Benzodiacepina

benzodiacepina

Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes (relajantes musculares).1 Por ello se usan las benzodiazepinas en medicina para la terapia de la ansiedad, insomnio y otros estados afectivos, así como las epilepsias, abstinencia alcohólica y espasmos musculares. También se usan en ciertos procedimientos invasivos como la endoscopia o dentales cuando el paciente presenta ansiedad o para inducir sedación y anestesia.2 Los individuos que abusan de drogas estimulantes con frecuencia se administran benzodiazepinas para calmar su estado anímico. A menudo se usan benzodiazepinas para tratar los estados de pánico causados en las intoxicaciones por alucinógenos.3 La denominación de estos compuestos, suele caracterizarse por la terminación -lam o -lan (triazolam, oxazolam, estazolam) y por la terminación pam y pan (diazepam, lorazepam, lormetazepam, bentazepam, flurazepam, flunitrazepam, clonazepam, midazolam). No obstante, hay excepciones como el clorazepato dipotásico (Tranxilium) o el clordiazepóxido (Librium). El término benzodiazepina se refiere a la porción en la estructura química de estos medicamentos compuesto por el anillo de benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos llamado diazepina.

A pesar de que en el uso clínico las benzodiazepinas ejercen efectos cualitativos muy similares uno del otro, existen importantes diferencias cuantitativas en sus propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas, las cuales han sido la base de sus variados patrones de aplicación terapéutica.4 Las benzodiazepinas pueden causar tolerancia, dependencia y adicción

Farmacología

Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam. Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos:10

• Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.

• Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote11 y ansiedad al despertar.

• Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.

• Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas.12 Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.

Las benzodiazepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro, especialmente entre pacientes de la tercera edad. Los compuestos de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que los de larga duración se prefieren por sus efectos ansiolíticos.

Farmacocinética[editar • editar código]

Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepción del clorazepato, el cual es descarboxilado por el jugo gástrico antes de su completa absorción. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen a proteínas plasmáticas en un rango entre 70 y 90% y no se han reportado ejemplos de competición con otros medicamentos por esas proteínas. Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimáticos microsomales del hígado. Esa biotransformación hepática de las benzodiazepinas ocurre en tres pasos, el primero una reacción que modifica o remueve el sustituyente que por lo general se encuentra en la posición 1 o 2 del anillo de diazepina, la segunda es una reacción de hidroxilación en la posición 3 produciendo el metabolito activo y, finalmente, una tercera reacción de conjugación principalmente con ácido glucurónico.4

diazepam

El diazepam es un fármaco derivado de la 1,4-benzodiazepina, con propiedades ansiolíticas, miorrelajantes, anticonvulsivantes y sedantes.

El diazepam se utiliza para tratar estados de ansiedad y está considerada como la benzodiazepina más efectiva para el tratamiento de espasmos musculares. Es una de las benzodiazepinas más frecuentemente administradas tanto a pacientes ambulatorios como ingresados

Farmacocinética

Administrado por vía oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Por vía intramuscular, en general la absorción es errática, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentración en plasma sanguíneo se produce pasados entre 5 días y 2 semanas. La eliminación de la sustancia es lenta, ya que los metabolitos activos pueden permanecer en la sangre varios días o incluso semanas, y pueden llegar a producir efectos residuales. El inicio de acción es evidente pasados de 15 a 45 minutos tras su administración oral; por vía intramuscular, tarda unos 20 minutos, y por vía intravenosa, entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía renal.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

El diazepam se usa para aliviar la ansiedad, los espasmos musculares y las crisis convulsivas, y para controlar la agitación causada por la abstinencia de alcohol.

Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

El diazepam se usa para aliviar la ansiedad, los espasmos musculares y las crisis convulsivas, y para controlar la agitación causada por la abstinencia de alcohol.

Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

El diazepam también se usa para tratar el síndrome de colon irritable y los ataques de pánico. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para tratar su condición.

Antidepresivo

Un antidepresivo es un medicamento psicotrópico utilizado para tratar los trastornos depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o más

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