Resumen Benzodiacepinas

Benzodiacepinas

• ¿Qué son?
  1. Son medicamentos o sustancias depresoras del SNC, es decir, que disminuye la actividad cerebral produciendo un efecto inhibitorio durante la sinapsis.
  2. La Benzodiacepina puede producir tolerancia, dependencia o adicción. ¿Qué significa esto? Bueno, Cuando alguien es tolerante consume según su costumbre, ej: una tableta cada noche para dormir, y puede pasar mucho tiempo consumiendo la misma dosis, pero llega un punto en el que se da cuenta de que si consume 1 tableta y media dormirá mejor, así ira aumentando la dosis. Cuando alguien es dependiente sigue su dosis y lo consume como un medicamento. En cambio alguien adicto consume en forma de droga, combinándola con otras sustancias, etc.

3. Son agonistas completos a nivel de su receptor celular, es decir es capaz de unirse a un receptor celular, lo explicaremos más adelante en la sinapsis.
4. La Benzodiacepina tiene variados usos ya sea en lo clínico, como en lo terapéutico. Esto lo detallaremos más adelante.
5. La terminación de las benzodiacepinas normalmente son –pam, –pan, –lam y –lan.

• Características Químicas
  Esta es la fórmula y significa que… su estructura… su masa molar es de… y su nombre IUPAC es… Están compuestas por el anillo benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocíclicos (al menos un componente del ciclo es un elemento diferente al C) llamado diazepina.
• Formas de consumo
  Existen dos la oral y la intravenosa, pero es mucho más común la oral.
• Clasificación
  Se clasifican según su vida media. ¿Qué quiere decir esto? Se clasifica según el tiempo que pasa hasta que la concentración en la sangre disminuye a la mitad después de una sola dosis. Por ejemplo si se busca un efecto inmediato, se requiere una de vida media corta la cual se activara enseguida, pero su efecto será corto, temporal. Si se busca un efecto más duradero se requiere una de vida media larga, la cual tardara en hacer efecto, pero será mucho más duradera. Explicar los ejemplos y horas.

• Sinapsis
  1. El consumo de benzodiacepinas afecta directa e indirectamente en todos los aspectos de los procesos cerebrales. Todas actúan aumentando la acción del neurotransmisor acido gama-amino butírico (GABA), el mensaje que este transmite es de inhibición, para que se disminuya la velocidad o que dejen de transmitir el impulso. El 40% de las neuronas responden ante GABA, esto significa entonces que el GABA es el tranquilizante natural del cerebro.
  2. Lo que pasa bajo el consumo de benzodiacepinas es que se aumenta la acción natural del GABA, ejerciendo una acción adicional y excesiva de inhibición en la neurona.
  3. Dibujo:
  - 1: El impulso que provocara la apertura de canales de Calcio
  - 2: Las vesículas que almacenan GABA
  - 3: Exocitosis, liberación de GABA en la hendidura sináptica
  - 4: El GABA reacciona con los receptores de la neurona post sináptica, como tiene un efecto inhibitorio se abren                    los canales de Clˉ en la neurona.
  - 5: Esto inhibe o detiene el progreso del impulso nervioso por la neurona post sináptica.
  - 6: Consumo de benzodiacepinas
  - 7: Las benzodiacepinas actúan como agonistas (capaz de unirse a un receptor celular mediante un sitio de refuerzo/especial) uniéndose al receptor de GABA.
  - 8: Aumentan los efectos inhibidores del GABA, ingresa mucho Clˉ a la neurona, hiperpolarizandola.
  - 9: El impulso se bloquea completamente.

4. Como ingreso tanto Clˉ la neurona de sobrecarga, debilitando su respuesta a otros neurotransmisores que en condiciones normales la excitarían. En el momento que la benzodiacepina se une a su sitio de refuerzo se potencia la acción del GABA y se aumenta su resistencia a la excitación. Existen también distintos tipos de sitio de refuerzo para la benzodiacepina, cada uno con su función, por ejemplo el alfa 1 se encarga de lo sensitivo.

5. Como dijimos el incremento de actividad inhibitoria disminuye la producción cerebral de neurotransmisores excitativos y la producción de estos como la noradrenalina, acetilcolina, serotonina, etc.

• Efectos
  Las benzodiacepinas tienen variados efectos sobre el individuo, entre estos se encuentran:
  - Ansiolítico: tratar la ansiedad, trastornos de pánico, fobias * (Lorazepam)
  - Hipnótico: inducen somnolencia y sueño * (Midazolam como anestesia en cirugías)
  - Amnesia: Deterioro de la memoria a breve plazo * (Midazolam endoscopias, tras las cirugías)
  - Sedante: calma, relajación, tensión nerviosa  * (Alprazolam, estrés severo)
  - Anticonvulsivo: combatir, prevenir o interrumpir convulsiones o ataques epilépticos  * (Clobazam)
  - Miorrelajante: Relajar el sistema musculo esquelético, reducir dolor de esguinces, contracturas, etc * (Tetrazepam)
  La verdad es que todas las benzodiacepinas tienen estos efectos, en distintas proporciones, pero todas son depresoras del SNC
• Áreas del cerebro afectadas
  1. Los receptores de GABA y benzodiacepina se encuentran en todo el cerebro y medula espinal. Estos receptores tienen subtipos cada uno con su respectiva función.
  2. Por ejemplo el alfa 1, se encuentra preferentemente en el área de córtex sensorial y motor, teniendo efectos hipnóticos y sedantes. Por otro lado el de tipo alfa 2 se encuentra en el área límbica, es decir en estructuras cerebrales que gestionan respuestas fisiológicas ante estímulos emocionales, produciendo efectos ansiolíticos y anticonvulsivos.
• Otras áreas afectadas
  Hay otros receptores benzodiacepínicos, no relacionados con el GABA, que se encuentran en el riñón, colon, células sanguíneas y corteza suprarrenal, y que pueden ser afectados por algunas benzodiacepinas.
• Consumo en población anciana
  Los pacientes mayores de 65 años que comienzan a tomar benzodiacepinas pueden tener más riesgo de desarrollar demencia (Pérdida progresiva de las funciones cognitivas)
• Ejemplo efectos colaterales
  Ansiolítico: Alprazolam
  1. Como dijimos anteriormente el incremento de actividad inhibitoria perjudica a la formación y respuesta de ciertos neurotransmisores excitativos que controlan el organismo, por lo tanto habrán efectos colaterales al consumir benzodiacepinas como…
  2. Sin embargo el efecto de por ejemplo el alprazolam es lo que se busca en pacientes psiquiátricos, por lo tanto no se puede omitir su consumo gracias a los efectos colaterales, pero obviamente no se permitirá el consumo prolongado de este, para prevenir esos efectos.
• Adicción
  1. Hay algo llamado el síndrome de abstinencia que consiste en el conjunto de alteraciones físicas y psíquicas que aparecen en una persona cuando deja bruscamente de tomar una sustancia a la cual está habituada o es adicta, especialmente una droga.
  2. La adicción es comúnmente llamada dependencia psicología, incluye el abuso y la necesidad de consumir la droga no para aliviar los síntomas de abstinencia, sino para experimentar sus efectos eufóricos o intoxicantes.
  3. La verdad no está claro que tan adictas son las benzodiacepinas en comparación a otras drogas, pero hay algunas estadísticas que presentaremos que intentas aproximar estos valores.
• Consumo mundial
  3,4 % de la población mundial se declara dependiente de benzodiacepinas.
  Hay un registro de venta de más 4.800 millones de cajas al año con prescripción médica.
• Consumo en Chile
  1. Según datos del SENDA, el consumo de benzodiacepinas es siempre mayor en mujeres y aumenta persistentemente con la edad: 1 de cada 4 mujeres usa tranquilizantes entre los 45 y 64 años; en población escolar, el consumo se triplica entre 8o básico y 4o medio.
  2. Las benzodiacepinas, en Chile, son consumidas a razón de cuatro millones de cajas al año. Una cifra alta que nos sitúa como el cuarto país de Latinoamérica que más las consume, después de Venezuela, Uruguay y Argentina.
  3. Es importante mencionar que el consumo legal de benzodiacepinas en Chile es bajo recetas retenidas, es decir entregadas por un experto, con control y archivada en el establecimiento. Cualquier otra forma de obtener este medicamento sería tráfico de drogas.
• Conclusión
  Las benzodiacepinas pueden ser de ayuda en trastornos clínicos gracias a su eficacia y velocidad de acción. Se trata de una droga depresora del SNC, que incrementa la actividad del neurotransmisor GABA, bloqueando así los impulsos. Traen efectos negativos en la función cognitiva, salud física y mental.  Por lo general, las benzodiacepinas no se recetan para el uso a largo plazo debido al riesgo de desarrollar tolerancia, dependencia o adicción. 

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