Antidepresivos

o Depresión: Es un trastorno del ánimo que se puede presentar solo o acompañado de otros trastornos mentales como la psicosis o trastorno de la personalidad.

La depresión puede ser leve, moderada o severa y existen diferentes tipos de depresión como son depresión menor, mayor o trastorno bipolar.

La depresión se manifiesta a través de diferentes signos y síntomas como los siguientes (no todos se presentan en todos los pacientes deprimidos):

*Tristeza

*Pesimismo

*Anhedonia (disminución de la capacidad de sentir placer básicamente con acontecimientos tales como comer, hacer ejercicio, la interacción social o la actividad sexual).

*Irritabilidad

*Disminución del interés

*Disminución de peso

*Insomnio

*Disminución de la energía vital

*Disminución de la líbido

*Adinamia

*Dificultad para concentrarse y tomar decisiones

*Ideas suicidas

o Trastorno depresivo mayor: Se presenta durante al menos dos semanas, con el ánimo deprimido y pérdida del interés o placer por casi todas las actividades, lo que se puede describir como sentirse triste, melancólico, infeliz, abatido o con “el ánimo por el suelo”.

o Trastorno Afectivo Bipolar (TAB): Es una afección que implica períodos de estado de ánimo irritable o elevado (manía), alternando con períodos de depresión. Las "fluctuaciones en el estado de ánimo" entre manía y depresión pueden ser muy abruptas.

Farmacología de la depresión: la forma como actúan los fármacos antihipertensivos no se conoce con claridad, ya que son sustancias con estructuras químicas diversas, lo que hace difícil su clasificación. Entre los mecanismos más importantes a través de los cuales estos fármacos actúan se encuentra la inhibición de la recaptación presináptica de noradrenalina (NA) y serotonina (5-HT).

Clasificación

1. Antidepresivos tricíclicos (heterociclos): amitriptilina (POS), imipramina (POS), clomipramina, nortriptilina, maprotilina, doxepina, trimipramina.

2. Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (ISRS): fluoxetina (POS), fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram.

3. Inhibidores de recaptación de noradrenalina: reboxetina, atomoxetina.

4. Inhibidores de recaptación de serotonina y noradrenalina: venlafaxina y duloxetina

5. Inhibidores de recaptación de dopamina: bupropión

6. Inhibidores de recaptación de 5-HT y antagonistas de receptores 5-HT2A: trazodona (POS), nafazodona.

7. Bloqueantes -2 adrenérgicos: mirtazapina, mianserina

8. Inhibidores de la Monoaminoxidasa, MAO( iMAO): tranilcipromina, moclobemida, fenelcina.

Mecanismo de acción y efectos:

*Al inhibir la recaptación de una o más monoaminas (catecolaminas), los antidepresivos aumentan la concentración de estas sustancias en las sinapsis, lo que mejora la depresión.

*Los iMAO, al inhibir la oxidación de monoaminas, también aumentan su concentración en las sinapsis, produciendo igualmente, una mejoría de la depresión.

*La tranilcipromina y la fenelcina son inhibidores irreversibles y no selectivos de la MAO (inhiben tanto la MAOA como la MAOB).

*La moclobemida, es un inhibidor reversible de la MAOA.

*La hiperactivación de receptores -2 adrenérgicos y 5HT1A que regulan la liberación de neurotransmisores, hace que se presente una regulación feed back negativa.

* La sobreestimulación de receptores por la presencia constante de las catecolaminas sobre sus receptores, puede causar down regulation.

Cinética. A: buena por vía oral, aunque la biodisponibilidad varía mucho entre los diferentes grupos e incluso entre los representantes de cada grupo. El efecto antidepresivo aparece dos a tres semanas después de iniciado el tratamiento. D: Muchos presentan alta unión a proteínas; pasan SNC, placenta y leche. M: hepático E: renal y biliar.

*El tiempo de vida media es largo, excepto para la venlafaxina y la trazodona.

*El bupropión y la venlafaxina, se comercializan en formas de liberación rápida y de liberación controlada.

Usos:

1. Depresión de diferentes formas: tricíclicos

2. Depresión mayor: tricíclicos

3.

...