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FARMACO. Distribución y transporte


Enviado por   •  21 de Febrero de 2015  •  Informes  •  906 Palabras (4 Páginas)  •  211 Visitas

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Distribución y transporte

El fármaco una vez administrado y depositado en su lugar de absorción, o inyectado directamente en sangre, se distribuye por todo el organismo. No es igual en los tres compartimentos orgánicos, debido a las propiedades físico-químicas del fármaco y a las leyes de paso por membranas. También influyen la fijación del fármaco a las proteínas, barreras naturales, etc.

Fijación de fármacos

En el plasma el fármaco está parte libre (F), y parte unido a proteínas (F-P). El proceso de fármaco libre a fármaco unido a proteína es reversible. Sólo la fracción libre pasa a membranas naturales.

Carácter de la unión

Reversible, por enlaces químicos (covalentes, iónicos, puentes de hidrógeno, fuerzas de Van der Walls...)

Proteínas de fijación

Albúmina: más frecuente y de gran tamaño.

Globulina:  o , se unen a los fármacos liposolubles.

Proteínas selectivas: transferrina, ceruloplasmina (cobre), transcortinas (corticoides), G-globulinas, etc.

Posibilidad de interacciones.

Proteínas tisulares: SNC, corazón, óseo, etc(por ej un anitiinflamatorio no va a tener efecto sobre el SNC)

Factores que influyen en la unión F-P

Concentración del fármaco

Presencia de otros fármacos: si hay distintos fármacos van a competir por la misma proteína, y dependiendo de la afinidad del fármaco se produce el desplazamiento o interacciones.

Patología o fisiología del organismo en ese momento: enfermedad del hígado, embarazo, etc.

Consecuencias de la unión F-P

Farmacocinéticas: el F-P tiene dificultades en su paso por membranas. La porción no unida (el fármaco libre) se biotransforma y también es lo que se elimina.

Farmacodinámicas: sólo es activo el fármaco libre (no unido a proteínas). F-P: reservorio.

Paso por barreras naturales

Barrera hemato-encefálica: es lipídica y la atraviesan los fármacos liposolubles. También influye el tamaño.

Barrera placentaria: lipoidea! la atraviesan los fcos liposolubles, por difusión simple, los de bajo peso molecular. Depende del grado de desarrollo placentario: menos de 3 meses de embarazo, mayor absorción; y de los sistemas enzimáticos placentarios.

Tema 7. Biotransformación

El fco no permanece indefinidamente en el organismo: se biotransforma y/o se elimina. Los fcos hidrosolubles se eliminan fácilmente por excreción directa. Los liposolubles deben metabolizarse en una sustancia ionizada, polar, hidrosoluble y eliminable.

Concepto de biotransformación: conjunto de procesos químicos que sufre un fco en el organismo con la finalidad de favorecer su eliminación o de aumentar su actividad (profármaco).

Fases de la biotransformación

1.- 1ª fase o de transformación metabólica: son reacciones enzimáticas de oxidación, reducción, hidrólisis y decarboxidación. Efectuadas es sistemas intracelulares (microsomiales, R. Endoplasmático, mitocondrias, etc.) de hígado o intestino, o en plasma sanguíneo.

2.- 2ª fase o de conjugación: los fcos poco polares se combinan con ácido glucorónico, sulfúrico, acetilación, metilación, etc.

Factores que modifican la biotransformación

Fisiológicos: edad, raza, sexo, etc.

Farmacológicos: hay fcos que son inhibidores enzimáticos (por ej de la MAO) o estimulantes enzimáticos (AINEs).

Patológicos: hepatopatías.

Tema 8. Eliminación

Definición: paso de un fco del medio interno al exterior, generalmente a través de órganos q están en comunicación con el exterior.

Vías de excreción

Renal: es la más importante, por filtración glomerular, por secreción tubular para no unidos a proteínas y de carácter ácido y por transporte activo. Los hidrosolubles de peso molecular inferior a 69.000 también por aclaramiento renal.

Biliar: fcos neutros, de muy alto peso molecular que por transporte activo se eliminan por bilis, se vuelve a reabsorber por el intestino (ciclo enterohepático).

Rectal: con las heces, los fcos no absorbidos.

Salivar: yoduros, hidantoínas.

Pulmonar: anestésicos, yoduros en bronquios.

Cutánea: por sudor.

Lacrimal.

Leche materna: por su pH ácido (6.8) los fcos básicos se ionizan y se concentran en la mama, pudiendo pasar al niño.

Tema 9. Acción y efecto farmacológico

Acción farmacológica: son aquellas modificaciones de las funciones del organismo que producen los fármacos (AINEs inhiben las prostaglandinas, la adrenalina estimula los receptores adrenérgicos cardíacos, etc.)

Efecto farmacológico: es la consecuencia de la acción farmacológica (efecto antiinflamatorio, antihipertensivo, etc.)

Vida media de un fármaco: es el tiempo que transcurre para que la mitad de la concentración de ese fármaco en el plasma sea la mitad de la concentración inicial.

Biodisponibilidad: fracción de fármaco administrado que llega inalterada a la circulación general, y la velocidad con que dicho acceso se produce.

Temas 10 y 14. Efectos indeseables de los medicamentos: reacciones adversas.

Concepto de reacción adversa

OMS: “ cualquier respuesta perjudicial no buscada y que aparece con la dosis empleada habitualmente en el hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnóstico de las enfermedades”.

Ante un fco hay que tener en cuenta dosis y características del pcte.

Mecanismo de producción de la reacción adversa

Tipo A: un fco a distintos individuos ocasiona una respuesta adversa no uniforme por causas farmacéuticas (cantidad de fármaco y velocidad de liberación), farmacocinéticas (alteraciones en las fases: pocas proteínas, alteración en la biotransformación), o farmacodinámicas (interacción de tranquilizantes con etanol, etc). Generalmente no son graves.

Tipo B: no hay relación dosis/intensidad de la respuesta. Ley del todo o nada. Depende de la idiosincrasia del pcte. Por causas metabólicas (defectos enzimáticos), causas inmunológicas (anafilaxia, IgE, etc).

Tipo C: mixto. Productos anómalos, reacciones pseudoalérgicas, reacciones crónicas como dependencia, reacciones diferidas (carcinogénesis y malformaciones congénitas).

Tipos

Dependientes del fco:

efecto colateral: cualquier efecto no deseado debido a la propia acción del fco, distinta de la terapéutica tras su administración a dosis habituales (sequedad de boca por anticolinérgicos o antidepresivos, etc). Predecible, no peligroso.

Efecto secundario: efecto no intencionado de un fco a dosis terapéutica (por ej, diarrea)

Sobredosificación absoluta o intoxicación aguda.

Dependiente del individuo

Sobredosificación relativa farmacocinética o farmacodinámica.

Farmacodependencia:

Compulsión: deseo irresistible de tomar ese medicamento, fco o sustancia.

Tolerancia: cada vez se necesita más dosis para efecto.

Dependencia física: si no se toma hay reacciones adversas.

Dependencia psíquica: no para de pensar en que tiene que tomarlo.

Nocividad para el individuo o la sociedad.

Alergia, respuesta inmunológica anómala.

Idiosincrasia fisiológica (edad, raza, sexo, embarazo, lactancia) o patológica (alteraciones farmacocinéticas o farmacodinámicas propias del individuo).

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