Cuestionario Farmacologia
Ximena ValenciaTrabajo13 de Abril de 2023
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Cuestionario 2
1. ¿Cuáles son las principales vías de administración?, esquematice anatómicamente.[pic 6]
2. Clasifique las vías de experimentación de mayor a menor teniendo en cuenta el periodo de latencia, duración de efecto e intensidad de efectos.
Vías de administración de fármacos en animales de laboratorio
Vía Parenteral: Esta vía implica la ruptura de las barreras del organismo, la piel y las mucosas para depositar las sustancias en tejidos o cavidades internas del organismo, como la abdominal. El método más común es la inyección con depósitos de sustancias dentro de la piel (vía intradérmica ID), o debajo de ella en el tejido subcutáneo (vía subcutánea SC) en los músculos (vía intramuscular IM), en venas (vía intravenosa IV), o peritoneal (vía intraperitoneal IP).
◉vía intravenosa: la vía más rápida. El tiempo de absorción del medicamento es inmediato.
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◉vía intraperitoneal: medio de absorción rápida
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◉vía intramuscular: alrededor de 15 minutos.[pic 9]
◉vía subcutanea: entre 15 y 30 minutos después de la inyección
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◉vía intradérmica: absorción aún más lenta.
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Vía Enteral: Forma natural de absorción por medio del intestino, aunque dichas sustancias no solo se ingieren por la boca, sino que se depositan directamente en otros tramos del intestino como el recto. La sustancia se suministra en el alimento, en el agua de bebida, o bien mediante la administración forzada utilizando una sonda.
◉vía oral: el medicamento llega al pico de absorción alrededor de 30 minutos
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La intensidad de los efectos es de mayor a menor:
los más intensos: por vía intravenosa, vía intraperitoneal y vía intramuscular.
los menos intensos: por vía subcutánea, intradérmica y vía oral.
3.- Explique el mecanismo de acción de los barbitúricos. Esquematice (diana molecular).
Mecanismo de acción de los barbitúricos: Los barbitúricos son un ejemplo de fármaco con numerosas acciones sobre su célula diana, la neurona.
Por lo que se refiere a barbitúricos estos se unen al receptor gamma-aminobutíco (GABA) generando la entrada del ión Cl- que hiperpolariza la neurona bloqueando el impulso nervioso (depresores inespecíficos del sistema nervioso central, este proceso se genera tanto a nivel postsináptico como presináptico.
A pesar de no conocerse con exactitud el punto de conexión de los barbitúricos frente al receptor GABA, se sabe que este es distinto al punto de unión de las benzodiazepinas. Esto a causa del Fluamecenilo, quien actúa como antagonista de las benzodiazepinas pero no lo hace frente a los barbitúricos hecho que demuestra un punto de unión distinto entre ambos. Análisis radiológicos en los que se administran conjuntamente GABA y benzodiacepinas marcadas con barbitúricos demuestran que estos últimos aumentan la unión al receptor GABA. Esto justifica el significativo aumento de la toxicidad cuando se combinan los barbitúricos con otras drogas.
Otra diana sobre la que actúan los barbitúricos son los receptores glutamatérgicos. Estos se dividen principalmente en:
- AMPA (ácido α-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxa- zolpropiónico)
- NMDA (N- metil-D-aspartato)
- Receptores de kainato
El glutamato es un neurotransmisor que funciona como excitador del sistema nervioso central, por lo que sus receptores fundan una posible diana para los fármacos depresores. En el caso de los barbitúricos, estos actúan como antagonistas únicamente con los receptores AMPA y kainato.
Lo que ayudan a la despolarización de la neurona para generar los impulsos eléctricos son los canales dependientes de sodio. Algunas investigaciones relacionan la actividad de los barbitúricos con estos canales. Pero esto solo demuestra que este resultado se obtiene a causa de concentraciones muy por encima de las terapéuticas. Aún así se tiene en cuenta que hay múltiples tipos de canales de sodio y podría variar la sensibilidad de éstos ya que este efecto podría explicar la actividad anticonvulsivante de algunos barbitúricos como el (fenobarbital).
Al contrario que los canales de potasio, influyen en la repolarización de la neurona entre otra variedad de cosas. Se ha visto que algunos barbitúricos inhiben estos canales normalmente a concentraciones muy altas lo que, supone la repetida excitación de la neurona. Este hecho explicaría el efecto altamente convulsionante de algunos barbitúricos como el (metohexital).
Como última diana, los canales de calcio, quienes consienten el ingreso del mismo como respuesta a la despolarización. Comúnmente, suelen inhibir la apertura de éstos contribuyendo a la depresión neuronal.
Las acciones farmacológicas de los barbitúricos son;
- Fármacos antiepilépticos debido a su acción anticonvulsiva que no resulta ser reflejo de la depresión inespecífica del SNC.
- Fármacos anestésicos, a pesar de que carecen de actividad analgésica, pero sí pueden ser usados como sedantes y ansiolíticos, aunque actualmente son las benzodiacepinas los fármacos de primera elección para mayor seguridad.
- El barbitúrico fenobarbital está indicado para cuadros agudos de convulsiones debido a epilepsia, cólera, eclampsia, meningitis, tétanos y reacciones tóxicas a anestésicos locales y estricnina o también en neonatos para tratar apoplejías y como anticonvulsionante.
En resumen:
Una vez administrados los barbitúricos llegan al torrente sanguíneo y se encargan de:
- Despejar su camino hasta las regiones encefálicas.
- Cruzar a través de la barrera hematoencefálica
Una vez que esto ocurre, desencadenan las siguientes reacciones:
Impedir el flujo de iones de sodio entre las neuronas. |
Favorecer el flujo de iones de cloruro. |
Unirse al receptor GABA, principal neurotransmisor inhibitorio del cerebro. |
Incrementar la conducción del cloruro. |
Reducir la sensibilidad de la membrana neuronal postsináptica a los neurotransmisores excitatorios. |
Obstaculizar los potenciales de acción de las neuronas. |
De este modo, estos medicamentos actúan como depresores del sistema nervioso central, produciendo efectos sedantes, hipnóticos y anticonvulsivantes.[pic 13]
4. Cite fármacos administrados por vía sublingual. Mencione sus principales ventajas en relación a su utilidad terapéutica
La administración de un fármaco por vía sublingual es una forma especial de vía oral por la que el fármaco, tras disolverse en la saliva, llega a la circulación sistémica a través de la extensa red de vasos venosos y linfáticos de la mucosa sublingual y del tejido conjuntivo submucoso, evitando el efecto del primer paso hepático, ya que los vasos sublinguales llegan a la vena cava superior.
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Nitratos | Ventajas | Fármacos |
Son los más utilizados para el tratamiento de urgencia del angor. Los comprimidos de nitroglicerina y el dinitrato de isosorbida se recomienda masticarlos ligeramente y dejarlos bajo la lengua, a excepción de los preparados sublinguales de disolución rápida que no se mastican. Los nebulizadores de nitroglicerina tienen un efecto más rápido que los anteriores y se pulverizan directamente bajo la lengua. | Los nitratos son vasodilatadores. Los vasodilatadores ensanchan (dilatan) los vasos sanguíneos, lo cual mejora el flujo sanguíneo y permite un mayor suministro de sangre rica en oxígeno al músculo cardíaco. Los nitratos además relajan las venas. |
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Benzodiacepinas | Ventajas | Fármacos |
(alprazolam, lorazepam o midazolam) se recomienda no masticarlos por su sabor amargo, está indicado en pacientes con disfagia, crisis de pánico, insomnio o en la preanestesia. | Las benzodiacepinas son fármacos que disminuyen la excitación neuronal y que tienen un efecto ansiolítico, hipnótico, relajante muscular y antiepiléptico. Se utilizan como tratamiento de diversas afecciones: Ansiedad generalizada. | Las benzodiacepinas se pueden clasificar como: De acción larga: Diazepam (ValiumR) clonazepam, nitrazepam y clordiazepóxido. De acción intermedia: Lorazepam, temazepam y oxazepam. De acción corta: Midazolam (DormicumR) y triazolam. |
Opiáceos | Ventajas | Fármacos |
La morfina, la metadona y otros suelen absorberse poco por vía sublingual, aunque por esta vía evitan el paso por el hígado, el lento vaciamiento gástrico postoperatorio y las molestias de la administración parenteral. | Ayudan a controlar, de manera segura, el dolor agudo, como el que sufres después de una cirugía. Sin embargo, existen riesgos cuando estos medicamentos no se toman de manera correcta. | Los opioides son una clase de drogas que incluyen la droga ilegal heroína, los opioides sintéticos (como el fentanilo) y ciertos analgésicos que están disponibles legalmente con prescripción médica, como la oxicodona (OxyContin®), la hidrocodona (Vicodin®), la codeína, la morfina y muchos otros. |
Agonistas dopaminérgicos | Ventajas | Fármacos |
Es una alternativa a la vía subcutánea en el tratamiento de la enfermedad de parkinson, su uso crónico puede producir estomatitis. | Estimulación es menos pulsátil, por ende, los pacientes tienen menor riesgo de fluctuaciones y disquinesias. Además ejercen un probable efecto neuroprotector, lo que otorga un presunto retraso en la progresión de la enfermedad. | Apomorfina. Su uso más generalizado es por vía subcutánea como agente de rescate en los períodos OFF graves. Pramipexol. Eficaz en monoterapia en fase inicial y en estadios avanzados combinada con levodopa. Ropinirol. Monoterapia y fluctuaciones motoras no controladas con levodopa. Rotigotina. Alternativa terapéutica junto a la levodopa en pacientes con disfagia, con necesitas de dieta absoluta o con alteraciones de la motilidad intestinal, y en pre- y el posoperatorio. |
Antihipertensivos | Ventajas | Fármacos |
Tanto en las emergencias (cuando hay una lesión importante en el órgano diana) como en las urgencias hipertensivas, la vía sublingual no aporta mayor relación beneficio-riesgo que la vía oral. Las guías clínicas recomiendan captopril (25 mg) o nifedipina (10 mg) por vía oral, dosis que se pueden repetir al cabo de 15 min. La eficacia de ambos tratamientos es similar, pero el captopril es más seguro que la nifedipina | Ayudan a prevenir problemas como enfermedad cardíaca, accidente cerebrovascular, pérdida de la visión, enfermedad renal crónica y otras enfermedades vasculares. |
IECA
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Antiarrítmicos | Ventajas | Fármacos |
En la taquicardia supraventricular paroxística, el flúter o la fibrilación auricular crónica, el verapamilo (en comprimidos de 40 mg que hay que masticar y dejar bajo la lengua) se absorbe rápidamente, pero tiene sabor amargo y puede provocar entumecimiento en la boca. El nicorandil es un vasodilatador indicado en la cardiopatía isquémica que también puede administrarse por vía sublingual. | Para poder prevenir una arritmia o para controlar los latidos del corazón durante una arritmia. | Los medicamentos antiarrítmicos más empleados son: Calcioantagonistas, Betabloqueadores, Amiodarona, Propafenona y Sotalol. Los principales efectos secundarios de estos medicamentos son: Calcioantagonistas (Verapamilo, Diltiazem): Hipotensión (disminución de la presión arterial) y bradicardia (ritmo cardiaco lento). |
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