Receptores Histamínicos
Enviado por sanderWo • 26 de Abril de 2023 • Síntesis • 1.006 Palabras (5 Páginas) • 36 Visitas
Resuelva el siguiente cuestionario relacionado con Histamina y fármacos antihistamínicos
1. Elabore un cuadro en el cual se describan las diferentes funciones fisiológicas que desempeña la Histamina en el organismo asociadas con la estimulación de receptores H1, H2 y H3
Receptor histamínico | Función fisiológica |
H1 | Se encuentra en las células endoteliales, músculo liso, sistema nervioso central y periférico, y glándulas secretoras. Su activación produce contracción del músculo liso bronquial e intestinal, aumento de la permeabilidad vascular, estimulación de la secreción glandular y síntomas de la respuesta alérgica, como prurito, urticaria y edema. |
H2 | Se encuentra en el estómago, corazón y células del músculo liso vascular. Su activación produce aumento de la secreción ácida del estómago y de la frecuencia cardíaca, y vasodilatación periférica |
H3 | Se encuentra en el sistema nervioso central y periférico. Su activación regula la liberación de neurotransmisores, como la histamina, la dopamina y la noradrenalina. |
2. Elabore una tabla comparativa de las características que presentan los diferentes receptores de Histamina (H1,H2 y H3)
HR1 | HR2 | HR3 | HR4 |
El receptor H1 es una proteína integral de membrana compuesta por siete dominios transmembrana y una cola citoplásmica corta. Su activación produce una respuesta de tipo contráctil en células musculares lisas y una respuesta de tipo secretora en células glandulares. Los antagonistas de H1 son utilizados para tratar alergias, rinitis alérgica, urticaria y otros trastornos alérgicos. Los antagonistas de H1 de primera generación, como la difenhidramina, tienen una fuerte afinidad por el receptor H1, pero también tienen efectos secundarios sedantes. Los antagonistas de H1 de segunda generación, como la cetirizina y la loratadina, tienen una afinidad selectiva por el receptor H1, lo que los hace menos sedantes. | El receptor H2 es una proteína integral de membrana que también consta de siete dominios transmembrana y una cola citoplásmica más larga que la del receptor H1. Su activación produce una respuesta de tipo secretora en células glandulares, especialmente en las células parietales del estómago. Los antagonistas de H2 son utilizados para tratar la enfermedad de reflujo gastroesofágico, la úlcera péptica y otros trastornos gastrointestinales. Los antagonistas de H2 inhiben la producción de ácido gástrico al bloquear el receptor H2 en las células parietales del estómago. | es una proteína integral de membrana compuesta por tres dominios transmembrana y una cola citoplásmica corta. Su activación inhibe la liberación de histamina y otros neurotransmisores en el cerebro, y su sobreexpresión se ha relacionado con trastornos neurológicos como la enfermedad de Alzheimer, la esquizofrenia y la depresión. Los agonistas de H3, como el imetit y el proxyfan, son utilizados en investigaciones preclínicas como tratamiento potencial para estos trastornos. | El receptor H4 es una proteína integral de membrana compuesta por siete dominios transmembrana y una cola citoplásmica corta. Se expresa principalmente en células inmunitarias, como eosinófilos, mastocitos y células dendríticas, y su activación promueve la quimiotaxis y la activación de células inmunitarias en respuesta a la histamina y otros agentes alergénicos. Su activación promueve la quimiotaxis y la activación de células inflamatorias, y regula la liberación de citocinas y la respuesta inmunitaria. |
3. Describa como se clasifican los agentes antihistamínicos desde el punto de vista químico
Antihistamínicos de primera generación: Son agentes que se desarrollaron originalmente en la década de 1940 y 1950. Estos antihistamínicos se caracterizan por tener una estructura química heterocíclica y contener un átomo de nitrógeno en su anillo central. Además, tienen un efecto sedante significativo debido a su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica y afectar el sistema nervioso central. Tienen un efecto sedante y pueden causar somnolencia, mareo y problemas de concentración. También pueden tener efectos anticolinérgicos, como sequedad de boca, visión borrosa y estreñimiento. Los antihistamínicos de primera generación se unen a los receptores H1 y evitan que la histamina se una a ellos. Esto previene los síntomas de la alergia, como la picazón, la inflamación y la secreción nasal.
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