Farmacología del Sistema Cardiovascular Glucósidos Cardioactivos
coneraTrabajo24 de Noviembre de 2016
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[pic 1]UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE[pic 2] MÉXICO
ESCUELA NACIONAL DE ENFERMERIA Y OBTETRICIA
Farmacología[pic 3]
Farmacología del Sistema Cardiovascular
Glucósidos Cardioactivos
Son empleados en el tratamiento de unas insuficiencias cardiacas para incrementar la fuerza de contracción del miocardio. Los principios activos vienen de las plantas digitales Digitalis purpurea y Digitalis lanata.
El gasto cardiaco es el volumen de sangre impulsado por el corazón a la circulación por minuto; dicho volumen es el producto de la FC x V promedio de sangre bombeado por el ventrículo izquierda durante la sístole. Cuando se produce una insuficiencia cardiaca es debido a que hay un gasto cardiaco insuficiente para satisfacer al debido a alteraciones del miocardio o como la liberación de hormonas.
Se disminuye el gasto cardiaco cuando aumenta la acumulación de liquido extracelular . La disminución del flujo sanguíneo renal activa al sistema renina-angiotensina-aldosterona lo que produce retención de H2O y Na.
La digoxina incrementa la fuerza de contracción del músculo cardiaco.Este efecto se lleva a cabo en 3 pasos:
- La digoxina inhibe directamente a la ATPasa 3Na+/ 2K+
- Lo que produce una inhibición directa del antiportador 3Na+/ Ca2+
- Esto origina un incremento en los niveles de [Ca2+]
Es decir produce un incremento en del Na+ en el citoplasma, lo que puede invertir el funcionamiento del antiportador 3Na+/Ca2+. Esto origina una entrada extra de Ca2+ al citoplasma lo que contribuye al efecto inotrópico positivo, pero también a efectos tóxicos.
La ATPasa 3Na+/Ca2+ e un heterodímetro que tiene una subunidad α y β. El K+ extracelular promueve la desfosforilación de la ATPasa y disminuye la afinidad de la digoxina por la proteína.
Cuando se administran sales de potasio disminuyen los efectos tóxicos de los compuestos digitálicos, por lo que se utilizan en caso de intoxicación. La ATPasa 3Na+/Ca2+ participa en la formación del potencial electrogénico de la membrana celular. A dosis toxicas los digitales disminuyen la conducción atrio ventricular (AV) que pueden progresar hasta el bloqueo de este y provocar extrasístoles.
ACCIONES SOBRE LA FRECUENCIA CARDIACA
Los digitálicos estimulan la actividad del nervio vago que libera acetilcolina y hacen mas lenta la propagación de AV. Esto impide en los casos de fibrilación auricular, mas descargas pasen al ventrículo izquierdo y mejore el llenado ventricula la estimulación vagal por digoxina prolonga el estado refractario del nodo AV y reduce la frecuencia ventricular; así se mejora el llenado ventricular y el bombeo cardiaco.
Grupo de medicamentos | Digitálicos |
Fármaco | Digoxina |
Farmacocinética | A: La absorción de la digoxina del tubo digestivo es aprox de 70% de la dosis administrada por vía oral a partir de la administración de comprimidos y 80% es absorbido cuando se administra en elixir. D: La distribución inicial de la digoxina del compartimiento central a la periferia, generalmente dura de 6 a 8 horas. Gran volumen de distribución, que es de 5-10 litros en voluntarios sanos, lo que indica gran unión a todos los tejidos. De 20 a 30% se une a las proteínas plasmáticas. M: Las concentraciones más elevadas se presentan en el corazón (30 veces las concentraciones séricas), el hígado y los riñones. La digoxina se ha detectado en la leche materna, también atraviesa la barrera placentaria. E: La principal vía es renal sin alteración. La vida media de eliminación en pacientes con función renal normal es de 30 a 40 horas, se prolonga en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes anúricos puede alcanzar las 100 horas. |
Farmacodinamia | Incrementa la fuerza de contracción del miocardio (actividad inotrópica positiva) y una reducción en la conductividad del corazón, particularmente la conducción a través del nodo atrioventricular (AV). También tiene acción directa sobre el músculo liso vascular y efectos indirectos mediados por SNA particularmente por un incremento de la actividad vagal. |
Reacciones adversas | Anorexia, náusea, vómito, diarrea y alteraciones del SNC en pacientes jóvenes, raramente síntomas de sobredosificación. La manifestación de dosis excesivas en niños arritmias cardiacas, incluyendo bradicardia sinusal. Puede producir trastornos visuales (visión borrosa o amarilla). |
Interacciones medicamentosas | Los niveles séricos de digoxina pueden elevarse con: Amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona. Macrólidos como: tetraciclina, eritromicina, claritromicina (y posiblemente otros antibióticos), gentamicina, itraconazol, trimetoprima, alprazolam, difenoxilato, con atropina, indometacina y propantelina. Los niveles séricos con: Antiácidos, caolín-pectina, algunos laxantes intestinales, acarbosa, neomicina, penicilamina, rifampicina, algunos citostáticos, metoclopramida, sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina y difenilhidantoína. |
Solución con la que se debe administrar |
ANTIARRITMICOS
SISTEMA DE CONDUCCIÓN DEL CORAZÓN
Consiste en tejidos nodales que inician la conducción de las ondas de despolarización a través del miocardio. Estas ondas ocasionan las contracciones coordinadas que vacían las cavidades cardiacas.
El musculo cardiaco es estimulado para su contracción por una onda de energía eléctrica que pasa a lo largo de las células. Este potencial de acción es generado por tejido especializado dentro del corazón y se extiende sobre las estructuras que forman el sistema de conducción cardiaco. Dos de estas estructuras son masas tisulares llamadas nodos y el resto consiste de fibras especializadas que se ramifican a través del miocardio.
El nodo senoauricular (SA) se localiza en la pared superior de la aurícula derecha, en una pequeña depresión descrita como seno. Este nodo inicia los latidos cardíacos al generar un potencial de acción a intervalos regulares. Debido a que el nodo SA establece la frecuencia de las contracciones cardiacas, y se le llama marcapasos. El segundo nodo localizado en el tabique interauricular en la punta de la aurícula derecha llamada nodo auriculoventricular (AV).
El haz auriculoventricular (haz de His) se ubica en la punta del tabique interventricular. Tiene ramas que se extienden a todas las paredes ventriculares. Las fibras viajan primero hacia abajo, hacia ambos lados del tabique interventricular en grupos llamados rama fascicular derecha e izquierda. Las pequeñas fibras de Purkinje también conocidas como miofibras de conducción, viajan entonces en una red de ramificaciones a lo largo del miocardio de los ventrículos. Los discos intercalados permiten el flujo rápido de impulsos en todo el músculo cardiaco.
VÍA DE CONDUCCIÓN
- El SA genera el impulso eléctrico con el cual inicia el latido cardiaco.
- Una onda estimulante va al músculo de cada aurícula haciendo que se contraigan. Al mismo tiempo los impulsos viajan directamente al nodo AV por medio de fibras en la pared de la aurícula que constituyen las vías internodales.
- Se estimula auriculoventricular. Una tasa relativamente baja de conducción a través del nodo AV da tiempo para que la aurícula se contraiga y se complete el llenado de los ventrículos antes que se contraigan.
- La onda de excitación viaja rápidamente a través del haz de His y después a todas las paredes ventriculares por medio de ramas fasciculares y fibras de Purkinje.
POTENCIAL DE ACCIÓN CARDÍACO:En estado de reposo, la membrana de la célula miocárdica está cargada positivamente en el exterior y negativamente en el interior, registrándose una diferencia de potencial de -90 mV, llamado potencial de membrana de reposo. Este potencial se debe a un mecanismo activo, mediante consumo de ATP por la bomba Na-K que expulsa sodio hacia el exterior. Se provoca así carga externa positiva. El sodio no puede regresar al interior celular debido a que, en reposo, los poros de la membrana son muy pequeños para este ion. Al tiempo que se exteriorizan tres iones de sodio, penetran dos iones potasio, de forma que el resultado neto es una negativización intracelular. El potencial de acción se compone de cinco fases:
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