ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS

Bupropión

Acción Terapéutica:

Antidepresivo y Antitabáquico.

Farmacología:

Si bien el mecanismo de acción de la acción antidepresiva no ha sido aclarado se sugiere que es mediado por la inhibición de la recaptación de noradrenalina y dopamina. Bupropion es un débil inhibidor de la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina, si bien la inhibición de la recaptación ocurre en dosis más altas que las requeridas para los efectos antidepresivos del bupropion. El hidroxibupropion, un metabolito activo del bupropion, presenta una débil actividad de bloqueo de recaptación de noradrenalina, pero llega a concentraciones suficientemente altas para producir un significativo bloqueo clínico de los efectos antidepresivos.

Contraindicaciones:

Bupropion está contraindicado en pacientes con afecciones que presenten convulsiones. También está contraindicado en pacientes que tengan un diagnóstico de bulimia o anorexia nerviosa a causa de la alta incidencia de convulsiones notadas en estos pacientes cuando están tratados con bupropion.

El uso concurrente de bupropion y un IMAO está contraindicado. Al menos deben dejarse transcurrir 14 días entre la discontinuación de un IMAO y la iniciación de tratamiento con bupropion.

Bupropion está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad a alguno de sus principios activos.

Advertencias:

Los pacientes deben saber que existen antidepresivos que contienen bupropion por lo que debe evitarse el uso de los mismos en forma conjunta.

El uso de bupropion está asociado con el riesgo de ataques de convulsiones dosis dependientes; con dosis de 300 mg, la incidencia de convulsiones es de 0,1%, con la dosis máxima recomendada de 400 mg esta incidencia se eleva al 4%. El riesgo de ataque de convulsiones también está relacionado con factores del paciente, situación clínica y medicación concurrente que deben considerarse en la selección de los pacientes para el tratamiento con bupropion.

Reacciones adversas

Urticaria; insomnio, depresión, agitación, ansiedad; temblor, alteración de la concentración, cefalea, mareo, alteración del sentido del gusto; sequedad de boca, alteración gastrointestinal, dolor abdominal, estreñimiento; erupción cutánea, prurito, sudoración; fiebre, dolor torácico, astenia; anorexia, alteración de la visión,; aumento de presión arterial, rubor.

Citalopram

Acción Terapéutica: Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

Información Farmacológica:

Estudios bioquímicos y sobre el comportamiento, han demostrado que el Citalopram es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT). La tolerancia a la inhibición de la captación de 5-HT, no

es inducida por el tratamiento a largo plazo con Citalopram.

Citalopram es el más selectivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (IRSS) descripto hasta el presente, con nulo o mínimo efecto sobre la captación de Noradrenalina (NA), dopamina (DA), y ácido gamma aminobutírico (GABA).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al Citalopram. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Insuficiencia renal severa No utilizar Citalopram en forma simultánea con agonistas de la 5-HT

La relación riesgo/beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada cuando alguna de las siguientes situaciones existan:

- Insuficiencia hepática y/o renal.

- Epilepsia o antecedentes de convulsiones.

- Pacientes debilitados.

- Pacientes con enfermedad bipolar.

Advertencias:

Al igual que otros inhibidores de la recaptación de serotonina, el Citalopram no deberá administrarse a pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa, o por 14 días después de discontinuados los mismos. De la misma manera, el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa puede ser introducido luego de 14 días de discontinuado el Citalopram.

Raramente, la ocurrencia de un "síndrome serotoninérgico" ha sido reportada en pacientes recibiendo inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Una combinación de síntomas, que posiblemente incluyen agitación, confusión, temblor, mioclonías e hipertermia, pueden indicar el desarrollo de ésta condición.

REACCIONES ADVERSAS

Se ha observado una relación dosis-dependiente entre las dosis de citalopram de 10, 20, 40 y 60 mg en los siguientes efectos secundarios: diaforesis, somnolencia, fatiga, impotencia e insomnio

Duloxetina

Clasificación Terapéutica:

Antidepresivo Dual (Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina y de Noradrenalina).

Farmacología

Aunque aún se desconocen los mecanismos exactos de la acción antidepresiva e inhibidora del dolor de la duloxetina en los seres humanos, se considera que la acción antidepresiva e inhibidora del dolor está relacionada con la potenciación de la actividad serotonérgica y noradrenérgica de la duloxetina en el sistema nervioso central (SNC). Los estudios preclínicos han demostrado que la duloxetina es un potente inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina, y un inhibidor menos potente de la recaptación de la dopamina. La duloxetina no tiene una afinidad significativa para los receptores dopaminérgicos, adrenérgicos, colinérgicos, histaminérgicos, opioides, de glutamato y GABA in vitro. La duloxetina no inhibe la monoaminooxidasa (MAO).

La duloxetina es sometida a un metabolismo extensivo, pero no se ha demostrado que los principales metabolitos circulantes realicen una contribución importante a su actividad farmacológica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad:

Duloxetina está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la duloxetina o a alguno de los ingredientes inactivos.

Inhibidores de la monoaminooxidasa:

El uso concomitante en pacientes a quienes se les está administrando inhibidores de lamonoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado.

Glaucoma no controlado de ángulo estrecho:

En ensayos clínicos, el uso de Duloxetina se asoció con un aumento del riesgo de midriasis; por lo tanto, se debe evitar su uso en pacientes con glaucoma no controlado de ángulo estrecho.

Efectos Adversos

Al igual que todos los medicamentos, duloxetina puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Al igual que todos los medicamentos, duloxetina puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran

Cansancio, problemas de sueño, ansiedad, agitación o tener sueños anormales

- Temblores o sensación de adormecimiento, incluyendo adormecimiento u hormigueo en la piel.

- Diarrea, vómitos, ardor de estómago, gases, dolor de estómago.

- Acúfenos (percepción de sonidos en el oido cuando no hay sonido en el exterior).

- Visión borrosa.

- Sentir palpitaciones en el pecho, sofocos, aumento de la sudoración, sudores nocturnos.

- Dificultad para conseguir una erección, disminución del deseo sexual.

- Erupción (picor).

- Dolor muscular, tensión o espasmo muscular.

- Aumento de bostezos.

- Falta de apetito, pérdida de peso.

Escitalopram

Acción Terapéutica

Antidepresivo Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

Indicaciones

Depresión, Trastorno de Ansiedad Generalizada y Trastorno de Pánico con o sin Agorafobia.

Mecanismo de acción farmacológico

Escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión primario. También se une a un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. La modulación alostérica del transportador de serotonina intensifica la unión del Escitalopram al sitio de unión primario, resultando en una más completa inhibición de la recaptación de serotonina.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO). Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos.

Reacciones adversas

Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, somnolencia, mareos, parestesia, temblor; sinusitis, bostezos; incremento de la sudoración; artralgia, mialgia; disminución del apetito, aumento del apetito; fatiga, pirexia; trastornos de la eyaculación, impotencia; ansiedad, inquietud, sueños anormales.

Fluoxetina

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Antidepresivo, Inhibidor Selectivo de la Recaptación de Serotonina (ISRS).

INDICACIONES

Depresión: La fluoxetina está indicada para el tratamiento de los síntomas de depresión, con o sin síntomas de ansiedad asociados, especialmente donde no se requiere sedación.

Trastorno de Pánico: La fluoxetina está indicada para el tratamiento del Trastorno de Pánico, con o sin agorafobia.

Trastorno Obsesivo-compulsivo (TOC): La fluoxetina está indicada para el tratamiento de las obsesiones y compulsiones en pacientes con desorden obsesivo-compulsivo que causan marcado e interfieren con el funcionamiento social y laboral del individuo.

Bulimia nerviosa: La fluoxetina está indicada en el tratamiento de los hábitos de excesos alimentarios y vómitos inducidos en pacientes con bulimia nerviosa moderada a severa.

Trastorno Disfórico

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