Guia farmacos. Agonistas colinérgicos de acción directa
isita1012Tarea27 de Mayo de 2025
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AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA
Fármacos | Uso | Mecanismo | RAM |
Acetilcolina | Sin relevancia clínica. | Degradada rápido por la AChE. | -Náuseas -Diarrea -Más salivación -Disnea -Bradicardia -Sudoración excesiva -Vasodilatación cutánea -Urgencia urinaria |
Betanecol | -Facilitar vaciamiento gástrico(postoperatorio). -Expulsión de orina. -Selectivo en tracto GI y urinario. | Menos efectivo en unión a M2 y M3, no actúa en receptores nicotínicos. | |
Carbacol | -Para cataratas. -Glaucoma (resistencia pilocarpina o fisostigmina) | Activa todos los receptores muscarínicos, pero de preferencia M2 y M3. | |
Pilocarpina | -Revertir midriasis. -Glaucoma ángulo agudo y amplio. | Actúa en los receptores muscarínicos M1, M3 y M5. |
- Receptores: M1, M3 y M5 están acoplados a proteína Gαq.
- Receptores: M2 y M4 están acoplados a proteína Gαi.
- M1 está asociado a SNC, estomago, ganglios; M2 está asociada a Corazón y musculo liso; M3 está asociada a Musculo liso, vascular y glándulas; M4 y M5 están asociados a SNC.
- Gαq 🡪 aumenta actividad de PLC 🡪 aumenta DAG y IP3 (Aumenta [Ca2+]) 🡪 PKC
- Gαi 🡪 disminuye adenilato ciclasa 🡪 disminuye AMPc 🡪 disminuye PKA
- Simulan a la molécula de acetilcolina, se unen al receptor y genera la misma respuesta intracelular.
AGONISTAS COLINÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA (AChE)
Fármacos (reversibles) | Uso | Mecanismo | RAM | Efecto |
Edrofonio | -Confirmación de miastenia gravis. | Inhibidor de la AChE | -Bradicardia -Cefaleas -Insomnio -Hipotensión -Náuseas -Diarrea | 10 -20 minutos |
Neostigmina | -Tratamiento asintomático de miastenia gravis. -antídoto para la tubocurarina y bloqueadores neuromusculares competitivos. | Inhibidor de la AChE | 2 a 4 horas | |
Fisostigmina | -Atonía vesical e intestinal (pérdida de capacidad de contraerse). -Glaucoma Sobredosis de fármacos anticolinérgicos. | Inhibidor de la AChE | ||
Piridostigmina | -Tratamiento crónico de miastenia gravis. | Inhibidor de la AChE
| 3 a 6 horas | |
Rivastigmina | -Alzheimer | Inhibidor de la AChE | ||
Donepezilo | -Alzheimer | Inhibidor de la AChE |
- Para identificar la mayoría termina en -MINA.
- Todos usan el mismo mecanismo el cual no deja que se vuelva a reutilizar la colina y no se pueda degradar la acetilcolina por lo tanto aumenta la concentración en el espacio sináptico y eso explica la contracción muscular.
- Hay reactivadores de la acetilcolinesterasa (AChE), los cuales son las oximas, estos revierten la unión a la acetilcolinesterasa.
- Existen los agonistas colinérgicos de acción indirecta irreversibles, estos son usados mayormente como insecticidas o como gases de guerras, no tienen usos terapéuticos, son irreversibles por una unión covalente, aquí se pueden usar las oximas.
ANTAGONISTAS ANTICOLINÉRGICOS
Fármacos | Efectos | Mecanismo | RAM |
Atropina | -Inhibición de secreciones (bajas dosis) -Bradicardia (dosis baja) -Taquicardia (dosis alta) -Midriasis -Motilidad inhibida | -Antagonistas competitivos de la ACh en los receptores muscarínicos. (se mantiene eficacia, disminuye el efecto) | -Visión borrosa -Confusión -Midriasis -Estreñimiento -Retención urinaria |
Usos | |||
-Urgencias en cistitis -Enuresis nocturna |
- Su mecanismo es unirse a los receptores muscarínicos e impedir que la acetilcolina se una a ellos.
- Otros fármacos: Escopolamina; Ipratropio; Tiotropio.
- Reducen selectivamente los efectos del parasimpático.
- Enuresis nocturna: perdida del control de la vejiga durante la noche.
AGONISTAS NICOTINICOS (ESTIMULANTES GANGLIONARES)
Fármacos | Usos | Mecanismo | RAM |
Nicotina | -Control del tabaquismo -Uso difícil por su: toxicidad, dependencia y respuesta compleja. | -Se unen a receptores nicotínico de acetilcolina en las postganglionares, despolarizando y generando un P.A, lo que trasmite impulsos nerviosos activando el sistema simpático como el parasimpático. | -Náuseas -Salivación -Debilidad -Disminución de la PA -Muerte |
Lobelina | -Control del tabaquismo -Asma, bronquitis crónica. -No se usa como primera línea | -Náuseas -vómitos -Taquicardia -Mareos |
Repuestas: Son mixtas ya que activa el sistema simpático y el parasimpático 🡪 Taquicardia, vasoconstricción, relajación de esfínter, +salivación, Broncodilatación.
BLOQUEADORES GANGLIONARES
Fármaco | Usos | Mecanismo | Efecto adverso |
Trimetafano | -Se usa para operar, disminuyendo el sangrado y reducción rápida de la presión arterial. (Hipotensión controlada) | -Se unen a los receptores nicotínicos de acetilcolina impidiendo que esta se una y disminuyendo los impulsos nerviosos, disminuyendo la respuesta del sistema simpático y parasimpático. | -Alteración visual -Sequedad de boca -Dificultad para orinar -Estreñimiento -Cicloplejia |
- Otros fármacos: Mecalamina y Hexametonio.
- Usados principalmente como antihipertensivos.
- Muchos efectos no deseados ya que bloquea los sistemas simpáticos y parasimpáticos.
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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES
Fármacos | Usos | Receptores | RAM |
Succinilcolina | - Relajación muscular adyuvante de anestésicos. -Prevención de traumas en terapia electroconvulsiva -facilitar intubaciones endoscopias | -Fase 1 el canal de sodio con el receptor NM es abierto y despolarizado, la unión es persistente y es incapaz de producir futuros impulsos -Fase 2 los canales se cierran y hay repolarización, haciendo la unión neuromuscular resistente a despolarización y por lo que hay parálisis flácida | -Broncoespasmos -Hipotensión -Taquicardia |
Decametonio | |||
Atracurio | -Bloquean al receptor NM sin generar activación de este. | ||
Tubocurarina | -Bloquean al receptor NM sin generar activación de este. | ||
Rocuronio | -Bloquean al receptor NM sin generar activación de este. | ||
Vecuronio | -Bloquean al receptor NM sin generar activación de este. | ||
Suggamadex | -revertir bloqueo neuromuscular generado por rocuronio y vecuronio. | -Actúa como “esponja” que captura de manera selectiva a los fármacos relajantes. |
- Los despolarizantes
- No despolarizantes
- Su elección terapéutica depende de distintos factores tales como: duración del procedimiento, patologías asociadas, efectos adversos y metabolización.
HIPERTERMIA MALIGNA: Enfermedad hereditaria que ocasiona una elevación de la temperatura corporal y contracciones musculares, esto se debe al recibir anestésicos como: isoflurano, halotano, succinilcolina.
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