Integrador Cápsula duras de ibuprofeno 200 mg.
Enviado por Andres Valenzuela • 16 de Octubre de 2016 • Informes • 1.781 Palabras (8 Páginas) • 400 Visitas
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UNIVERSIDAD ANDRÉS BELLO
FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE QUIMICA Y FARMACIA
LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I QYF-143-1
PROFESORA: VERONICA ROMERO PAWLUK.
AYUDANTE: FELIPE MARAMBIO MUÑOZ.
Laboratorio Integrador: Cápsulas Duras de Ibuprofeno con Clorfenamina.
- Integrantes: Nury Oyanedel Lamoza.
Matías Reyes Navarro.
Sebastián Valenzuela Pozo.
- Fecha de entrega: 14/11/2014
Introducción
En la industria farmacéutica existen diferentes tipos de forma farmacéutica sólida, una de ellas son las cápsulas duras que está constituida por gelatina y glicerina principalmente, en las cuales se pueden vehiculizar uno o más principios activos o sustancias inertes (excipientes). (2)
El ibuprofeno es un principio activo que se encuentra clasificación de AINES derivado del ácido propiónicos, tiene propiedades analgésicas y antiinflamatorias se utiliza para el tratamiento de estados de dolor, acompañado de inflamación sus propiedades estas descritas en la tabla N°1. (4)
La clorfenamina es un compuesto químico derivado de la propilamina clasificado como un antihistamínico, que es utilizado para el tratamiento de conjuntivitis alérgica, rinitis, síntomas de resfriado comunes entre otros síntomas alérgicos, y uno de loes efectos colaterales más comunes es somnolencia, sus propiedades estas descritas en la tabla N°1. (5)
En la actualidad existen distintas formas farmacéuticas (comprimidos recubiertos, cápsulas blandas) que contienen ibuprofeno con clorfenamina para tratamientos nocturnos, en nuestra propuesta se identificó en la formulación de cápsulas duras con los dos principios activos ya mencionados.
Tabla N°1: Propiedades fisicoquímicas y biofarmacéuticas de los principios activos. (4, 5,6)
Datos | Principios activos | |
Ibuprofeno (AINE) | Clorfenamina (Antihistamínico) | |
Peso Molecular | 206,28 g/mol | 274,788 g/mol |
PKa | 5,2 | 9,13 |
Punto de fusión | 75°C | 132-135°C |
Solubilidad acuosa | Escasa | Alta |
Características organolépticas | Polvo cristalino de color blanco, con olor ligero y sabor característico | Polvo de color blanco e inodoro |
BCS* (3, 8) | II | I |
logP** | 3,5 | 3,38 |
Absorción | ≥90% | ≥90% |
Lugar de absorción | Tracto gastrointestinal | Tracto gastrointestinal |
Biodisponibilidad | 49 a 73% | 25 a 50% |
Tiempo de vida media | 1,8 a 2 hrs. | 21 a 27 hrs. |
Volumen de distribución | 0,1 a 0,2 L/kg | 1 a 10 L/kg |
Unión a proteínas | 99% | 72% |
Metabolismo | Hepático por hidroxilación y carboxilación mediante CYP2C8 y CYP2C9 | Hepático por N-desalquilación mediante CYP2D6 |
Eliminación | Renal con un 10% de forma inalterada y un 90% en forma de metabolitos inactivos | Renal |
Ángulo de reposo | 30,96° | 11,89° |
Velocidad de flujo | 0,71 g/seg | 30 g/seg |
(*)BCS = Clase I: Alta Solubilidad y alta permeabilidad.
Clase II: Baja solubilidad y alta permeabilidad.
(**) logP = Corresponde a el coeficiente de partición y mide la solubilidad de una sustancia en esos dos disolventes. Para valores de logP entre 3 y 3,5 indican una lipoafinidad media y para valores superiores indica una alta lipoafinidad.
Tabla N°2: Cantidades de principios activos y excipientes.
Principio Activo | Cantidad (mg) | Excipiente | Cantidad (mg) |
Ibuprofeno | 200 | Lactosa spray dried | c.s.p. |
Clorfenamina | 4 | Aerosil | c.s.p. |
Estearato de Sorbitán | c.s.p. |
- Lactosa spray dried: Se utilizará como relleno pues tiene un excelente flujo debido a la forma esférica de las partículas de polvo (7) y a su vez ayudará a mejorar el flujo aceptable del ibuprofeno basado en los datos de su ángulo de reposo y velocidad de flujo.
- Aerosil (dióxido de silicio coloidal): Se utilizará como deslizante, pues el ángulo de reposo del ibuprofeno está en el rango de aceptable (aprox. 31°), por lo que se mejora el problema del flujo con este excipiente. Además por vía oral no es tóxico ni irritante, esto último es importante, ya que el ibuprofeno causa irritación de la mucosa gástrica. (7)
- Estearato de Sorbitán: Se utilizará como surfactante para mejorar la solubilidad ibuprofeno en el medio fisiológico, ya que como este principio activo es de clase II en la BCS presenta baja solubilidad. Además debido a que es de tipo no iónico, no genera cargas, lo cual no ocasionará la segregación de las partículas de polvo por repulsión de cargas y además como es hidrofóbico al igual que el ibuprofeno, no generará segregación en el mezclado. (7)
Tabla N°3: Materiales y equipos.
Materiales | Equipos |
2-3 Tamiz ASTM 30 | 2-3 Encapsuladoras |
Papel de aluminio y papel craft | Balanza granataria |
2-3 Espátulas | |
Cápsulas número 1 | |
7 Bolsa plástica | |
Tarjeta esparcidora | |
1 Frasco de plástico para envasado | |
1 Marcador | |
1 Etiqueta adhesiva |
Procedimiento:
Cálculo factor de desplazamiento
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