las pruebas que se deben realizar para asegurar la calidad de la manufactura de los aerosoles, deben ser muy precisas, tales como medir la profundidad y diámetro del envase del aerosol, la presión (generalmente a 70°F) el patrón de rociado, la velocidad de la pulverización, la calidad de la espuma, el largo de llama.

Durante el proceso de producción se debe realizar un registro del peso de los aerosoles aproximadamente cada 20 minutos, conservando un récord en la computadora o en los formularios en papel.

Determine la profundidad y el diámetro del engarzado de cada cabezal. Estandarice las herramientas a partir de un patrón. Compruebe la corrección y la claridad del código, así mismo, compruebe el registro del baño de agua caliente.

Revise que no existan fugas de gas o de concentrado en los inyectores, revise que la presión en los aerosoles sea la indicada para cada caso, compruebe que no existan productos con residuos, mantenga constantes las pruebas físicas y sobre todo mantenga las áreas, el equipo de llenado y de preparación de concentrado, así como el instrumental de medición siempre limpios.

La calidad nunca es un accidente, siempre es el resultado de altas intenciones.

En planta se deben realizar una serie de estudios químicos y físicos para garantizar la calidad de los aerosoles.

El control de calidad cuenta con herramientas tales como las estadísticas para medir la aplicación de las especificaciones técnicas.

4.-Que ensayos farmacotecnicos se realiza en aerosoles farmacéuticos Ventajas y desventajas de los gases licuados utilizados como propelentes en la elaboración de aerosol

Ensayo de presión: sobre 4 unidades que se les saca la tapa, se sumergen en agua a 25 ºC, se retira el actuador, se coloca en posición vertical y se determina la presión con manómetro por accionamiento de la válvula.

Caudal de válvula: 4 unidades, accionar cada válvula entre 2 y 3 segundos, pesar, sumergir en baño a 25 ºC, secar, accionar válvula 5 segundos exactos y volver a pesar. Volver al baño y repetir 3 veces para cada unidad. Calcular el caudal en g/seg para c/u.les farmacéuticos

Gases licuados: a temperatura ambiente y presión normal de trabajo (dentro del envase) son líquidos. No pierden presión porque el gas licuado está en equilibrio con su vapor, que se regenera manteniendo la presión. Ej. Butano, propano, isobutano, hexano, cloruro de vinilo. La mayoría de los freones se ha dejado de utilizar, se encuentran aún permitidos el 11, 12 y 114 para sistemas presurizados para inhalación de medicamentos hasta el 2015. Se conserva el uso de hidrocarburos halogenados sin cloro (hidrofluorcarbonados). De las tres cifras: la primera indica el número de carbonos menos uno, la segunda el número de hidrógenos más uno, la tercera el número de átomos de flúor, y la cantidad de cloro se calcula por diferencia.

SISTEMA DE GAS LICUADO

Propelentes: Su función principal es proporcionar la presión necesaria dentro del sistema para expulsar el contenido del envase, mientras que la fracción licuada es uno de los componentes de la fase líquida. Los propelentes empleados incluyen diversos hidrocarburos, especialmente derivados de metano, etano y propano e hidrocarburos de bajo peso molecular, como butanos y pentanos y gases comprimidos como dióxido de carbono, nitrógeno y óxido nitroso. Los mismos deben ser autorizados por la autoridad sanitaria. Con frecuencia se emplean mezclas de propelentes para obtener las característica farmacotécnicas del aerosol.

VII.- REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1. http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/tecnofarma/wpcontent/uploads/2010/08/Aerosoles.pdf

2. http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/2009-2-aerosoles_7732.pdficas

3. Montfort A. Control de calidad en aerosoles. AEROSOL la revista. Disponible en:

http://aerosollarevista.com/2013/06/control-de-calidad-en-aerosoles/

4. Rey R. farmacia y nebulización. SILFAB. Facultad de Medicina de la Fundación H.A. Barceló. Revista. Módulo 1. Disponible en :

http://www.revistadosis.com.ar/pdf/sf1.pdf

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