Antiinflamatorios no esteroides

Universidad Autónoma de Baja California[pic 1][pic 2]

Campus Otay

Materia: Reumatología

Docente: Dra. Barragán Navarro Yaneth Rosalía

Estudiante: Luis Idekel Corral Rodríguez

Tema

Antiinflamatorios no esteroides[pic 3]

Curso 2023-1

8 de febrero del 2023, Tijuana, B.C., México.

Introducción a la reumatología (6ta Edición revisada). (2017). Píndaro Martinez-Elizondo.

Los principales efectos de los AINES es que son analgésicos, antinflamatorios y antipiréticos. Sus orígenes datan desde el siglo 19, con el comienzo del empleo de ácido acetilsalicílico y paracetamol. Fármacos frecuentemente utilizados hoy en día.

Mecanismo de acción: Inhibir la enzima de la ciclooxigenasa, (que puede tener distintas isoformas), lo que impide la producción de prostaglandinas.[pic 4]

Las prostaglandinas son responsables del eritema, la vasodilatación, y dolor en una inflamación, así como de producir un efecto pirético. Provienen del Ácido araquidónico, y tienen distintas funciones según el tejido en donde se encuentren.

Efectos de la COX-1→ Función constitutiva una importante función en la homeostasis del cuerpo.

• Tubo digestivo: protege la mucosa con la capa de moco, favorece la producción de ácido clorhídrico
• Riñón: permite la irrigación renal y perfusión correcta
• Plaquetas: dependen del Tromboxano A2 para mantener la homeostasis tisular.

Efectos de la COX-2→ isoenzima responsable de la respuesta inflamatoria(principalmente), es inducible por macrófagos y fibroblastos.

COX-3→ se piensa que es el target diana del paracetamol.

Otros efectos de los AINES

Sobre los factores de transcripción de crecimiento celular, moléculas que regulan la apoptosis y pueden llegar a inhibir la cascada de leucotrienos, recientemente también se observó que puede inhibir a los linfocitos T. Y algo curioso pueden modificar la transcripción del oxido nítrico al actuar sobre NF-kB.

Clasificación

Salicilatos→ ácido acetilsalicílico: actúan principalmente en COX-1

AINES no específicos→ Se dividen por su estructura química, inhiben ambas isoformas

Inhibidores específicos de COX-2→ Como el celecoxib

Inhibidores específicos de COX-2

Ventaja en seguridad gastrointestinal

Desventaja asociada a riesgo cardiovascular.

Indicado para dolor agudo o crónico.

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Indicaciones: se deben individualizar, de acuerdo a la gravedad de la enfermedad, la historia clínica del paciente, considerar el peso corporal magro de la persona y la liposolubilidad en el paciente.

Principal efecto adverso de los AINES es su toxicidad gastrointestinal, considerar que los efectos adversos se pueden ver aumentados en pacientes de la tercera edad ya que su metabolismo y su peso corporal magro esta disminuido, así como probablemente aumente su comorbilidad por la interacción de otros fármacos que consuma.

Ante paciente con complicación gastrointestinal optar por fármacos inhibidores específicos de la COX-2.

Naproxeno menor riesgo cardiovascular.

Indometacina toxicidad neurología por su liposolubilidad, casos e meningitis aséptica con el uso de naproxeno.

La unión a albumina disminuye su difusión al SNC, y debido a que en las regiones con inflamación aumenta la permeabilidad a proteínas favorece el efecto de los fármacos. Un paciente con insuficiencia hepática producirá menos albumina lo que se traduce a una mayor fracción libre del fármaco, y mayor riesgo de difusión al SNC.

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